| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DOTMA is a cationic lipid used as a non-viral vector for gene therapy. Its mechanism of action involves electrostatic interaction between the positively charged DOTMA headgroup and negatively charged nucleic acids (DNA, RNA, siRNA, microRNA, oligonucleotides), forming stable lipoplexes. The positive charge on DOTMA liposomes also promotes efficient liposome-cell membrane interaction, facilitating cellular uptake. Once inside the cell, the lipoplexes must escape from endosomes to deliver their nucleic acid cargo into the cytoplasm. DOTMA is typically formulated into liposomes, often with a neutral "helper" lipid like DOPE (dioleoylphosphatidylethanolamine), to enhance transfection efficacy by facilitating endosomal escape.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DOTMA在体外和体内均表现出高效的基因转染能力。它能使脂质体带正电荷，从而促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。该化合物可凝聚带负电荷的核酸，并促进细胞膜与脂质体之间的有效相互作用。基于DOTMA的脂质体被广泛用于将质粒DNA、mRNA和siRNA递送至多种细胞系。它已被用作脂质体的组分，这些脂质体可包裹siRNA、microRNA和寡核苷酸，用于体外基因转染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DOTMA在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。它是一种有效的体外和体内转染试剂。基于DOTMA的脂质体已被用于抗癌疫苗研究中，用于递送核酸。该化合物与核酸形成稳定复合物的能力支持其在各种基因递送应用中的使用。众所周知，DOTMA能够与核酸形成稳定的复合物，这为脂质体转染试剂的早期开发提供了支持。
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| 酶活实验 |
DOTMA 的活性通过转染效率测定进行评估，该测定使用荧光素酶或 GFP 等报告基因。将细胞接种于多孔板中，并用与报告质粒 DNA 复合的 DOTMA 脂质体进行转染。转染后 24-48 小时，通过定量报告基因表达（发光或荧光）来测量转染效率。脂质体制剂的制备方法是将 DOTMA 与辅助脂质（例如 DOPE）在有机溶剂中混合，干燥形成脂质膜，用缓冲液水化，然后挤出形成均一的脂质体。核酸以不同的电荷比与脂质体复合。
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| 细胞实验 |
DOTMA的细胞检测包括将核酸载体与DOTMA脂质体复合物转染至各种细胞系（例如HEK-293、CHO、HeLa）。将细胞接种于96孔或24孔板中，并与脂质体复合物孵育4-6小时。之后，将转染培养基更换为完全培养基。24-48小时后，通过检测报告基因表达（荧光素酶报告基因检测或GFP荧光）或针对特定基因靶标的qPCR来评估转染效率。使用MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。针对每种细胞类型，确定最佳的脂质与DNA比例和配方条件。
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| 动物实验 |
使用DOTMA进行的体内转染研究通常在小鼠模型中进行。含有治疗性核酸（例如siRNA、mRNA或质粒DNA）的脂质体复合物可通过静脉注射、腹腔注射或瘤内注射给药。通过检测靶组织中的蛋白质水平（ELISA、Western blot）或mRNA水平（qPCR）来评估转基因表达或基因敲低情况。生物分布研究使用标记的核酸进行。在异种移植模型中评估肿瘤生长抑制情况，以用于抗癌应用。该化合物的体内基因转染效率已在多种模型中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DOTMA的分子式为C42H84NO4Cl，分子量为670.57。它可溶于有机溶剂，并在水溶液中形成稳定的脂质体。该化合物通常与辅助脂质（例如DOPE）配制，以提高转染效率。DOTMA在-20°C下可稳定长期储存。其强大的双层形成能力和核酸结合能力使其成为基因递送研究和脂质体工程中的基础分子。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在适当剂量下，DOTMA在体外和体内通常被认为具有良好的耐受性。然而，作为一种阳离子脂质，由于其破坏细胞膜，在高浓度下可能引起细胞毒性。细胞毒性通常使用标准细胞活力检测方法（MTT、LDH释放）进行评估。该化合物应在实验室安全防护措施下进行操作。在体内，DOTMA脂质体可能引起一些炎症反应，可通过优化制剂和给药方案来减轻这些反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DOTMA是最早用于基因转染的阳离子脂质之一。它作为脂质体的组成成分，用于包裹siRNA、microRNA和寡核苷酸，也可用于体外基因转染。基于DOTMA的脂质体广泛应用于抗癌疫苗的研究。该化合物在溶液中可形成稳定的阳离子脂质体，并可用于DNA、RNA、寡核苷酸、阴离子蛋白和小肽的转染。DOTMA是基因递送研究和脂质体工程中的基础分子。
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| 分子式 |
C42H84CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
670.574872970581
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| 精确质量 |
669.619
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| 元素分析 |
C, 75.23; H, 12.63; Cl, 5.29; N, 2.09; O, 4.77
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| CAS号 |
104872-42-6
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| 相关CAS号 |
104162-48-3 (Z-isomer chloride);122342-03-4 (Z-isomer cation);104872-42-6 (E-configuration chloride);717090-94-3 (E-isomer cation);
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| PubChem CID |
6438350
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 熔点 |
35-38℃
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| LogP |
13.971
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| tPSA |
18.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
608
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].O(CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)C(COCCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC)C[N+](C)(C)C
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| InChi Key |
LDGWQMRUWMSZIU-LQDDAWAPSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H84NO2.ClH/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-34-36-38-44-41-42(40-43(3,4)5)45-39-37-35-33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2;/h20-23,42H,6-19,24-41H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1/b22-20-,23-21-;
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| 化学名 |
2,3-bis[(Z)-octadec-9-enoxy]propyl-trimethylazanium;chloride
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| 别名 |
DOTMA; DOTMA (E-configuration chloride); 1,2-di-O-octadecenyl-3-trimethylammonium propane
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~18.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4913 mL | 7.4563 mL | 14.9127 mL | |
| 5 mM | 0.2983 mL | 1.4913 mL | 2.9825 mL | |
| 10 mM | 0.1491 mL | 0.7456 mL | 1.4913 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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