Doxazosin Mesylate (UK 33274 mesylate) 中文名称: 甲基硫酸多沙唑嗪

别名: UK-33274 mesylate; UK33274 mesylate; UK 33274 mesylate 甲基硫酸多沙唑嗪; 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸盐;甲磺酸多沙唑嗪;左旋甲磺酸多沙唑嗪;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸盐;Doxazosin Mesylate 甲磺酸多沙唑嗪;甲磺酸多沙唑嗪 EP标准品;甲磺酸多沙唑嗪 USP标准品;甲磺酸多沙唑嗪标准品;甲磺酸多沙唑嗪,In-house Standard;甲基硫酸多沙唑嗪标准品(JP);甲硫酸多沙唑嗪

目录号: V1096 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲磺酸多沙唑嗪（以前的 UK-33274；UK 33274；商品名 Cardura）是多沙唑嗪的甲磺酸盐，喹唑啉衍生物，是突触后 α1 肾上腺素受体（所谓的 α 受体阻滞剂）的有效和选择性拮抗剂，具有抗高血压作用影响。

Doxazosin Mesylate (UK 33274 mesylate) CAS号: 77883-43-3
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Doxazosin Mesylate (UK 33274 mesylate):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

甲磺酸多沙唑嗪（以前的 UK-33274；UK 33274；商品名 Cardura）是多沙唑嗪的甲磺酸盐，喹唑啉衍生物，是突触后 α1 肾上腺素受体（所谓的 α 受体阻滞剂）的有效和选择性拮抗剂，具有抗高血压作用。它已被批准用于治疗与良性前列腺增生相关的高血压和尿潴留。多沙唑嗪抑制交感神经末梢释放的去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞膜上的α-1受体的结合。多沙唑嗪 nt 还显示出与 α-1c 肾上腺素受体（前列腺中的主要功能类型）的高亲和力，这可能部分归因于其治疗良性前列腺增生的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点

α1-adrenergic receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：多沙唑嗪诱导的细胞凋亡被特定的 caspase-8 抑制剂阻断，支持 caspase-8 在多沙唑嗪诱导的细胞凋亡中的功能参与。多沙唑嗪增加 FADD 募集和随后的 caspase-8 激活，表明 Fas 介导的细胞凋亡是多沙唑嗪在前列腺细胞中作用的潜在机制。多沙唑嗪和考来烯胺同样可将血浆总胆固醇、LDL 加 VLDL 胆固醇以及总甘油三酯平均分别降低 46%、61% 和 45%。 Doxazosin 在 HL-1 细胞系中诱导 DNA 损伤和细胞死亡。多沙唑嗪治疗会降低新生大鼠心肌细胞原代培养物中的细胞活力，Hoechst 染料活体染色表明多沙唑嗪诱导成人心肌细胞原代培养物中的细胞凋亡。 Doxazosin 通过消除细胞对纤连蛋白和胶原涂层表面的粘附并通过潜在的 VEGF 表达下调来抑制细胞迁移，从而拮抗 VEGF 介导的 HUVEC 细胞血管生成反应。

体内研究 (In Vivo)

多沙唑嗪还可将平均动脉压降低 18%，而不影响所有仓鼠的心率。多沙唑嗪导致 BabeTGF-β1 感染的小鼠前列腺重建 (MPR) 的湿重显着降低。

动物实验

参考文献

[1]. Cancer Res . 2006 Jan 1;66(1):464-72.

[2]. Atherosclerosis . 1991 Nov;91(1-2):35-49.

[3]. Circulation . 2003 Jan 7;107(1):127-31.

[4]. J Cell Biochem . 2005 Feb 1;94(2):374-88.

[5]. Prostate . 1997 Nov 1;33(3):157-63.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C24H29N5O8S

分子量

547.58

精确质量

547.17

元素分析

C, 52.64; H, 5.34; N, 12.79; O, 23.37; S, 5.85

CAS号

77883-43-3

相关CAS号

Doxazosin; 74191-85-8; Doxazosin-d8 hydrochloride; 1219803-95-8

外观&性状

Solid powder

SMILES

COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4COC5=CC=CC=C5O4)N)OC.CS(=O)(=O)O

InChi Key

VJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H25N5O5.CH4O3S/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20;1-5(2,3)4/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26);1H3,(H,2,3,4）

化学名

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone;methanesulfonic acid

别名

UK-33274 mesylate; UK33274 mesylate; UK 33274 mesylate

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 15~33.3 mg/mL (27.4~60.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8262 mL	9.1311 mL	18.2622 mL
	5 mM	0.3652 mL	1.8262 mL	3.6524 mL
	10 mM	0.1826 mL	0.9131 mL	1.8262 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03339258	Recruiting	Drug: Placebo Drug: Doxazosin Mesylate, Extended Release	Stress Disorders, Post-Traumatic	San Francisco Veterans Affairs Medical Center	April 15, 2018	Phase 2
NCT05360953	Recruiting	Drug: Clonidine Drug: Doxazosin Drug: Placebo	Posttraumatic Stress Disorder	Charite University, Berlin, Germany	April 6, 2022	Phase 2
NCT04135846	Recruiting	Drug: Doxazosin Drug: Placebo	Alcohol Use Disorder (AUD)	Brown University	December 19, 2019	Phase 2
NCT01062945	Completed	Drug: Placebo Drug: Doxazosin	Cocaine Addiction Cocaine Abuse Cocaine Dependence Substance Abuse	Scripps Health	January 2010	Phase 1
NCT01145183	Completed	Drug: Placebo Drug: Doxazosin	Cocaine Dependence	Baylor College of Medicine	March 2010	Phase 2

生物数据图片

Effect of doxazosin on cell viability and apoptosis of malignant and benign prostate epithelial cells. Subconfluent cultures of PC-3 and BPH-1 cells were exposed to increasing concentrations of doxazosin (0–35 μmol/L) and cell death was determined using the MTT assay (A) or stained with Hoechst (B); apoptotic cells were visualized and counted as described in Materials and Methods. Cancer Res . 2006 Jan 1;66(1):464-72.

Doxazosin causes an increase in Bax protein and induces caspase-8 activation in benign and malignant prostate epithelial cells. Cancer Res . 2006 Jan 1;66(1):464-72.
Suppression of doxazosin-induced apoptosis by caspase-8 inhibitor. Cancer Res . 2006 Jan 1;66(1):464-72.
Effect of doxazosin on the viability of HL-1 cardiomyocytes or NIH 3T3 cells. Circulation . 2003 Jan 7;107(1):127-31.
Effect of doxazosin on primary cultures of cardiomyocytes. Circulation . 2003 Jan 7;107(1):127-31.