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Doxercalciferol (1α-Hydroxyvitamin D2)

别名: Hectorol; 1α-hydroxyvitamin D2; 1α-hydroxy VD2; 1-hydroxy Vitamin D2; Doxercalciferol; 1-Hydroxyergocalciferol; TSA 840; TSA840; TSA-840; 度骨化醇 ；1α-羟基维生素D2；度骨化醇 USP标准品; 度骨化醇(治骨质疏松); 度骨化醇标准品; 1-Α羟基维生素D2; (5Z,7E,22E)-9,10-开环麦角甾-5,7,10,22-四烯-1,3-二醇
目录号: V2401 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Doxercalciferol (1α-羟基维生素 D2；1α-羟基 VD2) 是一种合成维生素 D2 类似物，是一种有效的 VDR（维生素 D 受体）激动剂/激活剂，具有重要的生物活性。
Doxercalciferol (1α-Hydroxyvitamin D2) CAS号: 54573-75-0
产品类别: VD VDR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Doxercalciferol (1α-羟基维生素 D2；1α-羟基 VD2) 是一种合成维生素 D2 类似物，是一种有效的 VDR（维生素 D 受体）激动剂/激活剂，具有重要的生物活性。它抑制甲状旁腺的合成和分泌，已用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症和代谢性骨病。多克骨化醇（100 或 300 pg/g bw）可使肾切除术治疗的小鼠的血清钙和甲状旁腺激素 (PTH) 水平正常化。多克骨化醇（300 pg/g bw）可显着减轻肾切除术治疗小鼠的纤维性骨炎。多克骨化醇可显着减少高盐 (HS) 饮食大鼠的心脏肥大并改善其心脏功能。多克骨化醇治疗导致高盐 (HS) 饮食大鼠血浆脑钠尿肽 (BNP) 水平和组织心房钠尿因子 (ANF) mRNA 水平显着降低。
生物活性&实验参考方法
靶点
Vitamin D receptor
体外研究 (In Vitro)
在接受肾切除术的小鼠中，多克骨化醇（100 或 300 皮克/克体重）可将血清钙和甲状旁腺激素 (PTH) 水平恢复至正常。在接受肾切除术的小鼠中，多克骨化醇（300 pg/g bw）可显着降低纤维性骨炎。在给予高盐 (HS) 饮食的大鼠中，多克骨化醇显着减少心脏肥大并增强心脏功能。在喂食高盐 (HS) 饮食的大鼠中，多克骨化醇治疗导致组织心房钠尿因子 (ANF) mRNA 水平和血浆脑钠尿肽 (BNP) 水平显着降低。此外，多克骨化醇可显着降低蛋白激酶 C-α (PKCα) 水平，表明维生素 D 缺乏与 PKC 介导的心脏肥大之间可能存在联系。在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中，多克骨化醇可减少蛋白尿、足细胞损伤、系膜生长和细胞外基质蛋白积累。在 DIO 小鼠中，doxercalciferol 还可以减少促纤维化生长因子、促炎细胞因子、氧化应激和巨噬细胞浸润。此外，doxercalciferol 抑制 DIO 小鼠的肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活，其中包括血管紧张素 II 1 型受体和盐皮质激素受体。在小鼠中，多克骨化醇和氯沙坦的组合最有效地预防白蛋白尿，恢复肾小球滤过屏障的结构，并以剂量依赖性方式显着降低肾小球硬化。当多克骨化醇和氯沙坦联合使用时，小鼠的糖尿病肾脏几乎没有表现出形态或分子变化。
体内研究 (In Vivo)
在 5/6 肾切除 (NX) 大鼠中，第 6 周时，多克骨化醇（0.083、0.167 或 0.333 μg/kg，腹腔注射）可升高血清磷。此外，多克骨化醇（0.167 和 0.333 μg/kg）可增强脉搏波速度 (PWV) 的增加）在第 6 周的 5/6 肾切除 (NX) 大鼠中，并在第 2 周和第 6 周升高血清钙和 Ca × P。多克骨化醇将血清 PTH 降低至 SHAM 水平，并防止 PTH 上升至 0.083 μg/kg[1]。在饲喂高脂肪饮食的 NON 小鼠中，多克骨化醇（125 ng/kg，腹腔注射，每周 3 次）增加 VDR mRNA 水平的表达和 TRPV5 的肾表达。在接受 HF 饮食的小鼠中，多克骨化醇还可以减少蛋白尿，阻止足细胞损失，并减少细胞外基质蛋白的积累。在饲喂 HF 饮食的小鼠中，多克骨化醇可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统表达的增加，并抑制促纤维化生长因子（TGF-β、PAI-1 和结缔组织生长因子 (CTGF)）的表达。此外，Doxercalciferol 还可抑制巨噬细胞的浸润，降低 NF-κb 活性，停止促炎细胞因子的表达，并阻止高脂饮食小鼠肾脂质的积累[2]。当对链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠每周 3 次腹膜内 (ip) 给药时，多克骨化醇 (30 ng/kg) 显着减轻足细胞损失和细胞凋亡，并减少肾小球纤维化[3]。
动物实验
Rats: One week following nephrectomy, male Sprague-Dawley 5/6 nephrectomized (NX) rats (∼200 mg) are used. A typical surgical ablation procedure consisting of two steps is used to perform the nephrectomy. Rats are kept on a high-phosphorus diet (0.9% phosphorus and 0.6% calcium) for the duration of the study starting two weeks after nephrectomy in order to cause secondary hyperparathyroidism. Day 0: Vehicle (5% EtOH/95% propylene glycol; 0.4 mL/kg; i.p.) or VDRA (paricalcitol or Doxercalciferol; 0.083, 0.167, or 0.333 μg/kg; intraperitoneally) is given three times a week for 41 days (n = 6–10 per group) to SHAM and 5/6 NX rats (n = 7–10 per group). These dosages were selected because, in this CKD model, after two or six weeks of treatment, lower doses (0.021 and 0.042 μg/kg; i.p.) of either compound do not suppress PTH. Days 0 through 41 are when blood is drawn (24 hours after the dose). Animals are given ketamine (50 mg/kg) anesthesia on Days 0, 13, and 41 (24 h post-dose), and blood is drawn from the tail vein for measurements of PTH and serum blood chemistry[1].
参考文献

[1]. Differential effects of vitamin D receptor activators on aortic calcification and pulse wave velocity in uraemic rats. Nephrol Dial Transplant. 2008 Dec;23(12):3824-30.

[2]. Vitamin D receptor agonist doxercalciferol modulates dietary fat-induced renal disease and renal lipid metabolism. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Mar;300(3):F801-10.

[3]. Vitamin D receptor signaling in podocytes protects against diabetic nephropathy. J Am Soc Nephrol. 2012 Dec;23(12):1977-86.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H44O2
分子量
412.65
精确质量
412.33
元素分析
C, 81.50; H, 10.75; O, 7.75
CAS号
54573-75-0
相关CAS号
trans-Doxercalciferol;74007-20-8;Impurity of Doxercalciferol;127516-23-8
外观&性状
White to yellow/brown solid powder
SMILES
C[C@H](/C=C/[C@H](C)C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]\2[C@@]1(CCC/C2=C\C=C/3\C[C@H](C[C@@H](C3=C)O)O)C
InChi Key
HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H44O2/c1-18(2)19(3)9-10-20(4)25-13-14-26-22(8-7-15-28(25,26)6)11-12-23-16-24(29)17-27(30)21(23)5/h9-12,18-20,24-27,29-30H,5,7-8,13-17H2,1-4,6H3/b10-9+,22-11+,23-12-/t19-,20+,24+,25+,26-,27-,28+/m0/s1
化学名
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
别名
Hectorol; 1α-hydroxyvitamin D2; 1α-hydroxy VD2; 1-hydroxy Vitamin D2; Doxercalciferol; 1-Hydroxyergocalciferol; TSA 840; TSA840; TSA-840;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~83 mg/mL (~201.1 mM)
Water:~<1 mg/mL
Ethanol:~70 mg/mL (~169.6 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4234 mL 12.1168 mL 24.2336 mL
5 mM 0.4847 mL 2.4234 mL 4.8467 mL
10 mM 0.2423 mL 1.2117 mL 2.4234 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02859896 Active
Recruiting		 Drug: Doxercalciferol
(GZ427397)
Drug: Calcitriol		 Secondary Hyperparathyroidism-
Chronic Kidney Disease		 Sanofi January 19, 2017 Phase 3
NCT00889629 Completed Drug: Doxercalciferol
Drug: placebo		 Chronic Kidney Disease
Kidney Transplantation		 Mariana Markell November 2008 Phase 4
NCT00285467 Completed Drug: doxercalciferol
Drug: Cholecalciferol		 Renal Osteodystrophy Indiana University School
of Medicine		 January 2006 Not Applicable
NCT02282813 Completed Drug: Doxercalciferol
Drug: Calcitriol		 Chronic Kidney Disease
Vitamin D Deficiency		 OPKO Health, Inc. April 2013 Phase 3
NCT00792857 Completed Drug: CTAP201 Injection
Drug: Doxercalciferol		 Chronic Kidney Disease
Chronic Renal Failure		 OPKO IP Holdings II, Inc. November 2008 Phase 1
生物数据图片

  • Effects of vehicle, paricalcitol or doxercalciferol (0.083, 0.167 and 0.333 μg/kg) i.p. three times per week for 6 weeks on (A) PTH, (B) total calcium, (C) phosphorus and (D) Ca × P levels in 5/6 NX rats fed with a high phosphorus diet (n = 6–10 per group). Nephrol Dial Transplant . 2008 Dec;23(12):3824-30.

  • Effects of vehicle, paricalcitol or doxercalciferol (0.083, 0.167 and 0.333 μg/kg) i.p. three times per week for 6 weeks on PWV in 5/6 NX rats fed with a high phosphorus diet (n = 6–10 per group). Nephrol Dial Transplant . 2008 Dec;23(12):3824-30.

  • Treatment of NON mice fed a HF diet with doxercalciferol prevents renal oxidative stress. Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.

  • Treatment of NON mice fed a HF diet with doxercalciferol prevents the increase in renal lipid accumulation. Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.

  • Treatment with doxercalciferol increases farnesoid X receptor (FXR) expression in NON mice fed with HF diet. **P < 0.05 vs. NON mice on HF diet with Veh (n = 6 mice per group). Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.
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