Doxercalciferol (1α-Hydroxyvitamin D2) 中文名称: 度骨化醇

别名: Hectorol; 1α-hydroxyvitamin D2; 1α-hydroxy VD2; 1-hydroxy Vitamin D2; Doxercalciferol; 1-Hydroxyergocalciferol; TSA 840; TSA840; TSA-840; 度骨化醇；1α-羟基维生素D2；度骨化醇 USP标准品; 度骨化醇(治骨质疏松); 度骨化醇标准品; 1-Α羟基维生素D2; (5Z,7E,22E)-9,10-开环麦角甾-5,7,10,22-四烯-1,3-二醇

目录号: V2401 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Doxercalciferol (1α-羟基维生素 D2；1α-羟基 VD2) 是一种合成维生素 D2 类似物，是一种有效的 VDR（维生素 D 受体）激动剂/激活剂，具有重要的生物活性。

Doxercalciferol (1α-Hydroxyvitamin D2) CAS号: 54573-75-0
产品类别: VD VDR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Doxercalciferol (1α-羟基维生素 D2；1α-羟基 VD2) 是一种合成维生素 D2 类似物，是一种有效的 VDR（维生素 D 受体）激动剂/激活剂，具有重要的生物活性。它抑制甲状旁腺的合成和分泌，已用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症和代谢性骨病。多克骨化醇（100 或 300 pg/g bw）可使肾切除术治疗的小鼠的血清钙和甲状旁腺激素 (PTH) 水平正常化。多克骨化醇（300 pg/g bw）可显着减轻肾切除术治疗小鼠的纤维性骨炎。多克骨化醇可显着减少高盐 (HS) 饮食大鼠的心脏肥大并改善其心脏功能。多克骨化醇治疗导致高盐 (HS) 饮食大鼠血浆脑钠尿肽 (BNP) 水平和组织心房钠尿因子 (ANF) mRNA 水平显着降低。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vitamin D receptor
体外研究 (In Vitro)	在接受肾切除术的小鼠中，多克骨化醇（100 或 300 皮克/克体重）可将血清钙和甲状旁腺激素 (PTH) 水平恢复至正常。在接受肾切除术的小鼠中，多克骨化醇（300 pg/g bw）可显着降低纤维性骨炎。在给予高盐 (HS) 饮食的大鼠中，多克骨化醇显着减少心脏肥大并增强心脏功能。在喂食高盐 (HS) 饮食的大鼠中，多克骨化醇治疗导致组织心房钠尿因子 (ANF) mRNA 水平和血浆脑钠尿肽 (BNP) 水平显着降低。此外，多克骨化醇可显着降低蛋白激酶 C-α (PKCα) 水平，表明维生素 D 缺乏与 PKC 介导的心脏肥大之间可能存在联系。在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中，多克骨化醇可减少蛋白尿、足细胞损伤、系膜生长和细胞外基质蛋白积累。在 DIO 小鼠中，doxercalciferol 还可以减少促纤维化生长因子、促炎细胞因子、氧化应激和巨噬细胞浸润。此外，doxercalciferol 抑制 DIO 小鼠的肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活，其中包括血管紧张素 II 1 型受体和盐皮质激素受体。在小鼠中，多克骨化醇和氯沙坦的组合最有效地预防白蛋白尿，恢复肾小球滤过屏障的结构，并以剂量依赖性方式显着降低肾小球硬化。当多克骨化醇和氯沙坦联合使用时，小鼠的糖尿病肾脏几乎没有表现出形态或分子变化。
体内研究 (In Vivo)	在 5/6 肾切除 (NX) 大鼠中，第 6 周时，多克骨化醇（0.083、0.167 或 0.333 μg/kg，腹腔注射）可升高血清磷。此外，多克骨化醇（0.167 和 0.333 μg/kg）可增强脉搏波速度 (PWV) 的增加）在第 6 周的 5/6 肾切除 (NX) 大鼠中，并在第 2 周和第 6 周升高血清钙和 Ca × P。多克骨化醇将血清 PTH 降低至 SHAM 水平，并防止 PTH 上升至 0.083 μg/kg[1]。在饲喂高脂肪饮食的 NON 小鼠中，多克骨化醇（125 ng/kg，腹腔注射，每周 3 次）增加 VDR mRNA 水平的表达和 TRPV5 的肾表达。在接受 HF 饮食的小鼠中，多克骨化醇还可以减少蛋白尿，阻止足细胞损失，并减少细胞外基质蛋白的积累。在饲喂 HF 饮食的小鼠中，多克骨化醇可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统表达的增加，并抑制促纤维化生长因子（TGF-β、PAI-1 和结缔组织生长因子 (CTGF)）的表达。此外，Doxercalciferol 还可抑制巨噬细胞的浸润，降低 NF-κb 活性，停止促炎细胞因子的表达，并阻止高脂饮食小鼠肾脂质的积累[2]。当对链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠每周 3 次腹膜内 (ip) 给药时，多克骨化醇 (30 ng/kg) 显着减轻足细胞损失和细胞凋亡，并减少肾小球纤维化[3]。
动物实验	大鼠：采用肾切除术后一周的雄性Sprague-Dawley 5/6肾切除（NX）大鼠（约200 mg）。肾切除术采用典型的两步手术切除方法。为诱导继发性甲状旁腺功能亢进，从肾切除术后两周开始，大鼠饲喂高磷饮食（0.9%磷和0.6%钙）。第0天：假手术组（SHAM）和5/6 NX组大鼠（每组n = 7–10）每周三次腹腔注射赋形剂（5%乙醇/95%丙二醇；0.4 mL/kg）或VDRA（帕立骨化醇或多西骨化醇；0.083、0.167或0.333 μg/kg），持续41天（每组n = 6–10）。选择这些剂量是因为，在该慢性肾脏病模型中，治疗两周或六周后，较低剂量（0.021 和 0.042 μg/kg；腹腔注射）的任一化合物均不能抑制甲状旁腺激素（PTH）水平。在第 0 天至第 41 天（给药后 24 小时）采集血液样本。在第 0 天、第 13 天和第 41 天（给药后 24 小时），对动物进行氯胺酮（50 mg/kg）麻醉，并从尾静脉采集血液样本，用于测定 PTH 和血清生化指标[1]。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物多西骨化醇经胃肠道吸收后，在肝脏中经CYP27活化，生成1α,25-(OH)2D2（主要代谢物）和1α,24-二羟基维生素D2（次要代谢物）。多西骨化醇的活化不需要肾脏参与。生物半衰期 32至37小时。
参考文献	[1]. Differential effects of vitamin D receptor activators on aortic calcification and pulse wave velocity in uraemic rats. Nephrol Dial Transplant. 2008 Dec;23(12):3824-30. [2]. Vitamin D receptor agonist doxercalciferol modulates dietary fat-induced renal disease and renal lipid metabolism. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Mar;300(3):F801-10. [3]. Vitamin D receptor signaling in podocytes protects against diabetic nephropathy. J Am Soc Nephrol. 2012 Dec;23(12):1977-86.
其他信息	多西骨化醇是一种羟基类固醇，也是一种合成的维生素D2类似物，它在体内代谢活化后会生成1α,25-二羟基维生素D2 (1α,25-(OH)2D2)，这是一种天然存在的、具有生物活性的维生素D2形式。它用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症，这是一种慢性肾病患者体内产生过量甲状旁腺激素（PTH；一种控制血液中钙含量的天然物质）的疾病。它具有维生素原、骨密度保护剂和激素原的作用。它是一种维生素D和羟基类固醇。多西骨化醇适用于治疗接受透析的慢性肾脏病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，以及治疗3期或4期慢性肾脏病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。多西骨化醇由健赞公司（Genzyme Corporation）以商品名Hectoral销售，由Catalent Pharma Solutions, Inc.生产。多西骨化醇是一种维生素D2类似物。多西骨化醇是一种合成的维生素D类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。在肝脏中，多西骨化醇转化为具有生物活性的维生素D代谢物，这些代谢物控制肠道对膳食钙的吸收、肾脏对钙的肾小管重吸收，并与甲状旁腺激素（PTH）共同作用，促进骨骼中钙的动员。这些维生素D代谢物通过与靶组织中的特定受体蛋白相互作用，直接作用于成骨细胞，刺激骨骼生长；同时作用于甲状旁腺，抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成和分泌。该药物还被证实能够抑制视网膜母细胞瘤的生长，并可能对前列腺癌细胞具有一定的抗增殖活性。药物适应症多西骨化醇适用于治疗接受透析的慢性肾脏病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，以及治疗3期或4期慢性肾脏病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症。 FDA标签作用机制骨化三醇（1α,25-(OH)2D3）和1α,25-(OH)2D2调节血钙水平，使其维持在维持身体基本功能所需的水平。具体而言，具有生物活性的维生素D代谢物控制着膳食钙的肠道吸收、肾脏对钙的肾小管重吸收，并与甲状旁腺激素（PTH）共同促进骨骼中钙的动员。它们直接作用于骨细胞（成骨细胞）以刺激骨骼生长，并作用于甲状旁腺以抑制甲状旁腺激素（PTH）的合成和分泌。这些功能是通过这些具有生物活性的代谢物与各种靶组织中的特定受体蛋白相互作用而实现的。在慢性肾脏病（CKD）患者中，由于缺乏或25-羟基维生素D-1α-羟化酶活性不足，导致具有生物活性的维生素D代谢物生成不足，进而引起继发性甲状旁腺功能亢进，从而促进代谢性骨病的发生发展。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H44O2

分子量

412.65

精确质量

412.334

元素分析

C, 81.50; H, 10.75; O, 7.75

CAS号

54573-75-0

相关CAS号

trans-Doxercalciferol;74007-20-8;Impurity of Doxercalciferol;127516-23-8

PubChem CID

5281107

外观&性状

White to yellow/brown solid powder

密度

1.0±0.1 g/cm3

沸点

538.7±50.0 °C at 760 mmHg

熔点

138-140ºC

闪点

224.0±24.7 °C

蒸汽压

0.0±3.3 mmHg at 25°C

折射率

1.541

LogP

8.15

tPSA

40.46

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

712

定义原子立体中心数目

SMILES

C=C1[C@H](C[C@@H](C/C1=C/C=C2[C@]3([C@@](C)([C@H](CC3)[C@@H](/C=C/[C@@H](C(C)C)C)C)CCC/2)[H])O)O

InChi Key

HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N

InChi Code

InChI=1S/C28H44O2/c1-18(2)19(3)9-10-20(4)25-13-14-26-22(8-7-15-28(25,26)6)11-12-23-16-24(29)17-27(30)21(23)5/h9-12,18-20,24-27,29-30H,5,7-8,13-17H2,1-4,6H3/b10-9+,22-11+,23-12-/t19-,20+,24+,25+,26-,27-,28+/m0/s1

化学名

(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol

别名

Hectorol; 1α-hydroxyvitamin D2; 1α-hydroxy VD2; 1-hydroxy Vitamin D2; Doxercalciferol; 1-Hydroxyergocalciferol; TSA 840; TSA840; TSA-840;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~83 mg/mL (~201.1 mM)

Water:~<1 mg/mL

Ethanol:~70 mg/mL (~169.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4234 mL	12.1168 mL	24.2336 mL
	5 mM	0.4847 mL	2.4234 mL	4.8467 mL
	10 mM	0.2423 mL	1.2117 mL	2.4234 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02859896	Active Recruiting	Drug: Doxercalciferol (GZ427397) Drug: Calcitriol	Secondary Hyperparathyroidism- Chronic Kidney Disease	Sanofi	January 19, 2017	Phase 3
NCT00889629	Completed	Drug: Doxercalciferol Drug: placebo	Chronic Kidney Disease Kidney Transplantation	Mariana Markell	November 2008	Phase 4
NCT00285467	Completed	Drug: doxercalciferol Drug: Cholecalciferol	Renal Osteodystrophy	Indiana University School of Medicine	January 2006	Not Applicable
NCT02282813	Completed	Drug: Doxercalciferol Drug: Calcitriol	Chronic Kidney Disease Vitamin D Deficiency	OPKO Health, Inc.	April 2013	Phase 3
NCT00792857	Completed	Drug: CTAP201 Injection Drug: Doxercalciferol	Chronic Kidney Disease Chronic Renal Failure	OPKO IP Holdings II, Inc.	November 2008	Phase 1

生物数据图片

Effects of vehicle, paricalcitol or doxercalciferol (0.083, 0.167 and 0.333 μg/kg) i.p. three times per week for 6 weeks on (A) PTH, (B) total calcium, (C) phosphorus and (D) Ca × P levels in 5/6 NX rats fed with a high phosphorus diet (n = 6–10 per group). Nephrol Dial Transplant . 2008 Dec;23(12):3824-30.

Effects of vehicle, paricalcitol or doxercalciferol (0.083, 0.167 and 0.333 μg/kg) i.p. three times per week for 6 weeks on PWV in 5/6 NX rats fed with a high phosphorus diet (n = 6–10 per group). Nephrol Dial Transplant . 2008 Dec;23(12):3824-30.

Treatment of NON mice fed a HF diet with doxercalciferol prevents renal oxidative stress. Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.
Treatment of NON mice fed a HF diet with doxercalciferol prevents the increase in renal lipid accumulation. Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.

Treatment with doxercalciferol increases farnesoid X receptor (FXR) expression in NON mice fed with HF diet. **P < 0.05 vs. NON mice on HF diet with Veh (n = 6 mice per group). Am J Physiol Renal Physiol . 2011 Mar;300(3):F801-10.