| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在饮食中暴露 7 或 15 天（饮食中 0、40、375、750 或 1500 ppm）后，在 B6C3F1 小鼠中检查多西拉敏（琥珀酸盐）对微粒体酶活性和血清甲状腺激素水平的影响。 ，表示为游离碱多西拉敏）。结果表明，多西拉敏是 B6C3F1 小鼠肝微粒体细胞色素 P450 的苯巴比妥型诱导剂，这与多西拉敏增加参与 T4 代谢的肝酶活性的假设一致。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Doxylamine succinate appears as white or creamy white powder. pH (1% aqueous solution) between 4.9 and 5.1. (NTP, 1992)
Doxylamine succinate is an organic molecular entity. Doxylamine Succinate is a pyridine derivate histamine H1 antagonist with pronounced sedative properties. Doxylamine succinate competitively blocks the histamine H1 receptor and limits the typical allergic and anaphylactic responses, including bronchoconstriction, vasodilation, increased capillary permeability, and spasmodic contraction of gastrointestinal smooth muscle, caused by actions of histamine on bronchial and gastrointestinal smooth muscles, and on capillaries. This drug also prevents histamine-induced pain and itching of the skin and mucous membranes. See also: Doxylamine (has active moiety); Doxylamine succinate; pyridoxine hydrochloride (component of); Chlorobutanol; Doxylamine Succinate (component of) ... View More ... |
| 分子式 |
C21H28N2O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
388.46
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| 精确质量 |
388.199
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| 元素分析 |
C, 64.93; H, 7.27; N, 7.21; O, 20.59
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| CAS号 |
562-10-7
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| 相关CAS号 |
Doxylamine; 469-21-6; Doxylamine-d5 succinate; 1216840-94-6
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| PubChem CID |
11224
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.043g/cm3
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| 沸点 |
364.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
103 - 108ºC
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| 闪点 |
174.5ºC
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| LogP |
2.859
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| tPSA |
99.96
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
369
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(C([H])([H])[H])(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H].O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
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| InChi Key |
KBAUFVUYFNWQFM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N2O.C4H6O4/c1-17(20-14-13-19(2)3,15-9-5-4-6-10-15)16-11-7-8-12-18-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-12H,13-14H2,1-3H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
butanedioic acid;N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-ylethoxy)ethanamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5743 mL | 12.8713 mL | 25.7427 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5743 mL | 5.1485 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5743 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00796315 | Completed | Drug: Doxylamine Succinate USP | Allergic Rhinitis Upper Respiratory Infection |
Procter and Gamble | December 2008 | Phase 1 |
| NCT05498233 | Completed | Drug: Doxylamine + Pyridoxine | Pregnancy Related Nausea |
Valenta Pharm JSC | August 18, 2022 | Not Applicable |
| NCT04401384 | Completed | Drug: Diclectin placebo Drug: Diclectin |
Nausea and Vomiting of Pregnancy |
Xiaoke Wu | June 21, 2020 | Phase 3 |
| NCT00614445 | Completed | Drug: Placebo Drug: doxylamine succinate 10 mg /pyridoxine hydrochloride 10 mg |
Nausea and Vomiting of Pregnancy |
Duchesnay Inc. | January 2008 | Phase 3 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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