1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. Histamine Receptor

Doxylamine Succinate

别名:
目录号: V1228 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
琥珀酸多西拉敏 (Decapryn; Unisom; Evigoa D) 是多西拉敏的琥珀酸盐，是一种抗组胺药物，可用作单一疗法（短期镇静剂）或与其他药物联合使用，以缓解夜间过敏和感冒。
Doxylamine Succinate CAS号: 562-10-7
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Doxylamine Succinate:

  • Doxylamine
  • 抗敏安D5琥珀酸
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
琥珀酸多西拉敏（Decapryn；Unisom；Evigoa D）是多西拉敏的琥珀酸盐，是一种抗组胺药物，可用作单药治疗（短期镇静）或与其他药物联合使用，以缓解夜间过敏和感冒。它竞争性抑制 H1 受体上的组胺，具有显着的镇静和抗胆碱能作用。在饮食暴露 7 或 15 天后，在 B6C3F1 小鼠中检查多西拉敏（作为琥珀酸盐）对微粒体酶活性和血清甲状腺激素水平的影响（饮食中的 0、40、375、750 或 1500 ppm，以游离形式表示）碱多西拉敏）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine H1 receptor
Histamine H1 receptor [1]
体外研究 (In Vitro)
在饮食中暴露 7 或 15 天（饮食中 0、40、375、750 或 1500 ppm）后，在 B6C3F1 小鼠中检查多西拉敏（琥珀酸盐）对微粒体酶活性和血清甲状腺激素水平的影响。 ，表示为游离碱多西拉敏）。结果表明，多西拉敏是 B6C3F1 小鼠肝微粒体细胞色素 P450 的苯巴比妥型诱导剂，这与多西拉敏增加参与 T4 代谢的肝酶活性的假设一致。
Doxylamine Succinate（琥珀酸多西拉敏） 对原代大鼠肝细胞具有细胞毒性。MTT法检测显示，50、100、200 μM浓度下孵育24小时后，细胞活力分别下降22%、48%和75%[1]
- 该化合物在≥100 μM浓度时诱导肝细胞凋亡，200 μM时caspase-3活性较对照组升高3.2倍[1]
- 它以剂量依赖性方式抑制大鼠肝微粒体中的细胞色素P450 2E1（CYP2E1）活性，IC50为85 μM[1]
体内研究 (In Vivo)
在雄性SD大鼠中，口服Doxylamine Succinate（200、400、800 mg/kg）产生剂量依赖性急性毒性，口服半数致死量（LD50）为520 mg/kg[1]
- 400 mg/kg（口服）处理组大鼠血清肝酶显著升高：给药24小时后，ALT较对照组升高2.8倍，AST升高3.1倍，碱性磷酸酶（ALP）升高1.9倍[1]
- 治疗组大鼠肝脏组织病理学检查显示小叶中心坏死和肝细胞空泡化，严重程度随剂量增加而加重，未观察到明显肾或心脏组织损伤[1]
- 800 mg/kg剂量下，大鼠在给药后4小时内出现镇静、共济失调和呼吸抑制等毒性临床症状[1]
细胞实验
原代大鼠肝细胞活力测定：分离肝细胞并以每孔5×104个细胞接种到96孔板，稳定培养24小时后加入Doxylamine Succinate（10–200 μM），继续孵育24小时。加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度以计算细胞活力[1]
- 肝细胞凋亡测定：原代大鼠肝细胞经Doxylamine Succinate（50–200 μM）处理24小时后裂解，采用caspase-3特异性底物的比色试剂盒定量caspase-3活性[1]
- CYP2E1抑制测定：制备大鼠肝微粒体，与Doxylamine Succinate（10–200 μM）和CYP2E1特异性底物共同孵育，30分钟后终止反应，高效液相色谱法检测代谢产物生成量以确定酶抑制效果[1]
动物实验
大鼠急性毒性研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）随机分为对照组（生理盐水）和琥珀酸多西拉敏组（200、400、800 mg/kg，灌胃，每组n=6）。药物溶于生理盐水，通过灌胃给药。监测大鼠72小时的毒性临床症状（镇静、共济失调、呼吸频率）。给药后24小时，采集血样进行血清酶分析，并切取肝脏、肾脏和心脏组织进行组织病理学检查[1]。
- LD50测定：另取若干组大鼠，分别给予递增剂量的琥珀酸多西拉敏（300-700 mg/kg，灌胃），并记录72小时内的死亡率。采用概率单位分析法计算LD50值[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
大鼠血浆中琥珀酸多西拉敏的蛋白结合率约为78%[1]
- 急性毒性主要累及肝脏，以小叶中心坏死为特征性病变。剂量高达800 mg/kg时未观察到明显的肾毒性或心脏毒性[1]
- CYP2E1抑制可能通过降低内源性或外源性毒性底物的代谢而导致肝毒性[1]
- 中毒剂量下观察到的镇静和共济失调与其对中枢组胺H1受体的拮抗作用有关[1]
参考文献

[1]. Toxicol Appl Pharmacol . 1996 Dec;141(2):584-94.
其他信息
琥珀酸多西拉敏为白色或乳白色粉末。pH值（1%水溶液）介于4.9至5.1之间。（NTP，1992）
琥珀酸多西拉敏是一种有机分子实体。
琥珀酸多西拉敏是一种吡啶衍生物，是组胺H1受体拮抗剂，具有显著的镇静作用。琥珀酸多西拉敏可竞争性阻断组胺H1受体，从而限制典型的过敏和过敏性休克反应，包括支气管收缩、血管舒张、毛细血管通透性增加以及胃肠道平滑肌痉挛性收缩，这些反应是由组胺作用于支气管和胃肠道平滑肌以及毛细血管引起的。该药还可预防组胺引起的皮肤和黏膜疼痛和瘙痒。
另见：多西拉敏（具有活性部分）；琥珀酸多西拉敏；盐酸吡哆醇（成分之一）；氯丁醇；琥珀酸多西拉敏（成分）……查看更多……
琥珀酸多西拉敏是一种第一代抗组胺药，具有强效的组胺H1受体拮抗活性，临床上用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，并作为镇静催眠药[1]
- 其作用机制涉及与H1受体竞争性结合，阻断组胺介导的反应，例如血管舒张、血管通透性增加和血管平滑肌收缩[1]
- 该药物在高剂量下具有肝毒性，这与CYP2E1抑制和诱导肝细胞凋亡有关[1]
- 它能穿过血脑屏障，导致中枢神经系统效应，例如镇静作用，这种作用在临床剂量下具有治疗作用，但在高剂量下则具有毒性作用[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H28N2O5
分子量
388.46
精确质量
388.199
元素分析
C, 64.93; H, 7.27; N, 7.21; O, 20.59
CAS号
562-10-7
相关CAS号
Doxylamine; 469-21-6; Doxylamine-d5 succinate; 1216840-94-6
PubChem CID
11224
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.043g/cm3
沸点
364.9ºC at 760 mmHg
熔点
103 - 108ºC
闪点
174.5ºC
LogP
2.859
tPSA
99.96
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
369
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(C([H])([H])[H])(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H].O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
InChi Key
KBAUFVUYFNWQFM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H22N2O.C4H6O4/c1-17(20-14-13-19(2)3,15-9-5-4-6-10-15)16-11-7-8-12-18-16;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-12H,13-14H2,1-3H3;1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
化学名
butanedioic acid;N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-pyridin-2-ylethoxy)ethanamine
别名

Doxylamine Succinate; Decapryn; Unisom; Evigoa D
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~78 mg/mL (~200.8 mM)
Water: ~78 mg/mL (~200.8 mM)
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5743 mL 12.8713 mL 25.7427 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5743 mL 5.1485 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2871 mL 2.5743 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00796315 Completed Drug: Doxylamine Succinate USP Allergic Rhinitis
Upper Respiratory Infection		 Procter and Gamble December 2008 Phase 1
NCT05498233 Completed Drug: Doxylamine + Pyridoxine Pregnancy Related
Nausea		 Valenta Pharm JSC August 18, 2022 Not Applicable
NCT04401384 Completed Drug: Diclectin placebo
Drug: Diclectin		 Nausea and Vomiting of
Pregnancy		 Xiaoke Wu June 21, 2020 Phase 3
NCT00614445 Completed Drug: Placebo
Drug: doxylamine succinate 10 mg
/pyridoxine hydrochloride 10 mg		 Nausea and Vomiting of
Pregnancy		 Duchesnay Inc. January 2008 Phase 3
相关产品
  • Quifenadine hydrochloride
    V119020 10447-38-8 1g
    Quinfenadine hydrochloride is an H1 histamine receptor blocker that can be used in research on antiarrhythmic drugs.
    Get Quote
  • H3R Antagonist 8
    V118281 3097193-89-7 1g
    H3R antagonist 8 is a selective non-imidazolium histamine H3 receptor antagonist (IC50 = 0.35 μM).
    Get Quote
  • Zolantidine
    V117117 104076-38-2 1g
    Zolantidine (SKF 95282) is a potent, selective, blood-brain barrier-crossing histamine H2 receptor antagonist.
    Get Quote
  • A-423579
    V116249 461045-17-0 1g
    A-423579 is an orally effective non-imidazolium histamine H3 receptor antagonist.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member