| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Droperidol primarily targets dopamine D2 receptors in the central nervous system. It also blocks alpha-adrenergic receptors and has some antihistaminic activity. Its antipsychotic and antiemetic effects are primarily mediated through D2 receptor antagonism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氟哌啶醇可引起外周血管扩张和轻度α-肾上腺素能阻滞。研究表明，氟哌啶醇可阻断离体动物心室肌细胞中的钾离子外流，导致复极化延迟，且呈剂量依赖性。在离体动物浦肯野纤维中，氟哌啶醇也被证实可引起早期去极化。[1]
体外实验表明，氟哌啶醇与多巴胺D2受体具有高亲和力结合。放射性配体结合实验已对其受体结合特性进行了表征。结果显示，氟哌啶醇对D2受体的选择性高于其他多巴胺受体亚型。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在以 60 次/分钟频率刺激的兔浦肯野纤维中，氟哌啶醇（0.01 mM-0.3 mM）以剂量依赖的方式延长动作电位时程（APD），而其他参数保持不变。在兔浦肯野纤维中，氟哌啶醇（1 mM-3 mM）可逆转这种延长作用。在兔浦肯野纤维中，氟哌啶醇（10 mM-30 mM）除了使 APD 缩短 50% 外，还会导致 Vmax、动作电位幅度和静息膜电位显著降低。氟哌啶醇对兔浦肯野纤维的复极化具有双重作用：低浓度下延长 APD 并伴有早期后去极化（EAD）的发生，随后触发活动。[2] 氟哌啶醇（3 mg/kg，单次给药）以剂量依赖的方式降低大鼠的阿扑吗啡效应，并降低其在开放场中的运动和直立频率。长期服用氟哌啶醇（3 mg/kg）的大鼠在开放环境中表现出对所有活动参数的显著耐受性。停用氟哌啶醇后，大鼠对阿扑吗啡诱导的刻板行为的反应性增强。[3]
在体内，氟哌啶醇在临床上用作止吐药和镇静剂。它能有效预防和治疗术后恶心呕吐。它还可用作抗精神病药物，用于治疗急性精神病。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验中，多巴胺D2受体的测定采用表达该受体的细胞膜制备物。在竞争性结合实验中，使用放射性标记的多巴胺受体拮抗剂（例如[³H]螺哌隆）来确定Ki值。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用表达多巴胺D2受体的细胞。通过测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况来评估受体激活。氟哌啶醇的拮抗作用体现在其能够逆转激动剂诱导的cAMP抑制。
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| 动物实验 |
氟哌啶醇的体内动物研究已在多种动物模型中进行。其止吐作用可在晕动病或化疗引起的呕吐模型中进行研究。其抗精神病作用可在活动过度或条件性回避反应模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌内注射后完全吸收。氟哌啶醇的药理作用在肌内或静脉注射后3-10分钟内开始出现，但药理作用峰值可能在30分钟后出现。单次肌内或静脉注射后，氟哌啶醇的镇静和安定作用通常持续2-4小时；意识改变可持续长达12小时。据报道，氟哌啶醇可穿过血脑屏障并分布到脑脊液中。据报道，氟哌啶醇可穿过胎盘，但数据有限。目前尚不清楚氟哌啶醇是否会分布到母乳中。有关氟哌啶醇（共7种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物：广泛代谢。尽管氟哌啶醇的确切代谢途径尚未完全阐明，但该药物主要在肝脏代谢。氟哌啶醇的丁酰苯部分代谢为对氟苯乙酸，后者随后与甘氨酸结合。多潘立酮的含氮部分似乎代谢为苯并咪唑酮和对羟基哌啶。 生物半衰期 双语分布。快速分布相为 1.4 ± 0.5 分钟，慢速分布相为 14.3 ± 6.5 分钟。成人消除半衰期为 134 ± 13 分钟，老年患者的消除半衰期可能延长。儿童消除半衰期为 101.5 ± 26.4 分钟。 ……肌注后多潘立酮迅速吸收，其血浆浓度曲线符合双室模型动力学。血浆半衰期约为130分钟…… 氟哌啶醇的分子量为379.43 g/mol，分子式为C22H22FN3O2。它是一种白色至类白色结晶性粉末。通常在室温下储存，可溶于有机溶剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于缺乏关于哺乳期长期使用氟哌啶醇的信息，建议优先选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。哺乳期单次或短期用药（例如，手术期间）不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响，尤其是在婴儿超过2个月大的情况下。如果母亲多次使用该药物，应监测婴儿的嗜睡情况，尤其是在年龄较小的纯母乳喂养婴儿以及与其他精神药物联合使用时。◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项随机研究比较了剖宫产后接受患者自控镇痛（PCA）的婴儿，这些婴儿的母亲分别接受了吗啡或吗啡加氟哌啶醇。出生后第1天和第2天，母亲服用氟哌啶醇的婴儿的新生儿神经和适应能力评分（NACS）低于仅服用吗啡的婴儿。 一位服用氟哌啶醇的母乳喂养婴儿（未说明母乳喂养的程度）在测试中表现出轻微的智力发育下降，但该母亲在母乳喂养期间还服用过奥氮平、氯硝西泮、舍曲林、硫利达嗪和丙戊酸。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 据报道，长期服用氟哌啶醇的患者以及在手术期间短期服用氟哌啶醇的患者均出现高催乳素血症。已建立哺乳期的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 药物相互作用 任何已知可延长QT间期的药物均不应与氟哌啶醇合用。氟哌啶醇可能与潜在的致心律失常药物发生药效学相互作用，例如 I 类或 III 类抗心律失常药、QT 间期延长的抗组胺药、抗疟药、钙通道阻滞剂、QT 间期延长的抗精神病药和抗抑郁药。 当患者服用已知可诱发低钾血症或低镁血症的药物时，应谨慎，因为这些药物可能诱发 QT 间期延长并与氟哌啶醇发生相互作用。这些药物包括利尿剂、泻药和超生理剂量的盐皮质激素样类固醇激素。 中枢神经系统抑制剂（例如巴比妥类药物、镇静剂、阿片类药物和全身麻醉剂）与氟哌啶醇具有叠加或增强作用。当患者服用此类药物时，所需的氟哌啶醇剂量将低于常用剂量。服用氟哌啶醇后，应减少其他中枢神经系统抑制剂的剂量。 本文报告了一例因同时服用环苯扎林和氟西汀导致QT间期延长，随后出现尖端扭转型室性心动过速，而氟哌啶醇加重了该症状的病例。一名59岁的白人女性，长期服用氟西汀和环苯扎林，因跟腱修复手术入院。基线QTc间期延长至497毫秒。术前，患者正在服用氟哌啶醇，该药已知可延长QT间期。手术过程中，患者出现尖端扭转型室性心动过速，并进展为室颤。术后第1天，停用环苯扎林后，QTc间期逐渐恢复正常（440毫秒）。环苯扎林与三环类抗抑郁药 (TCAs) 具有相似的抗胆碱能作用、心动过速和心律失常风险。氟西汀是已知的 CYP2D6 同工酶（以及 CYP3A4 和 CYP2C）抑制剂，已被证实可增加三环类抗抑郁药 (TCAs) 的血清浓度。本例中，患者术前使用氟哌啶醇，并联合使用环苯扎林和氟西汀，导致 QT 间期显著延长，并进展为尖端扭转型室性心动过速。停用环苯扎林后 QT 间期恢复正常，进一步证实了药物诱发因素。本文还回顾并排除了其他可能导致尖端扭转型室性心动过速的疾病和药物相关因素。…… 有关氟哌啶相互作用（共 12 种）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 犬静脉注射LD50：25 mg/kg 兔静脉注射LD50：11-13 mg/kg 小鼠肌肉注射LD50：195 mg/kg 大鼠肌肉注射LD50：104-110 mg/kg。 有关氟哌啶（共11种）非人类毒性值的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 氟哌啶醇可引起严重副作用，包括QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速（一种可能致命的心律失常）。该药物带有黑框警告，提示存在此风险。其他常见副作用包括锥体外系症状（肌张力障碍、静坐不能）、镇静和低血压。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
辅助用途，麻醉；止吐；抗精神病；多巴胺拮抗剂。注射用氟哌啶醇适用于降低手术和诊断过程中恶心和呕吐的发生率。/美国产品标签包含/ 氟哌啶醇曾用于术前治疗，以及在全身麻醉诱导和维持期间作为辅助治疗，也曾用于区域麻醉的辅助治疗。/美国产品标签未包含/ 氟哌啶醇曾与阿片类镇痛药（如芬太尼）联合用于神经源性镇痛，并作为抗焦虑药，且可能增强阿片类药物的镇痛效果。然而，由于存在严重不良反应的风险，生产商不再推荐这些用途。 /美国产品标签未包含/ 有关氟哌啶醇治疗用途（共11种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 /黑框警告/ 警告：服用氟哌啶醇的患者，即使剂量等于或低于推荐剂量，也曾报告出现QT间期延长和/或尖端扭转型室性心动过速。部分病例发生在无已知QT间期延长风险因素的患者中，甚至导致死亡。由于氟哌啶醇具有严重的致心律失常作用和死亡风险，因此仅应在其他充分治疗无效的患者中使用，这些无效可能是由于疗效不足或因药物不良反应导致无法耐受有效剂量。服用氟哌啶醇的患者曾报告出现QT间期延长和严重心律失常（例如尖端扭转型室性心动过速）。根据这些报告，所有患者在服用氟哌啶醇前均应进行12导联心电图检查，以确定是否存在QT间期延长（即男性QTc间期大于440毫秒或女性QTc间期大于450毫秒）。如果存在QT间期延长，则不应服用氟哌啶醇。对于氟哌啶醇治疗的潜在获益大于严重心律失常潜在风险的患者，应在治疗前进行心电图监测，并在治疗后持续监测2-3小时，以观察是否存在任何心律失常。已知或疑似QT间期延长的患者，包括先天性长QT综合征患者，禁用氟哌啶醇。对于存在QT间期延长风险的患者（例如，充血性心力衰竭、心动过缓、使用利尿剂、心脏肥大、低钾血症、低镁血症或使用其他已知可延长QT间期的药物），应极其谨慎地使用氟哌啶醇。其他风险因素可能包括年龄超过65岁、酗酒以及使用苯二氮卓类药物、挥发性麻醉剂和静脉注射阿片类药物。氟哌啶醇应从小剂量开始，并根据需要谨慎地逐渐增加剂量，直至达到预期效果。对于存在QT间期延长综合征风险的患者（例如，充血性心力衰竭、心动过缓、使用利尿剂、心脏扩大、低钾血症、低镁血症或使用其他已知可延长QT间期的药物），应极其谨慎地使用氟哌啶醇。其他风险因素可能包括年龄超过 65 岁、酗酒以及使用苯二氮卓类药物、挥发性麻醉剂和静脉注射阿片类药物。应从小剂量开始服用氟哌啶醇，并根据需要谨慎地逐渐增加剂量以达到预期效果。已知或疑似 QT 间期延长（即男性 QTc 间期大于 440 毫秒或女性大于 450 毫秒）的患者禁用氟哌啶醇。这包括先天性长 QT 综合征患者。已知对该药物过敏的患者禁用氟哌啶醇。有关氟哌啶醇的更完整数据（共 26 项），请访问 HSDB 记录页面。药效学：氟哌啶醇具有显著的镇静和催眠作用。它可以缓解焦虑，诱导精神放松和淡漠状态，同时保持反射性警觉。氟哌啶醇具有止吐作用，这已通过其在犬类中对阿扑吗啡的拮抗作用得到证实。它可以降低术中恶心呕吐的发生率，并在术后提供止吐保护。氟哌啶醇可增强其他中枢神经系统抑制剂的作用。它可产生轻度α-肾上腺素能阻滞、外周血管扩张，并降低肾上腺素的升压作用。它可引起低血压和外周血管阻力降低，并可能降低肺动脉压（尤其是在肺动脉压异常升高的情况下）。它可能降低肾上腺素诱发的心律失常的发生率，但不能预防其他类型的心律失常。 氟哌啶醇是一种强效的丁酰苯类抗精神病药和止吐药。它是一种多巴胺D2受体拮抗剂，用于治疗术后恶心呕吐和镇静。 |
| 分子式 |
C22H22FN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
379.43
|
| 精确质量 |
379.169
|
| 元素分析 |
C, 69.64; H, 5.84; F, 5.01; N, 11.07; O, 8.43
|
| CAS号 |
548-73-2
|
| PubChem CID |
3168
|
| 外观&性状 |
White to light tan, amorphous or microcrystalline powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
616.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
148-149ºC
|
| 闪点 |
326.6±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
|
| LogP |
4.22
|
| tPSA |
58.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
615
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])=C(C([H])([H])C1([H])[H])N1C(N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)=O
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| InChi Key |
RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28)
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| 化学名 |
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
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| 别名 |
Inapsine; Dridol; Dehydrobenzperidol; Properidol; Droperidol; Droleptan; Inapsine; Janssen Brand of Droperidol; Kern Brand of Droperidol; Taylor Brand of Droperidol;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~76 mg/mL (~200.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6355 mL | 13.1777 mL | 26.3553 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6355 mL | 5.2711 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3178 mL | 2.6355 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05244460 | Recruiting | Drug: Diphenhydramine Drug: Droperidol Injectable Product |
Cannabis Hyperemesis Syndrome | Mercy Health Ohio | December 2, 2021 | Phase 3 |
| NCT05401058 | Recruiting | Drug: Droperidol Injection Drug: Saline |
Digestive System Disease Urologic Diseases |
RenJi Hospital | November 21, 2022 | Not Applicable |
| NCT00702442 | Completed | Drug: Droperidol Drug: Saline solution |
Vomiting | Aristotle University Of Thessaloniki |
June 2008 | Phase 4 |
| NCT04411069 | Completed | Drug: Droperidol | Postoperative Nausea Postoperative Vomiting |
Instituto do Cancer do Estado de São Paulo |
February 20, 2019 | Phase 2 |
| NCT02744495 | Completed | Drug: Betamethasone Drug: Droperidol |
Postoperative Vomiting Postoperative Nausea |
Hôpital Privé de Parly II - Le Chesnay |
February 2016 | Phase 3 |
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