Drospirenone

别名: Drospirenona; Drospirenone; Dehydrospirorenone; dihydrospirorenone; drospirenone; Drospirenonum; ZK 3059; ZK30595 屈螺酮;曲螺酮;15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯;Drospirenone 屈螺酮;二氢螺利酮; 曲螺酮标准品;屈罗酮;屈螺酮(甾体类避孕药);屈螺酮,In-house Standard;屈螺酮2,2,21,21-D4;屈螺酮标准品;屈螺酮屈螺酮 USP标准品;6b,7b:15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯;屈螺酮屈螺酮
目录号: V20258 纯度: ≥98%
Drospirenone (MSp; SH-470; ZK-30595; LF-111; Slynd; Yasminelle; Yaz; Nextstellis) 是一种合成孕激素,被批准单独用作口服避孕药或与其他药物联合使用(商品名:单独:Slynd;含雌二醇:Angeliq;含炔雌醇:Yasmin、Yasminelle、Yaz 等 含雌四醇:Nextstellis)。
Drospirenone CAS号: 67392-87-4
产品类别: Progesterone Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
10g
Other Sizes

Other Forms of Drospirenone:

  • Drospirenone-d4
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
屈螺酮(MSp;SH-470;ZK-30595;LF-111;Slynd;Yasminelle;Yaz;Nextstellis)是一种合成孕激素,经批准可单独用作口服避孕药或与其他药物联合使用(商品名:单独使用: Slynd;含雌二醇:Angeliq;含炔雌醇:Yasmin、Yasminelle、Yaz,其他含雌四醇:Nextstellis)。它具有抗盐皮质激素和抗雄激素特性。许多口服避孕药都含有这种药物。屈螺酮与孕酮受体结合后,形成一种复合物,该复合物与 DNA 上的特定位点结合并被激活。除了抑制 LH 活性和抑制排卵外,这还会导致子宫内膜和宫颈粘液发生变化。这使得精子更难进入子宫并着床。
生物活性&实验参考方法
靶点
progestogen Receptor
体外研究 (In Vitro)
屈螺酮(10-150 μM,24-48 小时)对 PLHC-1 细胞的毒性作用的有效浓度限值(EC50 值)为 105-119 μM(持续 24 小时)和 51-58 μM(持续 48 小时)[1]。 Drospirenone(0.01-10 µM,24 小时)可抑制 HEEC 水溶液中的 PAI-1 和 tPA [2]。 PLHC-1 中细胞 ROS 在 -200 µM 下生成 15-120 分钟 [2]。在小鼠模型 S9 组分中添加 100 µM(72 小时)可能会损坏 MCF-7 细胞中的 DNA [3]。
体内研究 (In Vivo)
在雄性和雌性小鼠中,连续五天口服多螺酮(10-100 mg/kg)会损害骨髓细胞中的 DNA [3]。
细胞实验
细胞毒性测定 [1]
细胞类型: PLHC-1 细胞
测试浓度: 10-150 µM
孵育时间: 24 hrs(小时)、48 hrs(小时)
实验结果:细胞活力降低50%,24 hrs(小时后有效浓度)浓度为102-119μM,48小时后有效浓度为51-58μM。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult female mice [3]
Doses: 10 mg/kg, 100mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage)
Experimental Results: DNA damage was induced at dose rates of 10 and 100 mg/kg. Concomitant use with ethinyl estradiol enhances genotoxicity.
参考文献
[1]. Marqueño A, et al. Drospirenone induces the accumulation of triacylglycerides in the fish hepatoma cell line, PLHC-1 [J]. Science of The Total Environment, 2019, 692: 653-659.
[2]. Sabouni R, et al. Drospirenone effects on the plasminogen activator system in immortalized human endometrial endothelial cells [J]. Reproductive sciences, 2021, 28: 1974-1980.
[3]. Mir A H, et al. Genotoxic effects of drospirenone and ethinylestradiol in human breast cells (in vitro) and bone marrow cells of female mice (in vivo) [J]. Drug and Chemical Toxicology, 2022, 45(4): 1493-1499.
[4]. Motivala A, et al. Drospirenone for oral contraception and hormone replacement therapy: are its cardiovascular risks and benefits the same as other progestogens? [J]. Drugs, 2007, 67: 647-655.
[5]. Fuhrmann, U., et al., The novel progestin drospirenone and its natural counterpart progesterone: biochemical profile and antiandrogenic potential. Contraception, 1996. 54(4): p. 243-51.
[6]. Muhn, P., et al., Drospirenone: a novel progestogen with antimineralocorticoid and antiandrogenic activity. Pharmacological characterization in animal models. Contraception, 1995. 51(2): p. 99-110.
[7]. Warming, L., et al., Safety and efficacy of drospirenone used in a continuous combination with 17beta-estradiol for prevention of postmenopausal osteoporosis. Climacteric, 2004. 7(1): p. 103-11.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30O3
分子量
366.49
精确质量
366.21949
元素分析
C, 78.65; H, 8.25; O, 13.10
CAS号
67392-87-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
C[C@]12CCC(=O)C=C1[C@@H]3C[C@@H]3[C@@H]4[C@@H]2CC[C@]5([C@H]4[C@@H]6C[C@@H]6[C@@]57CCC(=O)O7)C
InChi Key
METQSPRSQINEEU-HXCATZOESA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H30O3/c1-22-6-3-12(25)9-17(22)13-10-14(13)20-16(22)4-7-23(2)21(20)15-11-18(15)24(23)8-5-19(26)27-24/h9,13-16,18,20-21H,3-8,10-11H2,1-2H3/t13-,14+,15-,16+,18+,20-,21+,22-,23+,24+/m1/s1
化学名
(1R,2R,4R,10R,11S,14S,15S,16S,18S,19S)-10,14-dimethylspiro[hexacyclo[9.8.0.02,4.05,10.014,19.016,18]nonadec-5-ene-15,5'-oxolane]-2',7-dione
别名
Drospirenona; Drospirenone; Dehydrospirorenone; dihydrospirorenone; drospirenone; Drospirenonum; ZK 3059; ZK30595
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 50~73 mg/mL (136.4~199.2 mM)
Ethanol: ~12 mg/mL (~32.7 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7286 mL 13.6429 mL 27.2859 mL
5 mM 0.5457 mL 2.7286 mL 5.4572 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3643 mL 2.7286 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06039826 Recruiting Drug: Drospirenone
Drug: Ethinyl Estradiol
Overweight Eli Lilly and Company September 12, 2023 Phase 1
NCT04792385 Active
Recruiting
Drug: E4/DRSP 15/3 mg
combined tablet
Safety Estetra December 28, 2020 Phase 3
NCT05675644 Not yet recruiting Drug: Drospirenone-only pill Contraception University of Colorado, Denver February 2023 Phase 2
NCT05461573 Recruiting Drug: Drospirenone Contraception
Change in Bone Mineral Density
Insud Pharma August 2, 2022 Phase 3
NCT05156879 Recruiting Drug: Drospirenone ethinyl
estradiol
Drug: Aspirin
Pelvic Pain Women's Hospital School Of
Medicine Zhejiang University
December 23, 2021 Phase 4
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