Duvelisib (IPI-145, INK1197) 中文名称: 度维利塞

别名: IPI145; IPI 145; IPI-145; INK1197; INK 1197; INK-1197; Duvelisib; trade name: Copiktra 杜韦利西布,度维利塞, 克必妥；(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮; 8-氯-2-苯基-3-[(1S)-1-(7H-嘌呤-6- 基氨基)乙基]异喹啉1-1;Duvelisib (IPI-145, INK1197)

目录号: V0127 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Duvelisib（原名 IPI-145 和 INK1197，商品名：Copiktra）是一种异喹啉酮衍生物，是一种新型强效口服生物活性选择性小分子磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Duvelisib (IPI-145, INK1197) CAS号: 1201438-56-3
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Duvelisib (IPI-145, INK1197):

Duvelisib R enantiomer

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

Duvelisib（原名 IPI-145 和 INK1197，商品名：Copiktra）是一种异喹啉酮衍生物，是一种新型强效口服生物活性选择性小分子磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它的 IC50 分别为 2.5 nM 和 27 nM，有效且选择性地抑制两种 PI3K 同工型：PI3K-δ 和 PI3K-γ。 Duvelisib 于 2018 年获得 FDA 批准，用于治疗复发或对治疗耐药的小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、滤泡性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

生物活性&实验参考方法

靶点	p110δ (IC50 = 2.5 nM); p110γ (IC50 = 27.4 nM); p110β (IC50 = 85 nM); p110α (IC50 = 1602 nM)
体外研究 (In Vitro)	IPI-145 抑制人 T 细胞增殖，EC50 为 9.5 nM，抑制鼠/人 B 细胞增殖，EC50 为 0.5 nM/0.5 nM。[1]
体内研究 (In Vivo)	IPI-145 (10 mg/kg, po) 在小鼠和大鼠中表现出良好的药代动力学，Cmax 和 AUC 值分别为 390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。对于小鼠 DTH 模型中 50% 的耳朵肿胀，IPI-145 (10 mg/kg) 是有效的。在大鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中，IPI-145 (10 mg/kg) 表现出剂量依赖性效应。在大鼠 CIA 模型中，IPI-145 可以减轻炎症并保护关节骨和软骨。在佐剂诱导的大鼠多关节炎模型中，IPI-145 (10 mg/kg,QD) 表现出活性。 [1]
酶活实验	Duvelisib 是一种选择性的 p110δ 抑制剂，对 p110δ、P110γ、p110β 和 p110α 的 IC50 分别为 2.5 nM、27.4 nM、85 nM 和 1602 nM。 IPI-145 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ 通过抑制原代 AML 细胞的活性，具有抗增殖活性。 AKT 和 MAPK。用 IPI-145 预处理 AML 细胞可抑制 AML 母细胞对骨髓基质细胞的粘附和迁移。
细胞实验	将IPI-145 (10 μM)应用于AML细胞系，然后将细胞培养72小时。
动物实验	Brown Norway rats (0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg p.o.
参考文献	[1]. Vito Palombella, Targeting PI3K- δ and PI3K-γ in Inflammation, 2012. [2]. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795. [3]. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H17CLN6O
分子量	416.86
精确质量	416.11524
元素分析	C, 63.39; H, 4.11; Cl, 8.50; N, 20.16; O, 3.84
CAS号	1201438-56-3
相关CAS号	Duvelisib (R enantiomer);1261590-48-0
外观&性状	white solid powder
SMILES	C[C@@H](C1=CC2=C(C(=CC=C2)Cl)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
InChi Key	SJVQHLPISAIATJ-ZDUSSCGKSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H17ClN6O/c1-13(28-21-19-20(25-11-24-19)26-12-27-21)17-10-14-6-5-9-16(23)18(14)22(30)29(17)15-7-3-2-4-8-15/h2-13H,1H3,(H2,24,25,26,27,28)/t13-/m0/s1
化学名	(S)-3-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2H)-one
别名	IPI145; IPI 145; IPI-145; INK1197; INK 1197; INK-1197; Duvelisib; trade name: Copiktra
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~83 mg/mL (~199.1 mM)

Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3989 mL	11.9944 mL	23.9889 mL
	5 mM	0.4798 mL	2.3989 mL	4.7978 mL
	10 mM	0.2399 mL	1.1994 mL	2.3989 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03961672	Active Recruiting	Drug: Duvelisib	Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia Recurrent Small Lymphocytic Lymphoma	City of Hope Medical Center	May 13, 2020	Phase 2
NCT03892044	Active Recruiting	Drug: Duvelisib Biological: Nivolumab	Richter Syndrome Small Lymphocytic Lymphoma	November 5, 2019	May 13, 2020	Phase 1
NCT02783625	Active Recruiting	Drug: duvelisib Drug: Bortezomib	Relapsed/Refractory T-cell Lymphomas Lymphoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	May 2016	Phase 1
NCT03372057	Active Recruiting	Drug: Duvelisib	Peripheral T-cell Lymphoma	SecuraBio	February 22, 2018	Phase 2
NCT02158091	Active Recruiting	Drug: IPI-145 Drug: Fludarabine	Chronic Lymphocytic Leukemia	Dana-Farber Cancer Institute	June 27, 2014	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Targeting PI3K inhibits AML survival in AML cell lines and primary AML blasts.
IPI-145 inhibits AKT phosphorylation in AML. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.
IPI-145 inhibits adhesion of AML blasts to primary BMSC. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39784-39795.