E3 ligase Ligand 1 中文名称: E3连接酶配体1

别名: E3 ligase Ligand-1; E3 ligase Ligand1; E3 ligase Ligand 1

目录号: V3588 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

E3 连接酶配体 1 是 PROTAC 技术中使用的 E3 连接酶的新型、有效和选择性配体。

E3 ligase Ligand 1 CAS号: 1948273-03-7
产品类别: Ligands for E3 Ligase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

E3连接酶配体1是一种新型、高效且选择性的E3连接酶配体，用于PROTAC技术。E3连接酶配体1是一种VHL（一种E3连接酶）的小分子配体，VHL已被用于多种PROTAC技术。E3连接酶配体1（CAS号：1948273-03-7）是一种新型、高效且选择性的von Hippel-Lindau (VHL) E3泛素连接酶配体，可用作PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）技术中的构建模块。

生物活性&实验参考方法

靶点	E3 ligase Ligand 1 targets the von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase complex. By binding to VHL, it recruits the E3 ligase to target proteins that are fused to a ligand for the protein of interest in PROTAC molecules, leading to ubiquitination and proteasomal degradation of the target protein.
体外研究 (In Vitro)	E3连接酶配体1与VHL具有高亲和力和选择性结合。它是PROTAC（一种旨在选择性清除致病蛋白的新型治疗手段）开发中的关键组成部分。它用于合成ARV-771，一种基于VHL E3连接酶的BET PROTAC。
体内研究 (In Vivo)	E3连接酶配体1本身并不具备体内活性，因为它只是PROTAC的组成单元，而非治疗剂。其活性评估是针对PROTAC分子进行的，这些分子包含该配体，旨在靶向特定蛋白质进行体内降解。
酶活实验	针对E3连接酶配体1的无细胞检测方法包括：利用表面等离子共振或等温滴定量热法，以纯化的VHL蛋白为底物，测定其结合亲和力；也可进行使用荧光标记配体的竞争性结合实验。该化合物对VHL的结合亲和力和选择性，相对于其他E3连接酶，均进行了表征。
细胞实验	将表达目标蛋白（例如，ARV-771 的 BET 蛋白）的细胞用含有 E3 连接酶配体 1 的 PROTAC 分子处理。通过蛋白质印迹法评估目标蛋白的降解情况。进行细胞增殖、活力和凋亡检测，以评估目标蛋白降解的功能后果。该化合物本身不直接用于细胞实验。
动物实验	体内动物实验采用的是含有E3连接酶配体1的PROTAC分子，而非配体本身。PROTAC可通过多种途径在啮齿动物异种移植或疾病模型中给药。肿瘤或组织样本中靶蛋白的降解情况通过Western blot或免疫组织化学进行评估。疗效终点取决于具体的疾病模型和靶蛋白。
药代性质 (ADME/PK)	E3连接酶配体1是一种小分子（分子量481.05，分子式C23H33ClN4O3S），具有适用于PROTAC设计的理想理化性质。它可透过细胞膜，并溶于DMSO。该化合物储存于-20°C。由于该配体本身不作为治疗药物使用，因此不适用详细的药代动力学参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于E3连接酶配体1是PROTACs的研究构建模块而非治疗药物，因此其毒性数据有限。该化合物的处理需遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129
其他信息	E3连接酶配体1（分子式C23H33ClN4O3S，分子量481.05）又名(S,R,S)-AHPC-Me盐酸盐。它是一种合成的、可透过细胞膜的VHL E3泛素连接酶配体，是PROTAC开发中的关键构建模块。它用于合成ARV-771，一种基于VHL E3连接酶的BET PROTAC。该化合物仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H33CLN4O3S
分子量	481.051123380661
精确质量	480.196
CAS号	1948273-03-7
PubChem CID	122422950
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
tPSA	137
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	647
定义原子立体中心数目	4
SMILES	N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@H](C(N[C@@H](C)C2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O.Cl
InChi Key	GHFOLQCCYGBOTL-QDVBFIRISA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H32N4O3S.ClH/c1-13(15-6-8-16(9-7-15)19-14(2)25-12-31-19)26-21(29)18-10-17(28)11-27(18)22(30)20(24)23(3,4)5;/h6-9,12-13,17-18,20,28H,10-11,24H2,1-5H3,(H,26,29);1H/t13-,17+,18-,20+;/m0./s1
化学名	(2S,4R)-1-[(2S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide;hydrochloride
别名	E3 ligase Ligand-1; E3 ligase Ligand1; E3 ligase Ligand 1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~207.88 mM) DMSO : ≥ 63 mg/mL (~130.96 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (4.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (207.88 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~207.88 mM)
DMSO : ≥ 63 mg/mL (~130.96 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (207.88 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0788 mL	10.3939 mL	20.7879 mL
	5 mM	0.4158 mL	2.0788 mL	4.1576 mL
	10 mM	0.2079 mL	1.0394 mL	2.0788 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。