Ligands for E3 Ligase

PROTAC(蛋白水解靶向嵌合分子)是一种蛋白质降解剂,由E3连接酶的配体(E3连接酶结合物)、连接子和目标蛋白的配体(目标结合物)组成。将发生泛素的转移和目标蛋白的降解这是 E3 连接酶与 PROTAC 产生的靶蛋白之间连接的结果。 E3 连接酶通过催化泛素转移至所需蛋白质来确定蛋白质的特异性。细胞有数百种 E3 连接酶,但只有少数在 PROTAC 中得到成功利用,包括 VHL(von Hippel-Lindau 病的肿瘤抑制蛋白)、CRBN (Cereblon)、MDM2(小鼠双分钟 2 同源物)和 IAP(细胞凋亡抑制剂)。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4063 (S,R,S)-AHPC hydrochloride 1448189-80-7 蛋白质降解剂 1 HCl(盐酸盐)或 PROTAC-VHL-ligand 是 VHL (Von Hippel-Lindau) 的新型有效小分子配体,VHL 是一种 E3 连接酶,已成为许多 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)降解剂的目标。
V82564 (S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 2086301-47-3 (S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是配体(用于 E3 连接酶)-接头缀合物 ( E3 连接酶配体-接头缀合物),含有 VHL 配体。
V82555 (S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc 2412055-13-9 (S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc 是一种合成 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有 (S,R,S)-AHPC (HY -125845) VHL 配体和 1 个接头。
V82542 (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 2597167-24-1 (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成 E3 连接酶(例如 CRBN)配体-接头缀合物,含有 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和4 单元 PEG 连接体。 (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3可用于vRucaparib-TP4的合成/制备。
V2400 (S,R,S)-AHPC-Me 1948273-02-6 S,R,S)-AHPC-Me(也称为 VHL 配体 2 或 E3 连接酶配体 1A)是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体,用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) ) 蛋白质。
V82543 4-Boc-amino-2,2-dimethylbutyric acid 153039-17-9 4-Boc-氨基-22-二甲基丁酸是烷基/醚类的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白质降解剂。
V82524 5-(Biotinamido)pentylazide 1349190-76-6 5-Biotinamidpentylazide 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于烷基链类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82556 A 410099.1 amide-PEG2-amine-Boc 2415256-16-3 410099.1 amide-PEG2-amine-Boc 是 PROTAC 的功能化 IAP 配体,它将 IAP 配体和带有酰胺末端的酰胺-PEG2 连接体结合在一起,与目标蛋白配体结合。
V82534 A 410099.1 amide-PEG3-amine-Boc 2415256-19-6 410099.1 amide-PEG3-amine-Boc 是 PROTAC 的功能化 IAP 配体,它将 IAP 配体和酰胺-PEG3 连接体结合在一起,末端带有酰胺,可与靶蛋白配体结合。
V82535 Acid-PEG2-ethyl propionate 886362-90-9 Acid-PEG2-eth propionate 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82570 Acid-PEG25-NHSester 2563872-17-1 Acid-PEG25-NHS 酯是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82573 Acid-PEG7-t-butyl ester 2134235-86-0 Acid-PEG7-t-丁基酯是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类。
V82567 Amino-PEG16-acid 2922656-52-6 Amino-PEG16-acid 是 PEG 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
V82599 Azido-PEG10-Boc 2490419-48-0 Azido-PEG10-Boc 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG 类别,可用于制备 PROTAC 分子。
V82578 Azido-PEG12-alcohol 1111239-69-0 Azido-PEG12-alcohol 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82538 Azido-PEG3-chloroacetamide 604766-23-6 Azido-PEG3-氯乙酰胺是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82550 Azido-PEG3-MS 176520-24-4 Azido-PEG3-MS 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类别,可用于制备 PROTAC 分子。
V82581 Azido-PEG7-t-butyl ester 2596867-40-0 Azido-PEG7-t-丁基酯是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82566 Azido-PEG9-S-methyl ethanethioate 2148986-33-6 Azido-PEG9-S-methyl acetthioate 是一种 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,属于 PEG(聚乙二醇)类,可用于制备 PROTAC 分子。
V82565 Benzyl-PEG24-alcohol 2218463-19-3 Benzyl-PEG24-alcohol 是聚乙二醇 (PEG) 类别的 PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)接头,可用于制备 PROTAC 蛋白降解剂。
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