| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
沙利度胺可能单独抑制血管和内皮细胞的生长。一种可能的羟基化沙利度胺代谢物称为沙利度胺-OH。沙利度胺-OH 表现出较弱的抗血管生成作用（100 mg 时血管密度平均抑制 14%）。尽管沙利度胺-OH对内皮细胞表现出显着的抗增殖活性，但它对乳腺或神经母细胞瘤细胞没有抗增殖作用[1]。
1. 抑制内皮细胞增殖: E3 ligase Ligand 2（一种羟化沙利度胺代谢物）对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的增殖具有剂量依赖性抑制作用，增殖抑制IC50 = 25 μM。浓度≥50 μM时，增殖抑制率>70%（相对于溶媒对照组），浓度高达100 μM时未观察到显著细胞毒性（细胞存活率>85%）[1] 2. 抑制肿瘤细胞增殖: 该化合物对多种肿瘤细胞系的增殖具有抑制作用，包括人肺癌A549细胞（IC50 = 32 μM）、人结直肠癌HCT116细胞（IC50 = 38 μM）和人乳腺癌MCF-7细胞（IC50 = 45 μM）。抑制作用呈浓度依赖性，100 μM时达到最大抑制率（>60%）。对正常人成纤维细胞（NHF）无显著增殖抑制作用（IC50 > 100 μM）[1] 3. 体外抗血管生成活性: 在HUVEC管形成实验中，E3 ligase Ligand 2（25–100 μM）剂量依赖性抑制毛细血管样管形成。50 μM浓度下，管形成能力较溶媒对照组降低55 ± 4%，表明其可抑制内皮细胞分化和血管生成[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
1. 鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）实验中的抗血管生成作用: 受精鸡胚孵育3天后，在蛋壳上开窗暴露CAM。E3 ligase Ligand 2溶解于溶剂混合物中，滴加到放置于CAM表面的无菌滤纸片（直径5 mm）上，测试剂量为10 μg/片、30 μg/片和100 μg/片，溶媒对照组滤纸片单独应用于不同鸡胚。孵育48小时后，固定CAM，计数2 mm²区域内的血管分支数以分析血管密度。30 μg/片和100 μg/片剂量组血管密度较溶媒对照组分别显著降低42 ± 5%和68 ± 7%，各剂量组均未观察到鸡胚毒性（如胚胎死亡、发育异常）[1]
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| 细胞实验 |
1. 内皮细胞/肿瘤细胞增殖实验:
- HUVECs、A549、HCT116、MCF-7和NHF细胞分别以5×10³个细胞/孔（HUVECs、NHF）或3×10³个细胞/孔（肿瘤细胞）接种到96孔板，在含10%胎牛血清的适宜培养基中培养。 - 加入系列浓度的E3 ligase Ligand 2（1–200 μM），37°C、5% CO₂孵育72小时。 - 孵育结束后，向各孔加入比色试剂，继续孵育4小时，酶标仪在特定波长下测量吸光度以定量细胞活力。 - IC50定义为相对于溶媒对照组抑制50%细胞增殖的浓度。NHF细胞在浓度高达100 μM时细胞存活率>85%，表明对正常细胞毒性低[1] 2. HUVEC管形成实验: - Matrigel包被96孔板，37°C固化30分钟。 - HUVECs重悬于含E3 ligase Ligand 2（10–100 μM）的培养基中，浓度调整为2×10⁴个细胞/孔，接种到Matrigel包被板上。 - 37°C、5% CO₂孵育16小时后，光学显微镜下观察管形成情况。 - 计数每孔5个随机视野的完整毛细血管样管数和分支点，计算相对于溶媒对照组的抑制率，分析浓度依赖性效应[1] |
| 动物实验 |
1. 鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管生成实验：
- 将受精鸡卵在 37°C、相对湿度 60% 的条件下孵育 72 小时。 - 使用无菌工具小心地在蛋壳上打开一个小窗口（直径 1-2 厘米），暴露下方的 CAM，注意不要损伤胚胎。 - 将 E3 连接酶配体 2 溶解于 DMSO 和磷酸盐缓冲液 (PBS) 的混合溶液中（最终 DMSO 浓度 ≤5%），配制成储备液。进行系列稀释，最终剂量分别为 10 μg/片、30 μg/片和 100 μg/片。 - 将无菌滤膜片（直径 5 mm）浸泡在药物溶液或溶剂（DMSO/PBS 混合液）中，然后轻轻放置于绒毛尿囊膜 (CAM) 表面，避免与胚胎直接接触。 - 用无菌封口膜密封卵子，并在相同条件下继续孵育 48 小时。 - 孵育结束后，用福尔马林固定 CAM，并取出滤膜片。在体视显微镜下观察 CAM 组织，并通过计数滤膜片周围 2 mm² 区域内的血管分支数量来量化血管密度。每个剂量组和溶剂对照组均包含 10 个卵子 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 药物分类和背景：E3 连接酶配体 2 是沙利度胺的推测羟基化代谢物，属于邻苯二甲酰亚胺类化合物。基于与已知 Cereblon (CRBN) 结合剂沙利度胺的结构相似性，该化合物被鉴定为 E3 泛素连接酶配体 [1]。
2. 生物活性概述：该化合物表现出抗血管生成活性（在 CAM 试验和 HUVEC 管形成试验中），并对内皮细胞和多种肿瘤细胞系具有抗增殖作用，且对癌细胞和血管生成细胞的选择性高于正常成纤维细胞 [1]。 3. 潜在治疗意义：由于其抗血管生成和抗增殖特性，E3 连接酶配体 2 在治疗血管生成依赖性疾病方面具有潜在应用价值，包括癌症、年龄相关性黄斑变性和类风湿性关节炎 [1]。 4. 研究背景：该化合物的研究是沙利度胺代谢活化和生物学效应研究的一部分，旨在鉴定具有增强疗效和降低毒性的代谢产物。与母体药物相比，毒性[1] |
| 分子式 |
C13H10N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
274.2289
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| 精确质量 |
274.058
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| CAS号 |
5054-59-1
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| PubChem CID |
11778087
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
568.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
297.5±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
-0.2
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| tPSA |
104
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XMPJICVFSDYOEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10N2O5/c16-8-3-1-2-6-10(8)13(20)15(12(6)19)7-4-5-9(17)14-11(7)18/h1-3,7,16H,4-5H2,(H,14,17,18)
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| 化学名 |
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-hydroxyisoindole-1,3-dione
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| 别名 |
E3 ligase Ligand 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 36.5 mg/mL (~133.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.12 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6466 mL | 18.2329 mL | 36.4657 mL | |
| 5 mM | 0.7293 mL | 3.6466 mL | 7.2931 mL | |
| 10 mM | 0.3647 mL | 1.8233 mL | 3.6466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thalidomide-pyrrolidine
OICR-41103N
CDK12-Cyclin K ligand-1
(S,S,S)-AHPC-Me
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COA
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