| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of EA4 is rPLA2 (red blood cell phospholipase A2), a calcium-dependent cytosolic phospholipase A2 (cPLA2). EA4 inhibits the ionophore-induced arachidonic acid release from human and bovine red blood cells, indicating that rPLA2 is responsible for the Ca2+-dependent release of arachidonic acid from mammalian RBCs. By inhibiting rPLA2, EA4 blocks the production of arachidonic acid and its downstream metabolites.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
EA4（9 μM、24 μM）可抑制 rPLA2 和 cPLA2[1]。EA4 对 rPLA2 的 Ki 值为 130 μM [1]。EA4（50 μM）以时间依赖的方式强烈抑制 A23187 诱导的轻红细胞释放花生四烯酸 [1]。EA4 对 rPLA2 的 Ki 值为 130 μM，可抑制离子载体诱导的人和牛红细胞释放花生四烯酸。这表明 rPLA2 负责哺乳动物红细胞中 Ca2+ 依赖性的花生四烯酸释放。EA4 可用于止血、血栓形成和红细胞生成的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中未提供EA4的体内活性数据详情。该化合物的主要特性表征来自使用纯化rPLA2进行的体外酶抑制试验和基于红细胞的试验。现有文献中未描述具体的体内功效研究。该化合物被用作研究rPLA2在细胞过程中作用的工具。
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| 酶活实验 |
rPLA2抑制试验使用标记底物（例如1-棕榈酰-2-[¹⁴C]花生四烯酰磷脂酰胆碱）来测定纯化rPLA2的酶活性。将酶与底物在Ca²⁺和不同浓度EA4存在下孵育。终止反应后，提取释放的[¹⁴C]-花生四烯酸，并通过液体闪烁计数法进行定量。使用适当的酶动力学模型，根据抑制曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
为了评估EA4对花生四烯酸释放的影响，将人或牛红细胞负载[³H]-花生四烯酸，并用钙离子载体（例如A23187）刺激以诱导花生四烯酸释放。在刺激前加入不同浓度的EA4。孵育后，通过液体闪烁计数法测定上清液中释放的[³H]-花生四烯酸的量。计算花生四烯酸释放的抑制率。
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| 动物实验 |
现有资料中并未详细描述EA4的具体体内动物实验方案。该化合物也未在血栓或其他疾病的动物模型中进行过描述。鉴于其作为rPLA2抑制剂的体外活性，或许可以在止血或血栓的动物模型中进行评估，但目前尚无相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有资料中未提供EA4的具体药代动力学数据。该化合物是一种小分子，分子量约为354.8（基于其分子式C19H17ClN2O2）。标准的药代动力学研究通常包括给啮齿动物服用该化合物，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定其血浆浓度随时间的变化，以确定关键的药代动力学参数，但目前尚无此类数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供EA4的具体毒性数据。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
EA4 是一种醌衍生物，能以 130 μM 的 Ki 值抑制 rPLA2。其化学名称为 7-氯-6-[4-(二乙氨基)苯基]喹啉-5,8-二酮。该化合物的 CAS 编号为 389614-94-2。EA4 能抑制离子载体诱导的人和牛红细胞释放花生四烯酸，表明 rPLA2 负责哺乳动物红细胞中 Ca2+ 依赖性的花生四烯酸释放。本品仅供研究用途。
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| 分子式 |
C19H17N2O2CL
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|---|---|
| 分子量 |
340.80348
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| 精确质量 |
340.097
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| CAS号 |
389614-94-2
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| PubChem CID |
10042917
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| 外观&性状 |
Light blue to blue solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
508.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
261.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
4.42
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| tPSA |
50.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
534
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XAZVKSMDPVMMPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17ClN2O2/c1-3-22(4-2)13-9-7-12(8-10-13)15-16(20)19(24)17-14(18(15)23)6-5-11-21-17/h5-11H,3-4H2,1-2H3
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| 化学名 |
7-chloro-6-[4-(diethylamino)phenyl]-5,8-quinolinedione
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| 别名 |
EA4; EA 4; EA-4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~146.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9343 mL | 14.6714 mL | 29.3427 mL | |
| 5 mM | 0.5869 mL | 2.9343 mL | 5.8685 mL | |
| 10 mM | 0.2934 mL | 1.4671 mL | 2.9343 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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