| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 Hb 的中央水腔中，efaproxiral 仅与两个对称连接的位置结合 [2]。当存在血清白蛋白溶液时，ε 很容易穿过红细胞膜[2]。在存在阴离子通道阻滞剂 (DIDS) 的情况下，依法昔拉进入红细胞不会受到阻碍 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Efaproxiral（150 mg/kg，腹腔注射）可在治疗5天内增强肿瘤氧合并增强放射线对肿瘤生长的抑制作用[3]。 Efaproxiral 降低血红蛋白-氧结合亲和力，刺激血红蛋白向邻近组织释放氧气，并可能增加肿瘤 pO(2)[4]
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C3H/HEJ mice (18-20 g), radiation-induced fibrosarcoma tumors ( RIF-1) cell xenograft [3]
Doses: 150 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; prior to X-ray irradiation (4 Gy/day) for 5 days Experimental Results: Significant increase in tumor oxygenation over 5 days 8.4 to 43.4 mmHg, with the greatest increase occurring 22-31 minutes after treatment. |
| 参考文献 |
[1]. Stea B, et al. Efaproxiral red blood cell concentration predicts efficacy in patients with brain metastases. Br J Cancer. 2006 Jun 19;94(12):1777-1784.
[2]. Abraham DJ, et al. Allosteric modifiers of hemoglobin: 2-[4-[[(3,5-disubstituted anilino)carbonyl]methyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid derivatives that lower the oxygen affinity of hemoglobin in red cell suspensions, in whole blood, and in vivo in rats. [3]. Hou H, et al. The effects of Efaproxyn (efaproxiral) on subcutaneous RIF-1 tumor oxygenation and enhancement of radiotherapy-mediated inhibition of tumor growth in mice. Radiat Res. 2007 Aug;168(2):218-25. [4]. Hou H, et al. Increased oxygenation of intracranial tumors by efaproxyn (efaproxiral), an allosteric hemoglobin modifier: In vivo EPR oximetry study. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2005 Apr 1;61(5):1503-9. |
| 其他信息 |
Efaproxiral is a synthetic small molecule with radiosensitizing activity. Efaproxiral increases oxygen levels in hypoxic tumor tissues by binding non-covalently to the hemoglobin tetramer and decreasing hemoglobin-oxygen binding affinity. Increasing tumor oxygenation reduces tumor radioresistance. (NCI04)
See also: Efaproxiral Sodium (annotation moved to). |
| 分子式 |
C20H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
341.4
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| 精确质量 |
341.163
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| CAS号 |
131179-95-8
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| 相关CAS号 |
Efaproxiral sodium;170787-99-2;Efaproxiral-d6;1246815-16-6
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| PubChem CID |
122335
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.202g/cm3
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| 沸点 |
554.5ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
289.2ºC
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| 蒸汽压 |
3.93E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
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| LogP |
3.799
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| tPSA |
75.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
458
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(OC1=CC=C(CC(NC2=CC(C)=CC(C)=C2)=O)C=C1)C(O)=O
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| InChi Key |
BNFRJXLZYUTIII-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4/c1-13-9-14(2)11-16(10-13)21-18(22)12-15-5-7-17(8-6-15)25-20(3,4)19(23)24/h5-11H,12H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24)
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| 化学名 |
2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid.
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| 别名 |
RSR13 RSR-13 RSR 13 NSC-722758 NSC722758 NSC 722758 Efaproxyn
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 150 mg/mL (~439.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 27.5 mg/mL (80.55 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9291 mL | 14.6456 mL | 29.2912 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9291 mL | 5.8582 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4646 mL | 2.9291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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