| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Inolitazone diHClide (Efatutazone diHClide) 会增加细胞周期激酶抑制剂 p21WAF1/CIP1 的表达。 p21WAF1/CIP1 沉默的细胞会对伊诺利酮产生耐药性。使用与荧光素酶报告基因 (PPRE3-tk-luc) 偶联的 PPRE 响应元件，瞬时转染测试表明浓度为 10 nM 的 inolitazone 可激活 PPARγ:RXRα 依赖性转录。将适当浓度的伊诺利酮、罗格列酮或曲格列酮应用于培养的 DRO 细胞。将 PPRE3-tk-luc 瞬时转染至 DRO 细胞中，以测量达到 EC50 的有效浓度。伊诺利酮的 EC50 为 1 nM，罗格列酮的 EC50 为 65 nM，曲格列酮的 EC50 为 631 nM。同样，确定0.8 nM的伊诺利酮、75 nM的罗格列酮和1412 nM的曲格列酮具有IC50抑制值。 PPARγ 可以被 inolitazone 选择性激活，但 PPARα 和 PPARδ 则不能。用相关 PPAR 同工型（γ、α 或 δ）和与荧光素酶报告基因连接的 PPAR 响应元件瞬时转染后，在 RIE 大鼠中存在 PPARγ 和 PPRE3-tk-luc 的情况下单独应用 10 nM Inolitazone不表达 PPAR 的肠细胞系 [1]。 10 nM Inolitazone (RS5444) 通过 PPARγ 依赖性机制抑制 DRO 细胞增殖 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
紫杉醇加 inolitazone diHCl (Efatutazone diHClide) 可减少 ATC 肿瘤的生长，并在细胞培养中显示出进一步的抗增殖作用。当无胸腺裸鼠在 DRO 肿瘤细胞植入前通过饮食接受伊诺利酮时，肿瘤生长呈剂量反应性下降。第 32 天，与对照相比，最大剂量 0.025% Inolitazone 的生长减少了 94.4%。该治疗组中十分之五的大鼠没有可见的肿瘤。与对照组相比，0.0025%治疗组在第32天的肿瘤生长被抑制了62.3%，但在0.00025%剂量组中没有观察到生长抑制作用。 DRO或ARO肿瘤细胞植入一周后，荷瘤小鼠接受0.025% Inolitazone治疗。允许肿瘤在小鼠体内形成巢。与各自的对照组相比，第 35 天接受 Inolitazone 治疗的小鼠在 DRO 肿瘤中显示出 68.9% 的肿瘤生长抑制，在 ARO 肿瘤中显示出 48.3% 的肿瘤生长抑制 [1]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸依法妥酮是依法妥酮的二盐酸盐，依法妥酮是一种口服生物利用度高的过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。依法妥酮可与PPAR-γ结合并激活PPAR-γ，PPAR-γ是一种核激素受体和配体激活的转录因子，调控参与大分子代谢和细胞分化（特别是脂肪细胞分化）的基因表达。依法妥酮通过激活PPAR-γ，能够诱导细胞分化和凋亡，从而减少细胞增殖。
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| 分子式 |
C27H28CL2N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
575.51
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| 精确质量 |
574.121
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| CAS号 |
223132-38-5
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| 相关CAS号 |
Inolitazone;223132-37-4
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| PubChem CID |
16719220
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| 外观&性状 |
Pale purple to purple solid powder
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| LogP |
7.498
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| tPSA |
137.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
782
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WFIOHOJEIMQCEG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H26N4O4S.2ClH/c1-15-10-20(11-16(2)25(15)28)35-19-8-9-21-22(13-19)31(3)24(29-21)14-34-18-6-4-17(5-7-18)12-23-26(32)30-27(33)36-23;;/h4-11,13,23H,12,14,28H2,1-3H3,(H,30,32,33);2*1H
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| 化学名 |
5-[[4-[[6-(4-amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methylbenzimidazol-2-yl]methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;dihydrochloride
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| 别名 |
CS-7017 CS 7017 Efatutazone hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~43.44 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7376 mL | 8.6879 mL | 17.3759 mL | |
| 5 mM | 0.3475 mL | 1.7376 mL | 3.4752 mL | |
| 10 mM | 0.1738 mL | 0.8688 mL | 1.7376 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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