| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Inolitazone (RS5444) 可增加细胞周期激酶抑制剂 p21 WAF1/CIP1 的表达。当 p21 WAF1/CIP1 被沉默时，细胞会对伊诺利酮产生耐药性。使用与荧光素酶报告基因 (PPRE3-tk-luc) 偶联的 PPRE 响应元件，瞬时转染测试表明浓度为 10 nM 的 inolitazone 可激活 PPARγ:RXRα 依赖性转录。将适当浓度的伊诺利酮、罗格列酮或曲格列酮应用于培养的 DRO 细胞。将 PPRE3-tk-luc 瞬时转染至 DRO 细胞中，以测量达到 EC50 的有效浓度。伊诺利酮的 EC50 为 1 nM，罗格列酮的 EC50 为 65 nM，曲格列酮的 EC50 为 631 nM。同样，确定0.8 nM的伊诺利酮、75 nM的罗格列酮和1412 nM的曲格列酮具有IC50抑制值。 PPARγ 可以被 inolitazone 选择性激活，但 PPARα 和 PPARδ 则不能。用相关 PPAR 同工型（γ、α 或 δ）和与荧光素酶报告基因连接的 PPAR 响应元件瞬时转染后，在 RIE 大鼠中存在 PPARγ 和 PPRE3-tk-luc 的情况下单独应用 10 nM Inolitazone不表达 PPAR 的肠细胞系 [1]。 10 nM Inolitazone (RS5444) 通过 PPARγ 依赖性机制抑制 DRO 细胞增殖 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Inolitazone (RS5444) 与紫杉醇联合使用可增强细胞培养中的抗增殖作用并减少 ATC 肿瘤的发展。当在 DRO 肿瘤细胞植入之前通过食物向无胸腺裸鼠提供伊诺利酮时，肿瘤生长以剂量反应方式受到抑制。在最高剂量下，与对照组相比，0.025% Inolitazone 在第 32 天的生长速度下降了 94.4%。在这个治疗组中，10 只小鼠中有 5 只没有出现明显的肿瘤。第32天，在0.0025%治疗组中，与对照组相比，肿瘤生长下降了62.3%，而0.00025%剂量组与对照组相比没有显示出生长抑制功效。允许肿瘤在小鼠体内筑巢，并在 DRO 或 ARO 肿瘤细胞植入后 1 周开始用 0.025% Inolitazone 治疗小鼠。第 35 天，与各自的对照组相比，接受 Inolitazone 治疗的大鼠 DRO 肿瘤中的肿瘤生长受到 68.9% 的抑制，ARO 肿瘤中的肿瘤生长受到 48.3% 的抑制 [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Copland JA, et al. Novel high-affinity PPARgamma agonist alone and in combination with paclitaxel inhibits human anaplastic thyroid carcinoma tumor growth via p21WAF1/CIP1. Oncogene. 2006 Apr 13;25(16):2304-17.
[2]. Marlow LA, et al. Reactivation of suppressed RhoB is a critical step for the inhibition of anaplastic thyroid cancer growth. Cancer Res. 2009 Feb 15;69(4):1536-44 |
| 其他信息 |
依法妥酮已用于淋巴瘤、脂肪肉瘤、实体瘤、多发性骨髓瘤和复发性甲状腺癌等多种肿瘤的治疗试验。
依法妥酮是一种口服生物利用度高的噻唑烷二酮类药物，也是过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ) 的激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。依法妥酮可与PPAR-γ结合并激活其活性，从而诱导细胞分化和凋亡，最终导致细胞增殖减少。PPAR-γ是一种核激素受体和配体激活的转录因子，可调控参与大分子代谢和细胞分化（特别是脂肪细胞分化）的基因表达。 |
| 分子式 |
C27H26N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
502.58
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| 精确质量 |
502.167
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| CAS号 |
223132-37-4
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| 相关CAS号 |
Inolitazone dihydrochloride;223132-38-5
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| PubChem CID |
9832447
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
794.6±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
434.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.706
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| LogP |
3.61
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| tPSA |
144.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
782
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCC3=NC4=CC=C(OC5=CC(C)=C(N)C(C)=C5)C=C4N3C)C=C2)C1=O
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| InChi Key |
JCYNMRJCUYVDBC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H26N4O4S/c1-15-10-20(11-16(2)25(15)28)35-19-8-9-21-22(13-19)31(3)24(29-21)14-34-18-6-4-17(5-7-18)12-23-26(32)30-27(33)36-23/h4-11,13,23H,12,14,28H2,1-3H3,(H,30,32,33)
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| 化学名 |
5-[[4-[[6-(4-amino-3,5-dimethylphenoxy)-1-methylbenzimidazol-2-yl]methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
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| 别名 |
RS5444 CS 7017 CS-7017, CS7017
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9897 mL | 9.9487 mL | 19.8973 mL | |
| 5 mM | 0.3979 mL | 1.9897 mL | 3.9795 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9949 mL | 1.9897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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