Efonidipine hydrochloride monoethanolate 中文名称: 依福地平杂质

别名: 盐酸依福地平;依福地平;依福地平盐酸盐;依福地平杂质;NZ105 乙醇盐;依福地平杂质C;盐酸依福地平一乙醇盐

目录号: V33866 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Efonidipine HCl monoethanolate (NZ-105 HCl monoethanolate) 是 T 型和 L 型钙通道的双重阻断剂。

Efonidipine hydrochloride monoethanolate CAS号: 111011-76-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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盐酸依福地平单乙醇酸盐（NZ-105 HCl 单乙醇酸盐）是一种 T 型和 L 型钙通道双重阻滞剂。
依福地平 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂 (CCB)，可同时阻断 L 型和 T 型钙通道。它被用作抗高血压药物。除了降低血压外，依福地平 还能调节类固醇生物合成：它能增强 dbcAMP 诱导的类固醇生成急性调节蛋白 (StAR) 的表达，并增加 NCI-H295R 人肾上腺皮质癌细胞中脱氢表雄酮硫酸酯 (DHEA-S) 的生成，这些作用似乎与 Ca²⁺ 内流无关。在临床和动物研究中，依福地平 能降低血浆醛固酮水平，并改善心力衰竭模型的心脏功能，提示其具有额外的心血管保护作用。[1][2][3]

生物活性&实验参考方法

靶点	L‑type calcium channel (LCC) and T‑type calcium channel (TCC). The R(–)-enantiomer of Efonidipine selectively blocks T‑type but not L‑type calcium channels. [1][3]
体外研究 (In Vitro)	在NCI-H295R人肾上腺皮质癌细胞中，单独使用依福地平（10⁻⁶ mol/L）对StAR mRNA表达无显著影响，但其呈剂量依赖性地增强了dbcAMP（10⁻³ mol/L）诱导的StAR mRNA表达（与单独使用dbcAMP相比，P < 0.01）和StAR蛋白表达（约为DMSO的16.4倍），通过实时PCR和Western blot检测证实。[1] 在相同的细胞中，依福地平（10⁻⁶ mol/L）增强了血管紧张素II（10⁻⁷ mol/L）诱导的StAR mRNA表达（与单独使用血管紧张素II相比，P < 0.01）。 [1]在NCI-H295R细胞中，依福地平（10⁻⁶ mol/L）和R(–)-依福地平（10⁻⁶ mol/L）显著增加dbcAMP诱导的DHEA-S生成（与单独使用dbcAMP相比，P < 0.01），而其他钙通道阻滞剂则无此作用。血管紧张素II单独使用可降低DHEA-S生成，而依福地平可进一步降低其生成。[1]在HepG2人肝癌细胞中，通过实时PCR和Western blot检测发现，依福地平（10⁻⁶ mol/L）和硝苯地平（10⁻⁶ mol/L）显著增加StAR mRNA的表达（与DMSO相比，P < 0.01）。 [1] 在从 UM-X7.1 心肌病仓鼠（20 周龄）分离的心室肌细胞中，依福地平以剂量依赖的方式抑制 T 型钙电流 (Icat)（测试浓度分别为 0.33 μmol/L 和 0.66 μmol/L）。UM-X7.1 心肌细胞中 Icat 的平均电流密度为 -4.2 ± 0.5 pA/pF。[3] 通过定量 RT-PCR 检测，依福地平对金仓鼠或 UM-X7.1 仓鼠心脏中 TCC α1G mRNA 的表达均无影响。[3]
体内研究 (In Vivo)	在一项针对20名接受维持性血液透析的高血压患者的随机交叉临床研究中，与氨氯地平相比，依福地平（20-60 mg，每日两次，持续12周）显著降低了血浆醛固酮浓度（123 ± 118 pg/mL vs. 146 ± 150 pg/mL，P = 0.027），而两种治疗方案的血浆肾素活性和血管紧张素II水平无显著差异。依福地平组和氨氯地平组的血压降低幅度相当（151±15/77±8 mmHg vs. 153±15/76±8 mmHg）。 [2] 在 UM-X7.1 心肌病仓鼠中，从 20 周龄开始，在饲料中添加 0.1% 的依福地平，持续 4 周，可显著减轻左心室射血分数 (LVEF) 的下降，与载体对照组相比（50±5% vs. 43±7%，P < 0.05）。依福地平不影响血压，但可使 UM-X7.1 仓鼠和金仓鼠的心率均降低约 10%。与未治疗的 UM-X7.1 仓鼠（40.5±11.5 pg/mL）相比，依福地平治疗的 UM-X7.1 仓鼠血清 BNP 水平显著降低（30.5±3.3 pg/mL，P < 0.05）。[3]
细胞实验	将NCI-H295R人肾上腺皮质癌细胞培养于含5%胎牛血清（FBS）、转铁蛋白、胰岛素、牛血清白蛋白（BSA）和抗生素的DMEM/F12培养基中，然后以2.0×10⁶个细胞/孔的密度接种于6孔板中，培养48小时。实验中，将细胞置于刺激培养基（含0.1% BSA的DMEM/F12）中，分别添加或不添加dbcAMP（10⁻³ mol/L）或血管紧张素II（10⁻⁷ mol/L），以及钙通道阻滞剂（CCBs，包括10⁻⁶ mol/L的依福地平）处理6小时或24小时。采用异硫氰酸-酸-苯酚-氯仿法提取总RNA，合成cDNA，并以GAPDH为内参进行StAR mRNA的实时定量PCR。对于蛋白质印迹实验，提取蛋白质后，经SDS-PAGE电泳分离，转移至PVDF膜，并用抗StAR、抗CYP11A1、抗HSD3B2或抗CYP21A2抗体进行探针检测，最后通过化学发光法显色。培养基中的DHEA-S和皮质醇含量采用特异性酶联免疫吸附测定试剂盒测定，并以蛋白质含量进行标准化。[1]HepG2人肝癌细胞在含10% FBS的DMEM培养基中培养，以4.0×10⁶个细胞/孔的密度接种于6孔板中，培养48小时后，转入含或不含依福地平（10⁻⁶ mol/L）的无FBS DMEM培养基中继续培养24小时。StAR mRNA和蛋白表达的分析方法如上所述。 [1] 从 UM-X7.1 小鼠和 20 周龄金仓鼠的心室肌细胞中酶解分离。使用 EPC-9 放大器进行全细胞膜片钳记录钙电流。浴液（无钠）包含 TEA-Cl、CaCl₂ (1.8 mmol/L)、MgCl₂、葡萄糖、HEPES 和 TTX (0.05 mmol/L)。移液管溶液包含 CsCl、MgATP、磷酸肌酸、Na₂GTP、HEPES 和 EGTA (10 mmol/L)。通过从 -100 mV 钳制电位下的电流（总电流）中减去 -40 mV 钳制电位下的电流（L 型电流）来分离 Icat。应用依福地平 (0.33 和 0.66 μmol/L) 来评估 Icat 的抑制情况。[3]
动物实验	在 UM-X7.1 心肌病仓鼠和年龄匹配的金仓鼠中，从 20 周龄开始，通过饲料以 0.1% (w/w) 的剂量给予依福地平，持续 4 周。该剂量的选择基于一项预试验，该试验表明，这种给药方案可显著提高血清依福地平水平，而不会显著降低血压。[3] 在一项人体临床研究（随机交叉设计）中，接受维持性血液透析的高血压患者每日两次（早餐和晚餐后）服用 20-60 mg 依福地平，持续 12 周，并根据血压调整剂量以达到 <140/90 mmHg。[2]
参考文献	[1]. Efonidipine, a Ca(2+)-channel blocker, enhances the production of dehydroepiandrosterone sulfate in NCI-H295R human adrenocortical carcinoma cells. Tohoku J Exp Med. 2011;224(4):263-71. [2]. Effects of efonidipine, an L- and T-type calcium channel blocker, on the renin-angiotensin-aldosterone system in chronic hemodialysis patients. Int Heart J. 2010 May;51(3):188-92. [3]. Beneficial effects of the dual L- and T-type Ca2+ channel blocker efonidipine on cardiomyopathic hamsters. Circ J. 2007 Dec;71(12):1970-6. [4]. Actions of mibefradil, efonidipine and nifedipine block of recombinant T- and L-type Ca channels with distinct inhibitory mechanisms. Pharmacology. 2006;78(1):11-20.
其他信息	盐酸依福地平是一种二氢吡啶类化合物。依福地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB），可同时阻断L型和T型钙通道，而大多数其他二氢吡啶类药物仅阻断L型钙通道。其R(–)-对映体选择性地阻断T型钙通道，而不阻断L型钙通道。[1][3] 依福地平增强StAR表达和DHEA-S生成的作用似乎与细胞外Ca²⁺无关，因为用EGTA螯合或用非二氢吡啶类CCB（如地尔硫卓、维拉帕米）阻断均未观察到类似效果。[1] 依福地平降低血液透析患者血浆醛固酮水平，提示其除降低血压外，还具有额外的心血管保护作用，这可能是通过直接抑制肾上腺醛固酮合成实现的。 [2]在患有心肌病的仓鼠中，心力衰竭期间 T 型钙通道的重新表达与异常的 Ca²⁺ 内稳态有关，而依福地平可在不影响血压的情况下改善心脏功能，这表明 T 型阻滞剂在心力衰竭治疗中发挥作用。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H45CLN3O8P
分子量	714.1846
精确质量	631.244
CAS号	111011-76-8
相关CAS号	Efonidipine;111011-63-3;Efonidipine hydrochloride;111011-53-1
PubChem CID	163838
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	746.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	151° (dec)
闪点	405.5±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.625
LogP	6.99
tPSA	152.96
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	49
分子复杂度/Complexity	1170
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IKBJGZQVVVXCEQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C34H38N3O7P.C2H6O.ClH/c1-24-30(33(38)42-19-18-36(28-15-9-6-10-16-28)21-26-12-7-5-8-13-26)31(27-14-11-17-29(20-27)37(39)40)32(25(2)35-24)45(41)43-22-34(3,4)23-44-45;1-2-3;/h5-17,20,31,35H,18-19,21-23H2,1-4H3;3H,2H2,1H3;1H
化学名	2-(N-benzylanilino)ethyl 5-(5,5-dimethyl-2-oxo-1,3,2λ5-dioxaphosphinan-2-yl)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate;ethanol;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~175.03 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~175.03 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4002 mL	7.0010 mL	14.0021 mL
	5 mM	0.2800 mL	1.4002 mL	2.8004 mL
	10 mM	0.1400 mL	0.7001 mL	1.4002 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。