规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
孵育 48 小时后,用 EG00229(化合物 2;0-100 μM;48 小时;A549 细胞)处理显着降低细胞活力 [1]。化合物 2 (EG00229) 降低内皮细胞 VEGFR2 磷酸化并防止 VEGF-A 附着至 NRP1。 HUVEC 还显示出抑制内皮细胞迁移的证据[1]。 EG00229(化合物 2)的 IC50 为 8 μM,特异性阻止放射性标记的 125I-VEGF-A 与猪主动脉内皮 (PAE)/NRP1 结合,但不与表达 VEGFR2 的细胞结合。 EG00229 同样降低了 VEGF-A 与前列腺癌 DU145 和肺癌 A549 细胞的结合,这些细胞表达 NRP1,但不表达 VEGFR1 或 VEGFR2。 EG00229 的 IC50 为 23 μM,还抑制 VEGF-A 与表达 VEGFR2、VEGFR1 和 NRP1 的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的结合 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
连续 4 周,用 EG00229(0-10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次)治疗的 NSG 小鼠表现出肿瘤生长显着减少和明显的血管化 [2]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: A549 细胞 测试浓度: 0 µM、10 µM、30 µM、100 µM 孵育持续时间:48 小时 实验结果:导致细胞活力显着降低。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 6weeks old female NOD scid IL2 receptor gamma chain knockout mice (NSG mice) with ECS cells [2]
Doses: 0 mg/kg, 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; every Wednesday times; lasts 4 weeks Experimental Results: diminished tumor growth and visible blood vessel formation. |
参考文献 |
[1]. Jarvis A, et al. Small molecule inhibitors of the neuropilin-1 vascular endothelial growth factor A (VEGF-A) interaction. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):2215-26.
[2]. Grun D, et al. VEGF-A acts via neuropilin-1 to enhance epidermal cancer stem cell survival and formation of aggressive and highly vascularized tumors. Oncogene. 2016 Aug 18;35(33):4379-87. |
分子式 |
C₁₉H₂₀F₃N₇O₇S₃
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分子量 |
611.595
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CAS号 |
1210945-69-9
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相关CAS号 |
1018927-63-3;1210945-69-9 (TFA);
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SMILES |
O=S(C1=CC=CC2=NSN=C12)(NC3=C(C(N[C@H](C(O)=O)CCCNC(N)=N)=O)SC=C3)=O.FC(F)(F)C(O)=O
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InChi Key |
ZYQBITUOSRZDTG-MERQFXBCSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H19N7O5S3.C2HF3O2/c18-17(19)20-7-2-4-11(16(26)27)21-15(25)14-10(6-8-30-14)24-32(28,29)12-5-1-3-9-13(12)23-31-22-93-2(4,5)1(6)7/h1,3,5-6,8,11,24H,2,4,7H2,(H,21,25)(H,26,27)(H4,18,19,20)(H,6,7)/t11-/m0./s1
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化学名 |
N2-[[3-[(2,1,3-Benzothiadiazol-4-ylsulfonyl)amino]-2-thienyl]carbonyl]-L-arginine trifluoroacetate
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别名 |
EG 00229 trifluoroacetate, EG-00229 TFA, EG-00229 trifluoroacetate, EG00229 TFA,
EG00229 trifluoroacetate, EG 00229 TFA
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 41.4 mg/mL (~67.69 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6351 mL | 8.1753 mL | 16.3506 mL | |
5 mM | 0.3270 mL | 1.6351 mL | 3.2701 mL | |
10 mM | 0.1635 mL | 0.8175 mL | 1.6351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。