| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neuropilin-1 (NRP-1) receptor. EG00229 TFA is a selective inhibitor that binds to the b1 domain of NRP-1. By blocking the interaction of NRP-1 with its ligands, such as VEGF-A and semaphorin 3A, it inhibits downstream signaling pathways involved in angiogenesis, cell migration, and tumor progression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
孵育48小时后，用EG00229（化合物2；0-100 μM；48小时；A549细胞）处理可显著降低细胞活力[1]。化合物2（EG00229）可降低内皮细胞VEGFR2的磷酸化水平，并阻止VEGF-A与NRP1结合。HUVEC细胞也显示出内皮细胞迁移受到抑制的证据[1]。在IC50为8 μM时，EG00229（化合物2）可特异性地阻止放射性标记的125I-VEGF-A与猪主动脉内皮细胞（PAE）/NRP1结合，但对表达VEGFR2的细胞无此作用。EG00229同样可降低VEGF-A与前列腺癌DU145细胞和肺癌A549细胞的结合，这些细胞表达NRP1但不表达VEGFR1或VEGFR2。 EG00229 的 IC50 值为 23 μM，它还能抑制 VEGF-A 与表达 VEGFR2、VEGFR1 和 NRP1 的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的结合 [1]。
EG00229 TFA 是一种 NRP-1 受体的选择性抑制剂。它与 NRP-1 的 β1 结构域结合，抑制 VEGF-A 与 NRP-1 的结合。体外实验表明，它能抑制 VEGF-A 诱导的内皮细胞迁移和管状结构形成。它还能抑制癌细胞的迁移。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
连续四周，用EG00229（0-10 mg/kg；腹腔注射；每周三次）治疗的NSG小鼠肿瘤生长显著减少，血管生成明显改善[2]。体内研究已证实EG00229 TFA具有抗血管生成和抗肿瘤活性。研究表明，它能抑制异种移植模型中的肿瘤生长。其作用机制是通过抑制NRP-1信号通路，从而减少血管生成和肿瘤细胞迁移。
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| 酶活实验 |
EG00229 TFA 的体外检测包括测量其与 NRP-1 的结合。可采用表面等离子共振 (SPR) 或基于 ELISA 的结合检测来确定其与 NRP-1 b1 结构域的亲和力。其抑制 NRP-1 与其配体（例如 VEGF-A）相互作用的能力可通过竞争性检测进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0 µM、10 µM、30 µM、100 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 导致细胞活力显著降低。 进行体外细胞实验以研究 EG00229 TFA 对血管生成和细胞迁移的影响。用该化合物处理内皮细胞，并评估其在 Matrigel 基质胶实验中形成管状结构的能力。使用划痕愈合实验或 Boyden 小室实验测量细胞迁移。还可以测量该化合物对 VEGF 诱导信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6周龄雌性NOD scid IL2受体γ链敲除小鼠（NSG小鼠），携带ECS细胞[2]
剂量： 0 mg/kg，10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每周三；持续4周 实验结果： 肿瘤生长减少，可见血管生成。 EG00229 TFA的体内动物研究在异种移植瘤模型中进行。荷瘤小鼠接受该化合物治疗，并测量肿瘤生长情况。可通过测量肿瘤血管密度来评估该化合物对血管生成的影响。同时还评估了其药代动力学和耐受性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
EG00229 TFA 的分子量为 543.56，分子式为 C24H28F3N3O6S。TFA 盐形式用于提高化合物的溶解度和稳定性。应以粉末形式储存于 -20°C。用于体内给药时，可将其配制成合适的载体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料中未记录EG00229 TFA的具体毒性数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
EG00229 TFA 是一种选择性神经纤毛蛋白-1 (NRP-1) 受体抑制剂。它与 NRP-1 的 β1 结构域结合，阻断其与血管内皮生长因子 (VEGF) 和信号素的相互作用。已对其抗血管生成和抗肿瘤活性进行了研究。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₁₉H₂₀F₃N₇O₇S₃
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|---|---|
| 分子量 |
611.595
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| 精确质量 |
611.054
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| CAS号 |
1210945-69-9
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| 相关CAS号 |
1018927-63-3;1210945-69-9 (TFA);
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| PubChem CID |
45142253
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.368
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| tPSA |
302.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
16
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
901
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC2=NSN=C2C(=C1)S(=O)(=O)NC3=C(SC=C3)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
ZYQBITUOSRZDTG-MERQFXBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19N7O5S3.C2HF3O2/c18-17(19)20-7-2-4-11(16(26)27)21-15(25)14-10(6-8-30-14)24-32(28,29)12-5-1-3-9-13(12)23-31-22-93-2(4,5)1(6)7/h1,3,5-6,8,11,24H,2,4,7H2,(H,21,25)(H,26,27)(H4,18,19,20)(H,6,7)/t11-/m0./s1
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| 化学名 |
N2-[[3-[(2,1,3-Benzothiadiazol-4-ylsulfonyl)amino]-2-thienyl]carbonyl]-L-arginine trifluoroacetate
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| 别名 |
EG 00229 trifluoroacetate, EG-00229 TFA, EG-00229 trifluoroacetate, EG00229 TFA,
EG00229 trifluoroacetate, EG 00229 TFA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 41.4 mg/mL (~67.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6351 mL | 8.1753 mL | 16.3506 mL | |
| 5 mM | 0.3270 mL | 1.6351 mL | 3.2701 mL | |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8175 mL | 1.6351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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