| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of EHNA hydrochloride (EHNA) is cyclic nucleotide phosphodiesterase 2 (PDE2), with a Ki value of 0.2 μM; it shows no significant inhibition on PDE1, PDE3, PDE4, or PDE5 (inhibition rate <10% at 10 μM) [1]
The target of EHNA hydrochloride (EHNA) is PDE2; it selectively inhibits PDE2 activity without affecting PDE4 activity (no inhibition observed at 10 μM) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
虽然 EHNA 对未刺激的 PDE2 活性的抑制作用明显较小，但它完全消除了环 GMP 触发 PDE2 活性的能力 [2]。 Hill 图几乎一致，EHNA 显示出典型的迈克尔动力学抑制环 GMP 刺激的 PDE2 活性 [2]。在成纤维细胞中，EHNA 提高线粒体 dATP 水平并抑制 dAdo 分解 [3]。
1. 同工酶选择性PDE抑制：检测EHNA盐酸盐（0.01-100 μM）对多种PDE同工酶的抑制活性。它强效抑制PDE2（Ki=0.2 μM），并弱抑制大鼠脑匀浆中cGMP刺激的PDE活性（IC50=0.5 μM）。10 μM时，对PDE2的抑制率>90%，但对PDE1（牛心）、PDE3（兔心）、PDE4（人单核细胞）和PDE5（大鼠肺）的抑制率均<10%[1] 2. 胸腺细胞中PDE活性调节：用抗CD3抗体（T细胞抗原受体连接）刺激小鼠胸腺细胞0-60分钟。用EHNA盐酸盐（10 μM）预处理30分钟，可完全阻断刺激诱导的PDE2活性升高（正常情况下30分钟时PDE2活性升高2.3倍）。EHNA盐酸盐不影响PDE4活性，与刺激对照组相比无变化[2] 3. cAMP水平调节：用EHNA盐酸盐（10 μM）+抗CD3抗体处理的胸腺细胞，其细胞内cAMP水平比单独抗CD3处理组高1.8倍。这归因于PDE2被抑制，因为PDE2在胸腺细胞中通常负责降解cAMP[2] |
| 酶活实验 |
1. PDE活性检测：制备含纯化PDE同工酶（PDE1-PDE5）或大鼠脑匀浆、0.5 μM [³H]-cGMP（用于cGMP刺激的PDE）或[³H]-cAMP（用于cAMP特异性PDE）以及EHNA盐酸盐（0.01-100 μM）的反应体系，37°C孵育15分钟。加入蛇毒磷酸二酯酶终止反应，再孵育10分钟。用阴离子交换树脂分离[³H]-腺苷/鸟苷与未反应的[³H]-cAMP/cGMP，通过闪烁计数器检测放射性，计算PDE活性和抑制率[1]
2. 胸腺细胞PDE活性检测：将小鼠胸腺细胞在低渗缓冲液中裂解，100,000×g离心60分钟获取胞质组分。该组分与EHNA盐酸盐（0-10 μM）、1 μM [³H]-cAMP及PDE反应缓冲液（含MgCl₂和Tris-HCl，pH 7.5）混合，37°C孵育20分钟。按文献[1]所述方法终止反应并定量。PDE2活性通过总PDE活性减去10 μM EHNA盐酸盐存在时的PDE活性（PDE2完全抑制）计算得出[2] |
| 细胞实验 |
1. 胸腺细胞刺激与PDE活性检测：分离小鼠胸腺细胞，悬浮于RPMI 1640培养基中，分为三组：（1）对照组（无处理）；（2）抗CD3组（10 μg/mL抗CD3抗体，刺激0-60分钟）；（3）EHNA盐酸盐+抗CD3组（10 μM EHNA盐酸盐预处理30分钟，再用10 μg/mL抗CD3刺激0-60分钟）。刺激后裂解细胞提取胞质组分，用上述酶活性检测方法测定PDE2和PDE4活性；通过[¹²⁵I]-cAMP试剂盒的放射免疫分析（RIA）检测细胞内cAMP水平[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(2R,3S)-EHNA 盐酸盐是由 (2R,3S)-EHNA 与一当量盐酸反应制得的盐酸盐。它是 cGMP 刺激的磷酸二酯酶 (PDE2) 的选择性抑制剂 (IC50 = 0.8 - 4 mM)，也是腺苷脱氨酶的强效抑制剂。它同时作为 EC 3.1.4（磷酸二酯水解酶）抑制剂和 EC 3.5.4.4（腺苷脱氨酶）抑制剂发挥作用。它含有 (2R,3S)-EHNA(1+)。
1. 化学成分（参考文献 [1][2]）：EHNA 盐酸盐 是赤式-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤的盐酸盐，是一种合成嘌呤衍生物，常用作研究中的选择性 PDE2 抑制剂 [1][2]。 2. 作用机制（参考文献 [1][2]）：EHNA 盐酸盐 通过与 PDE2 的活性位点结合发挥作用，抑制该酶水解环核苷酸（cAMP 和 cGMP）的能力。这会导致细胞内 cAMP/cGMP 水平升高，从而调节参与细胞增殖、分化和免疫反应（例如胸腺细胞中的 T 细胞活化）的信号通路[1][2] 3. 研究应用（参考文献[2]）：盐酸 EHNA 被广泛用作工具化合物，用于在细胞和分子生物学研究中区分 PDE2 介导的作用与其他 PDE 同工酶（例如 PDE4）的作用，尤其是在研究免疫细胞中的环核苷酸信号传导方面[2] |
| 分子式 |
C14H23N5O.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
313.82626
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| 精确质量 |
313.166
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| CAS号 |
58337-38-5
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| PubChem CID |
11957547
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.27g/cm3
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| 沸点 |
478.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
243ºC
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| LogP |
3.684
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| tPSA |
89.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
291
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCCCCC[C@@H]([C@@H](C)O)N1C=NC2=C(N=CN=C21)N.Cl
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| InChi Key |
VVDXNJRUNJMYOZ-DHXVBOOMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H23N5O.ClH/c1-3-4-5-6-7-11(10(2)20)19-9-18-12-13(15)16-8-17-14(12)19;/h8-11,20H,3-7H2,1-2H3,(H2,15,16,17);1H/t10-,11+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3S)-3-(6-aminopurin-9-yl)nonan-2-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~318.64 mM)
DMSO : ~83.33 mg/mL (~265.53 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1864 mL | 15.9322 mL | 31.8644 mL | |
| 5 mM | 0.6373 mL | 3.1864 mL | 6.3729 mL | |
| 10 mM | 0.3186 mL | 1.5932 mL | 3.1864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enpp-1/3-IN-1
PDE5-IN-15
PDEδ-IN-1
Nelvutamig
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