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EIPA

别名: Ethyl isopropylamiloride; EIPA; 1154-25-2; 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)amiloride; Ethylisopropylamiloride; 5-(Ethylisopropyl)amiloride; Ethyl isopropyl amiloride; 5-(N-Ethyl-N-isopropyl) Amiloride; 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride; 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利
目录号: V20434 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
EIPA 是一种新型、有效的 Na+/H+ 反向转运阻滞剂和 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。
EIPA CAS号: 1154-25-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of EIPA:

  • EIPA hydrochloride
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
EIPA 是一种新型、有效的 Na+/H+ 反向转运阻滞剂和 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点

IC50: 10.5 μM (TRPP3 channel)[1] NHE[2] Macropinocytosis[3]
体外研究 (In Vitro)
在 X 中，EIPA（100 μM，30 分钟）抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 吸收。滑鼠卵[1]。 EIPA 盐酸盐 (10-100 μM) 可逆地抑制基础 Na+ 电流 (IC50: 19.5 μM)[1]。在 IEC-18 细胞中，EIPA（300 μM，6 小时）通过 NHE3（Na+/H+-交换器 3）增加自噬[2]。 EIPA（20 μM，2 小时）通过 MIA PaCa-2 和 HT-29 细胞中的巨胞饮作用抑制 CA-PZ 的大量吸收[3]。 EIPA（30 μM，3 小时）可通过减少小脑颗粒神经元中 Zn2+ 的进入来减弱锌/红藻氨酸的毒性[4]。 EIPA（5-100 μM，48 小时）通过上调 p21 表达来抑制 MKN28 细胞生长[5]。 LPS 产生的 COX-2 蛋白水平的增加受到 EIPA 的抑制（3 μM，6 小时）[7]。
体内研究 (In Vivo)
EIPA（静脉注射，1 mg/kg）剂量依赖性地减少 ddY 品系小鼠 I/R（缺血/再灌注）诱导的肾功能障碍 [6]。在气球型 LPS 诱导的炎症模型中，EIPA（口服，10 mg/kg）可抑制 LPS 诱导的炎症[7]。
酶活实验
方法：在表达MKN28的NHE暴露于EIPA 48小时后，研究EIPA对增殖、pH（c）、[Cl（-）]（c）以及调节细胞周期和MAPKs的蛋白质表达的影响。 结果：EIPA通过引起G（0）/G（1）阻滞来抑制MKN28细胞的增殖，对pH（c）没有任何显著影响，但与[Cl（-）]（c）的减少有关。尽管单独使用EIPA对pH（c）没有影响，但EIPA与DIDS（Cl（-）/HCO（3）（-）交换剂的抑制剂）联合使用；也就是说，阴离子交换剂（AE）和Na+驱动的Cl（-）/HCO（3）（-）交换剂（NDCBE））降低了pH（c），这表明DIDS敏感的Cl（-]/HCO（3-）转运蛋白，如AE和/或NDCBE，在NHE抑制条件下通过刺激HCO（3-）摄取和Cl（-”释放来保持pH（c”正常”。EIPA诱导[Cl（-）]降低（c）上调与MAPKs磷酸化相关的p21表达，抑制与G（0）/G（1）阻滞相关的增殖。 结论：在NHE抑制条件下，DIDS敏感的Cl（-）/HCO（3）（-）交换器介导的补偿使pH（c）保持正常，EIPA通过降低[Cl（-）]（c）来上调p21表达，从而抑制MKN28细胞的增殖。这是第一项表明NHE抑制剂通过减少[Cl（-）]（c）而不是pH（c）来抑制癌症细胞增殖的研究[5]。
细胞实验
细胞增殖测定[5]
细胞类型： MKN28 细胞
测试浓度： 5、10、25、50 和 100 μM
孵育时间：48 小时
实验结果：以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： IEC-18 细胞
测试浓度： 300 μM
孵育时间： 6 小时
实验结果： LC3-II 总蛋白水平和 P62 通量增加。 ATG5、7、12 和 P62 表达增加。
动物实验
动物/疾病模型：雄性ddY品系小鼠[6]
剂量：1 mg/kg
给药途径：静脉注射
实验结果：减轻肾脏组织学损伤，改善缺血/再灌注损伤引起的肾脏ET-1含量升高。
动物/疾病模型：气囊型LPS诱导炎症模型[7]
剂量：10 mg/kg
给药途径：口服
实验结果：抑制LPS诱导的白细胞浸润气囊。抑制造口袋液中PGE2的含量。
参考文献

[1]. Inhibition of TRPP3 channel by MK-870 and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85.

[2]. Na+/H+ Exchanger Regulates Amino Acid-Mediated Autophagy in Intestinal Epithelial Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;42(6):2418-2429.

[3]. A new HDAC inhibitor cinnamoylphenazine shows antitumor activity in association with intensive macropinocytosis.

[4]. Acidosis and 5-(N-ethyl-N-isopropyl)amiloride (EIPA) Attenuate Zinc/Kainate Toxicity in Cultured Cerebellar Granule Neurons. Biochemistry (Mosc). 2015 Aug;80(8):1065-72.

[5]. An inhibitor of Na(+)/H(+) exchanger (NHE), ethyl-isopropyl amiloride (EIPA), diminishes proliferation of MKN28 human gastric cancer cells by decreasing the cytosolic Cl(-) concentration via DIDS-sensitive pathways. Cell Physiol Biochem. 2012;30(5):1241-53.

[6]. Role of Na+/H+ exchanger in the pathogenesis of ischemic acute renal failure in mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Mar;49(3):154-60.

[7]. Inhibition of lipopolysaccharide-induced prostaglandin E2 production and inflammation by the Na+/H+ exchanger inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):345-52.
其他信息
乙基异丙基阿米洛利属于吡嗪类化合物，其结构与阿米洛利类似，只是吡嗪环上与氯取代基相邻的氨基被乙基和异丙基取代。它具有抗心律失常、神经保护和钠通道阻滞等作用。它属于胍类、芳香胺类、有机氯化合物、叔胺类、吡嗪类和单羧酸酰胺类化合物。其功能与阿米洛利相关。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H18CLN7O
分子量
299.76
精确质量
299.126
元素分析
C, 44.08; H, 6.05; Cl, 11.83; N, 32.71; O, 5.34
CAS号
1154-25-2
相关CAS号
EIPA hydrochloride;1345839-28-2
PubChem CID
1795
外观&性状
Typically exists as White to yellow solids at room temperature
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
543.9±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
202-205ºC(lit.)
闪点
282.8±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.665
LogP
4.86
tPSA
134.01
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
372
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=NC(Cl)=C(N(CC)C(C)C)N=C1N)NC(N)=N
InChi Key
QDERNBXNXJCIQK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H18ClN7O/c1-4-19(5(2)3)9-7(12)16-6(8(13)17-9)10(20)18-11(14)15/h5H,4H2,1-3H3,(H2,13,17)(H4,14,15,18,20)
化学名
3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)-5-[ethyl(propan-2-yl)amino]pyrazine-2-carboxamide
别名
Ethyl isopropylamiloride; EIPA; 1154-25-2; 5-(N-Ethyl-N-isopropyl)amiloride; Ethylisopropylamiloride; 5-(Ethylisopropyl)amiloride; Ethyl isopropyl amiloride; 5-(N-Ethyl-N-isopropyl) Amiloride; 5-(N-ethyl-N-isopropyl)-Amiloride;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~166.80 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3360 mL 16.6800 mL 33.3600 mL
5 mM 0.6672 mL 3.3360 mL 6.6720 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6680 mL 3.3360 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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