规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
786-O 细胞的细胞活力受到 elacradar 盐酸盐(0.001-1 μM;2 小时)的抑制[2]。 MCF-7 和 786-O 细胞系中的 P-糖蛋白和 ABCG2 蛋白表达水平受到 elacridar 盐酸盐(5 μM;24 小时)的影响[2]。在 MCF-7 和 786-O 细胞中,elacridar 盐酸盐(5 μM;24 小时)会影响 99mTc-MIBI 的细胞内积累[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Elacridar 盐酸盐(100 mg/kg;腹腔注射)在血浆和大脑中的分布不同[1]。 1.19 盐酸依拉立达小鼠血浆药代动力学参数[1]。 AUC0-inf (μg·min/ml) 1460 90.3 161.4 F 0.22 0.013 1 小鼠 PO 100 mg/kg 小鼠 IP 100 mg/kg 小鼠 IV 2.5 mg/kg CL/F (ml/min) 2.05 33.2 0.46 Vd/F (升) 3.5 12.3 0.17 t1/2 (h) 20 4.3 4.4
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细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型: 786-O 细胞 测试浓度: 2.5 和 5 μM 孵育时间: 2 hrs(小时) 实验结果: 剂量依赖性地抑制 786-O 细胞的细胞活力,并且添加 sunitnib 后表现出更好的抑制效果。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: MCF-7、Caki-1 和 786-O 细胞系 测试浓度: strong> 5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 786-O 细胞中 P-糖蛋白表达水平降低,ABCG2 增加Caki-1细胞中的蛋白质表达水平。 细胞活力测定[2] 细胞类型: MCF-7 和 786-O 细胞系 测试浓度: 5 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:MCF-7 和 786-O 细胞中 99mTc-MIBI 细胞内积累呈剂量依赖性增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: FVB wild-type mice[1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 100 mg/kg once Experimental Results: Showd a higher concertation in brain than plasma except at 4 h after administration. |
参考文献 |
[1]. Sane R, et al. Brain distribution and bioavailability of elacridar after different routes of administration in the mouse. Drug Metab Dispos. 2012 Aug;40(8):1612-9.
[2]. Sato H, et al. Elacridar enhances the cytotoxic effects of sunitinib and prevents multidrug resistance in renal carcinoma cells. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:258-66. |
分子式 |
C34H33N3O5.HCL
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分子量 |
600.1
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CAS号 |
143851-98-3
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相关CAS号 |
Elacridar;143664-11-3
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SMILES |
O=C1C2=CC=CC(C(NC(C=C3)=CC=C3CCN4CC(C=C(C(OC)=C5)OC)=C5CC4)=O)=C2NC6=C1C=CC=C6OC.[H]Cl
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.47 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6664 mL | 8.3319 mL | 16.6639 mL | |
5 mM | 0.3333 mL | 1.6664 mL | 3.3328 mL | |
10 mM | 0.1666 mL | 0.8332 mL | 1.6664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。