P-gp

P-gp

关键的细胞膜蛋白称为 P-糖蛋白 (P-gp),也称为多药耐药蛋白 1 (MDR1),负责排出多种异物。更准确地说,它是一种依赖于 ATP 的外排泵,具有广泛的底物特异性。 P-gp 广泛分布并在肠上皮中表达,它将异生物质(例如毒素或药物)泵回肠腔、在肝细胞中将它们泵入胆管、在肾近端肾小管的细胞中它将它们泵入导尿管,并在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中将它们泵回毛细血管。此外,一些癌细胞过度表达 P-gp,从而导致这些癌症具有多重耐药性。 P-gp 是一种广泛的底物特异性 ATP 依赖性药物外排泵,用于外源化合物。它控制多重耐药细胞中药物积累的减少,并经常控制抗癌药物耐药性的出现。血脑屏障也使用这种蛋白质作为转运蛋白。

P-gp相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77720 ABCB1-IN-1 ABCB1-IN-1(化合物 3)是 ABCB1 的有效抑制剂。
V79976 Anticancer agent 108 抗癌剂 108(化合物 3.10)是一种有效的 P-gp 抑制剂(拮抗剂),具有抗肿瘤活性,对正常和假正常细胞毒性低。
V74216 Boeravinone B 114567-34-9 Boeravinone B 是一种金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 细菌外排泵的双重(双功能)抑制剂,可以减少细菌生物膜的形成和侵袭。
V1296 Elacridar (GF120918) 143664-11-3 Elacridar(以前称为 GW-120918;GF-120918;GG-918;GW-0918;GF120918;GF120918;GW0918;GG918)是一种第三代有效的 P-糖蛋白(P-gp 或 MDR-1)和 BCRP 抑制剂,具有克服 P-gp 介导的多柔比星等细胞毒性药物的多药耐药性 (MDR) 的潜力。
V2620 Elacridar HCl (GF120918A) 143851-98-3 ElacridarHCl(以前也称为 GF120918;GF-120918;GW0918;GG918;GW120918)是一种新型、有效的 P-糖蛋白(P-gp 或 MDR-1)和 BCRP 抑制剂。
V20530 Encequidar (HM-30181; HM-30181A) 849675-66-7 Encequidar(以前称为 HM-30181;HM30181;HM30181A)是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的三磷酸腺苷 (ATP) 结合盒 (ABC) 转运蛋白 P-gp(P-糖蛋白)抑制剂。
V22218 Encequidar mesylate (HM-30181; HM-30181A) 849675-87-2 Encequidarmesylate (HM30181; HM-30181A; Oraxol) 是 encequidar 的甲磺酸盐,是一种新型、高度特异性、口服生物可利用的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,P-糖蛋白是三磷酸腺苷 (ATP) 结合盒 (ABC ) 运输机。
V74213 Encequidar mesylate hydrochloride (HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride) 2097125-58-9 Encequidar (HM30181) mesylate HCl 是一种有效且特异性的 P-糖蛋白 (MDR1) 抑制剂。
V74221 Epoxylathyrol 28649-60-7 Epoxylathyrol 是从大戟中提取的环氧乙氧基醚类似物。
V74224 Euphohelioscopin A 87064-61-7 Euphohelioscopin A 是一种二萜类化合物,可从 Euphorbia helioscopia L. 植物中提取。
V74222 FM04 1807320-40-6 FM04 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的有效抑制剂 (EC50=83 nM)。
V74219 Ganoderenic acid B 100665-41-6 灵芝酸B是从灵芝中提取的三萜类化合物。
V74226 Jatrophane 5 210108-89-7 麻风烷 5 是一种源自麻风树的天然化合物。
V74225 Neostenine ((+)-Neostenine) 477953-07-4 Neostenine 是一种他汀类生物碱,具有镇咳活性。
V5031 NSC23925 HCl 858474-14-3 NSC23925 2HCl(NSC23925 二盐酸盐)是一种新型、强效、选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,能够逆转多药耐药性 (MDR),例如耐药性。
V74217 OY-101 41183-02-2 OY-101 是一种口服生物可利用的特异性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
V81106 P-gp inhibitor 13 P-gp抑制剂13是P-gp抑制剂。
V74223 P-gp inhibitor 14 2892571-47-8 P-gp 抑制剂 14(化合物 8a)是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。
V81107 P-gp inhibitor 15 P-gp抑制剂15(化合物7a)是P-糖蛋白(Pgp)的非底物抑制剂。
V81108 P-gp/BCRP-IN-2 P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是一种恶二唑类似物,是 ABC 转运蛋白 P-糖蛋白 (IC50= 1.6 nM) 和 BCRP (IC50= 600 nM) 的双重(双功能)抑制剂。
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