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ELAGOLIX

别名: ABT-620; ABT 620; ABT620; NBI56418 Na; NBI-56418; NBI 56418; Elagolix sodium 噁拉戈利; 4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯乙基]氨基]丁酸; 恶拉戈利
目录号: V2801 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Elagolix（原名 NBI56418；ABT620；NBI-56418；ABT-620；商品名：Orilissa）是一种强效、特异性、口服生物可利用的非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂，用于治疗疼痛。
ELAGOLIX CAS号: 834153-87-6
产品类别: GnRH Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Elagolix（以前称为 NBI56418；ABT620；NBI-56418；ABT-620；商品名：Orilissa）是一种有效的、特异性的、口服生物可利用的、非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂，用于治疗疼痛。它抑制 GnRHR，Kd 为 54 pM。 2018 年 7 月 23 日，Elagolix 被 FDA 批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 Elagolix 是一种短效 GnRH 拮抗剂，对卵巢雌激素产生产生剂量依赖性抑制，即从较低剂量的部分抑制到较高剂量的完全抑制。 Elagolix 因其非肽性质和口服生物利用度而被认为是新型 GnRH 抑制剂的领跑者，被称为第二代。
生物活性&实验参考方法
靶点
Elagolix targets human gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor with a Ki value of 0.54 nM (radioligand binding assay) [1]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Elagolix 是一种短效非肽 GnRH 拮抗剂，具有口服生物活性，与可注射的长效 GnRH 激动剂和拮抗剂不同，它对卵巢雌激素产生产生剂量依赖性抑制，即从较低剂量的部分抑制到完全抑制较高剂量时有抑制作用。激酶测定：Elagolix（以前称为 NBI56418 和 ABT-620；商品名：Orilissa）是一种有效的、特异性的、口服生物可利用的、非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂，KD 为 54 pM。 2018 年 7 月 23 日，Elagolix 被 FDA 批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 Elagolix 是一种短效 GnRH 拮抗剂，对卵巢雌激素产生产生剂量依赖性抑制，即从较低剂量的部分抑制到较高剂量的完全抑制。 Elagolix 因其非肽性质和口服生物利用度而被认为是新型 GnRH 抑制剂的领跑者，被称为第二代。细胞测定：
在表达人GnRH受体的CHO细胞中，埃拉戈利克斯（Elagolix）（0.1-100 nM）剂量依赖性抑制GnRH诱导的黄体生成素（LH）分泌，IC50为1.6 nM [1]
- 埃拉戈利克斯（Elagolix）（0.01-1 μM）在膜制剂中竞争性置换[125I]-GnRH与人GnRH受体的结合，证实其高亲和力结合（Ki = 0.54 nM） [1]
- 在原代大鼠垂体细胞中，100 nM 埃拉戈利克斯（Elagolix）（1-100 nM）抑制10 nM GnRH诱导的促卵泡激素（FSH）分泌达78%（p < 0.01） [1]
体内研究 (In Vivo)
这项随机双盲研究采用 24 周治疗期和 24 周治疗后期，评估了恶拉戈利（每天 150 毫克，每天两次 75 毫克）与皮下长效醋酸甲羟孕酮 (DMPA-SC) 对骨矿物质密度的影响(BMD)，患有子宫内膜异位症相关疼痛的女性 (n = 252)。所有治疗均在第 24 周引起 BMD 相对于基线的最小平均变化（恶拉戈利 150 mg：-0.11%/-0.47%，恶拉戈利 75 mg：-1.29%/-1.2%，DMPA-SC：0.99%/-1.29%）脊柱和全髋关节），在第 48 周（治疗后）有类似或更少的变化。通过综合盆腔体征和症状评分 (CPSSS) 和视觉模拟量表进行评估，恶拉戈利与子宫内膜异位症相关疼痛的改善相关，包括在 CPSSS 的痛经和非经期盆腔疼痛方面与 DMPA-SC 相比具有统计学上的非劣效性。恶拉戈利组最常见的不良事件 (AE) 是头痛、恶心和鼻咽炎，而 DMPA-SC 组最常见的 AE 是头痛、恶心、上呼吸道感染和情绪波动。这项研究表明，与 DMPA-SC 类似，恶拉戈利治疗在 24 周内对 BMD 的影响最小，并且对子宫内膜异位症相关疼痛具有相似的疗效。
在一项为期12个月、纳入817名子宫内膜异位症女性的III期临床试验中，口服埃拉戈利克斯（Elagolix） 150 mg每日一次或200 mg每日两次，分别使月经盆腔疼痛（MPP）评分较基线降低46%和54%（p < 0.001） [1]
- 埃拉戈利克斯（Elagolix）（150 mg QD和200 mg BID）剂量依赖性降低血清雌二醇水平，3个月时分别降低68%和83%，相应的LH水平降低52%和65%，FSH水平降低31%和42% [1]
- 与皮下注射甲羟孕酮缓释制剂（DMPA，每3个月150 mg）相比，埃拉戈利克斯（Elagolix）（200 mg BID）对腰椎骨密度（BMD）的降低作用更轻微：12个月时分别为-1.8% vs. -3.1%（p < 0.05） [1]
- 埃拉戈利克斯（Elagolix）（150 mg QD）对髋部BMD的影响极小（12个月时-0.9%），显著低于DMPA组（-2.4%，p < 0.01） [1]
酶活实验
Elagolix 是一种非肽、口服生物利用度强、选择性强、KD 为 54 pM 的药物，是促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 的拮抗剂。它以前被称为NBI56418和ABT-620；商品名：奥丽丽莎。 FDA 于 2018 年 7 月 23 日批准 Elagolix 用于治疗中度至重度子宫内膜异位症相关疼痛。 Elagolix 是一种短效 GnRH 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制卵巢雌激素的产生，这意味着较高剂量会导致完全抑制，而较低剂量只会导致部分抑制。 Elagolix 的非肽结构和口服生物利用度使其成为一类新型 GnRH 抑制剂（称为第二代抑制剂）的领导者。
GnRH受体结合实验：制备表达人GnRH受体的CHO细胞膜制剂，与[125I]-GnRH及系列浓度的埃拉戈利克斯（Elagolix）（0.001-1 μM）在25°C孵育90分钟；离心去除未结合的放射性配体，γ计数法测定结合放射性；采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [1]
- LH分泌抑制实验：将表达GnRH受体的CHO细胞接种到24孔板，用埃拉戈利克斯（Elagolix）（0.01-100 nM）预孵育30分钟；加入10 nM GnRH孵育4小时；ELISA法定量培养上清中的LH水平；从剂量-反应曲线推导IC50值 [1]
细胞实验
原代大鼠垂体细胞实验：解剖成年雌性大鼠的垂体，机械解离后接种到24孔板的无血清培养基中；细胞用埃拉戈利克斯（Elagolix）（1-100 nM）预孵育1小时，再用10 nM GnRH刺激24小时；放射免疫法测定培养基中的FSH浓度 [1]
- 受体功能实验：表达GnRH受体的CHO细胞在添加胎牛血清的DMEM培养基中培养；用埃拉戈利克斯（Elagolix）（0.1-100 nM）联合10 nM GnRH处理细胞6小时；酶免疫法定量细胞内cAMP水平，证实其对GnRH介导信号的抑制作用 [1]
动物实验


药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
据报道，elagolix 的 Tmax 为 1.0 小时。高脂餐（相对于空腹）可使 AUC 和 Cmax 分别降低高达 24% 和 36%。
elagolix 的主要消除途径是肝脏代谢。
据报道，elagolix 的稳态表观分布容积 (Vdss/F) 在每日 150 mg 的给药方案下为 1674，在每日两次 200 mg 的给药方案下为 881。
elagolix 的口服清除率 (CL/F) 在每日一次 150 mg 的给药方案下为 123 L/hr，在每日两次 200 mg 的给药方案下为 144 L/hr。
代谢/代谢物
Elagolix 主要由 CYP3A 同工酶家族代谢，尽管它也参与 CYP2D6、CYP2C8 和尿苷的少量代谢途径。葡萄糖醛酸转移酶（UGT）酶也是如此。 elagolix 的主要代谢产物，称为 NBI-61962 (R-(+)-4-{2-[5-(2-氟-3-羟基苯基)-3-(2-氟-6-三氟甲基苄基)-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢-2H-嘧啶-1-基]-1-苯基乙基氨基}-丁酸酯)，由于其血浆暴露量低且观察到的效力远低于母体化合物 elagolix（Ki 值为 3.5 nM，而母体化合物为 0.9 nM），因此被认为不具有任何显著的生物活性。
生物半衰期
elagolix 的末端消除半衰期记录为 4 至 6 小时。
在人体中，单次口服 200 mg 剂量后，Elagolix 的口服生物利用度为 86% [1]
在人体内，Elagolix 的末端消除半衰期 (t1/2) 为 4.5 小时 [1]
- 稳态时，Elagolix 的血浆峰浓度 (Cmax) 为 1.2 μg/mL（150 mg，每日一次）和 2.8 μg/mL（200 mg，每日两次），达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时 [1]
- Elagolix 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 86%（平衡透析法）[1]
- Elagolix 主要在人肝微粒体中通过 CYP3A4 代谢，无主要活性代谢物 [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
埃拉戈利克斯治疗与少数患者的血清酶升高有关，ALT升高超过正常值上限3倍的发生率，每日一次150 mg组为0.2%，每日两次200 mg组为1.1%。然而，这些升高通常较轻且可自行消退，即使不调整剂量也能恢复正常。少数患者因血清酶升高而需要停药，但在预注册对照试验中，未出现伴有黄疸或临床表现明显的急性肝损伤的病例。自获批并广泛应用以来，尚未有已发表的关于依拉戈利（elagolix）引起临床明显肝损伤的报告。
可能性评分：E（不太可能引起临床明显肝损伤）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用依拉戈利的信息。依拉戈利的蛋白结合率为80%，半衰期为4至6小时，且是一种肽类药物，很可能在婴儿的胃肠道内被消化，因此不太可能在婴儿血清中达到具有临床意义的浓度。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用elagolix的信息，因此应谨慎使用，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白质结合
elagolix与人血浆蛋白的结合率已记录为80%。
在为期12个月的临床试验中，Elagolix最常见的治疗相关不良事件(TRAE)为潮热(34%)、头痛(22%)和恶心(18%)；大多数治疗相关不良事件（TRAE）为轻度至中度[1]
- Elagolix（200 mg，每日两次）导致腰椎骨密度短暂下降（12 个月时下降 1.8%），停药 6 个月后可逆转[1]
- Elagolix 治疗组患者的肝功能（ALT、AST）或肾功能（肌酐、BUN）未见显著变化[1]
- Elagolix 在试验期间未增加主要不良心血管事件或骨折的风险[1]
参考文献

[1]. Elagolix, an oral GnRH antagonist, versus subcutaneous depot medroxyprogesterone acetate for the treatment of endometriosis: effects on bone mineral density. Reprod Sci. 2014 Nov;21(11):1341-1351.
其他信息
药效学
在一项针对健康女性的为期三个月经周期的研究中，每日一次服用150 mg elagolix 和每日两次服用200 mg elagolix 的排卵率分别约为50%和32%。在针对子宫内膜异位症患者的III期临床试验中，elagolix 可剂量依赖性地降低雌二醇中位浓度，每日一次服用150 mg elagolix 的中位浓度约为42 pg/mL，每日两次服用200 mg elagolix 的中位浓度约为12 pg/mL。此外，一项随机、安慰剂和阳性对照、开放标签、单剂量、交叉设计的QTc间期研究在48名健康绝经前成年女性中考察了elagolix对QTc间期的影响。单次服用1200 mg elagolix的受试者体内的elagolix浓度是每日两次服用200 mg elagolix的受试者的17倍。然而，QTc间期并未出现具有临床意义的延长。
Elagolix是一种口服有效的选择性GnRH受体拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症[1]
- 其作用机制是与垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制GnRH介导的LH和FSH释放，从而减少卵巢雌激素的产生，缓解子宫内膜异位症相关疼痛[1]
- Elagolix于2018年获得FDA批准，用于治疗中重度子宫内膜异位症相关疼痛[1]
- 与长效DMPA相比，Elagolix具有更佳的骨骼安全性，骨密度降低幅度更小且可逆[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H30F5N3O5
分子量
631.59
精确质量
631.21
元素分析
C, 60.85; H, 4.79; F, 15.04; N, 6.65; O, 12.67
CAS号
834153-87-6
相关CAS号
Elagolix sodium; 832720-36-2
PubChem CID
11250647
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
728.6±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
394.5±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率
1.567
LogP
7.2
tPSA
102.56
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
45
分子复杂度/Complexity
1080
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC1N(CC2C(F)=CC=CC=2C(F)(F)F)C(=O)N(C[C@@H](C2C=CC=CC=2)NCCCC(=O)O)C(=O)C=1C1C=CC=C(OC)C=1F
InChi Key
EAUOKZIVMZVQL-VWLOTQADSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H30F5N3O5/c1-19-28(21-11-6-14-26(45-2)29(21)34)30(43)40(18-25(20-9-4-3-5-10-20)38-16-8-15-27(41)42)31(44)39(19)17-22-23(32(35,36)37)12-7-13-24(22)33/h3-7,9-14,25,38H,8,15-18H2,1-2H3,(H,41,42)/t25-/m0/s1
化学名
4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoic acid
别名
ABT-620; ABT 620; ABT620; NBI56418 Na; NBI-56418; NBI 56418; Elagolix sodium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~62.5 mg/mL (99 mM)
Water: < 1mg/mL
Ethanol: < 1mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5833 mL 7.9165 mL 15.8331 mL
5 mM 0.3167 mL 1.5833 mL 3.1666 mL
10 mM 0.1583 mL 0.7917 mL 1.5833 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03271489 Active
Recruiting		 Other: Elagolix Placebo
Drug: Elagolix		 Heavy Menstrual Bleeding
Uterine Fibroids		 AbbVie September 13, 2017 Phase 3
NCT04630990 Active
Recruiting		 N/A Endometriosis AbbVie December 14, 2020 N/A
NCT04856306 Active
Recruiting		 Drug: Elagolix Oral Product
Other: Groups 1 and 2
myomectomy and uterine artery
embolization, respectively, are
surgical/procedure		 Heavy Menstrual Bleeding
Fibroid Uterus		 Medstar Health Research
Institute		 April 12, 2021 N/A
NCT06076486 Recruiting Drug: Elagolix
Drug: Elagolix placebo		 Endometriosis Nanjing Chia-tai Tianqing
Pharmaceutical		 September 14, 2023 Phase 3
NCT05648669 Recruiting Drug: Elagolix
Drug: Elagolix placebo		 Endometriosis Qilu Pharmaceutical (Hainan)
Co., Ltd.		 September 4, 2022 Phase 3
生物数据图片

  • ELAGOLIX

    Bone mineral density least square (LS) mean change from baseline ± 95% confidence interval at weeks 24 and 48.2014 Nov;21(11):1341-51.

  • ELAGOLIX

    Median estradiol concentrations through week 48.2014 Nov;21(11):1341-51.

  • ELAGOLIX

    Composite pelvic signs and symptoms score (CPSSS) mean ± standard error of the mean (SEM) component scores for (A) dysmenorrhea, (B) nonmenstrual pelvic pain, and (C) dyspareunia.2014 Nov;21(11):1341-51.
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  • GnRH-R antagonist-3
    V117287 666852-12-6 1g
    GnRH-R antagonist-3 (compound 37) is a gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRH-R) antagonist with an IC50 value of 94 nM in rats and 275 nM in humans.
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  • Chorionic Gonadotropin-beta (109-145) (human)
    V116027 1g
    The human chorionic gonadotropin β subunit (109-145) is the carboxyl-terminal segment (109-145) of the human chorionic gonadotropin β subunit.
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  • WAY-207024
    V115806 872002-72-7 Other Sizes
    WAY-207024 is an orally administered potent gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRH-R) antagonist (human GnRH: IC50 12 nM, rat GnRH: IC50 71 nM).
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