| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB
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| 体外研究 (In Vitro) |
1. 胶原诱导关节炎(CIA)相关体外实验:从CIA模型小鼠中分离脾细胞,调整细胞浓度至2×10^6个/mL并接种于培养板。用脂多糖(LPS)刺激细胞,同时加入不同浓度的Eleutheroside E(1 μM、5 μM、10 μM)处理24小时。收集培养上清液,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测炎症细胞因子水平。结果显示,Eleutheroside E可浓度依赖性降低白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的分泌量[1]
2. 2型糖尿病相关体外实验:诱导3T3-L1前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞。用不同浓度的Eleutheroside E(2.5 μM、5 μM、10 μM)和胰岛素共同处理分化后的脂肪细胞24小时。通过葡萄糖摄取实验检测葡萄糖转运体4(GLUT4)介导的葡萄糖转运活性,采用蛋白质印迹(Western blot)检测胰岛素受体底物-1(IRS-1)和蛋白激酶B(AKT)的磷酸化水平。结果表明,Eleutheroside E可增强胰岛素诱导的葡萄糖摄取,并提高IRS-1和AKT的磷酸化水平[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. CIA小鼠模型体内实验:通过牛II型胶原与完全弗氏佐剂乳化后免疫小鼠,构建CIA模型。将小鼠分为5组:对照组、CIA模型组、Eleutheroside E 10 mg/kg组、Eleutheroside E 20 mg/kg组、Eleutheroside E 40 mg/kg组。从首次免疫后第21天至第41天(共21天),每日1次通过腹腔注射给予Eleutheroside E。每周根据爪肿胀程度和关节发红情况对关节炎严重程度进行评分。实验结束时,收集血清、关节组织和脾脏。结果显示,Eleutheroside E可剂量依赖性显著降低关节炎评分,减轻关节组织病理损伤(减少滑膜增生和炎症细胞浸润),降低血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平,并降低脾指数(全身炎症标志物)[1]
2. db/db小鼠模型体内实验:将雄性db/db小鼠(2型糖尿病模型)分为5组:对照组、db/db模型组、Eleutheroside E 5 mg/kg组、Eleutheroside E 10 mg/kg组、Eleutheroside E 20 mg/kg组。每日1次通过灌胃给予Eleutheroside E,持续4周。每周检测体重和空腹血糖(FBG)。实验结束时,检测空腹胰岛素水平并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),通过糖耐量试验(GTT)评估糖代谢,收集脂肪和肝脏组织进行Western blot分析。结果显示,Eleutheroside E显著降低FBG、空腹胰岛素水平和HOMA-IR,改善GTT中的糖耐量,并提高脂肪组织中IRS-1和AKT的磷酸化水平[2] |
| 酶活实验 |
1. AKT激酶活性实验(2型糖尿病研究):从db/db小鼠脂肪组织中提取总蛋白,用AKT抗体偶联磁珠免疫沉淀AKT。将免疫沉淀复合物与激酶缓冲液、ATP和AKT特异性底物混合,在37°C下反应30分钟。采用抗磷酸化底物抗体通过Western blot检测底物的磷酸化水平,根据磷酸化底物条带的灰度值定量AKT活性。结果显示,与模型组相比,Eleutheroside E处理组db/db小鼠脂肪组织中AKT激酶活性显著升高[2]
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| 细胞实验 |
1. 脾细胞培养实验(CIA研究):无菌条件下取出CIA小鼠脾脏,剪碎后用胶原酶消化15分钟,通过细胞筛获得单细胞悬液。用红细胞裂解液裂解红细胞,剩余细胞用培养基洗涤后,重悬于含胎牛血清、青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中,调整浓度至2×10^6个/mL,接种于24孔板(每孔1 mL)。加入LPS(1 μg/mL)刺激细胞因子产生,同时加入终浓度为1 μM、5 μM、10 μM的Eleutheroside E。将培养板置于37°C、5% CO2培养箱中培养24小时。培养结束后,离心(1000×g,10分钟)收集上清液,-80°C保存备用,后续通过ELISA检测IL-1β、TNF-α、IL-6水平[1]
2. 3T3-L1脂肪细胞分化及葡萄糖摄取实验(2型糖尿病研究):将3T3-L1前脂肪细胞培养于含胎牛血清的DMEM培养基中,直至融合。融合后第2天(第0天),加入诱导分化培养基(含胎牛血清、异丁基甲基黄嘌呤、地塞米松和胰岛素的DMEM);第3天更换为维持培养基(含胎牛血清和胰岛素的DMEM);第7天细胞完全分化为成熟脂肪细胞。葡萄糖摄取实验时,将分化后的脂肪细胞饥饿4小时,加入Eleutheroside E(2.5 μM、5 μM、10 μM)处理1小时,再加入胰岛素(100 nM)处理30分钟。随后加入2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG),继续培养20分钟。用冷PBS洗涤细胞后,通过闪烁计数器检测细胞内2-DG的放射性,评估葡萄糖摄取能力[2] |
| 动物实验 |
1. CIA小鼠模型方案:采用6-8周龄的雌性DBA/1小鼠。第0天,每只小鼠尾根部皮下注射100 μL含有100 μg牛II型胶原蛋白和弗氏完全佐剂的乳剂进行免疫。第21天,皮下注射100 μL含有50 μg牛II型胶原蛋白和弗氏不完全佐剂的乳剂进行加强免疫。小鼠随机分为5组(每组n=8):对照组(正常小鼠,不进行任何处理)、CIA模型组(CIA小鼠,注射溶剂)、刺五加苷E 10 mg/kg组、刺五加苷E 20 mg/kg组和刺五加苷E 40 mg/kg组。将刺五加苷E溶于含0.5% DMSO的生理盐水中,从第21天至第41天,每日一次腹腔注射(0.1 mL/10 g体重)。每周评估关节炎评分:每只爪子按0-4分评分(0分:无肿胀/发红;1分:轻度肿胀/发红;2分:中度肿胀/发红;3分:重度肿胀/发红;4分:关节功能完全丧失),总分为四只爪子评分之和。实验结束时,采用颈椎脱臼法处死小鼠。通过眼眶采血并离心(3000×g,15分钟)收集血清。关节组织(后爪)用4%多聚甲醛固定,用于病理切片;脾脏称重,计算脾脏指数(脾脏重量/体重×1000)[1]
2. db/db小鼠模型方案:使用8周龄雄性db/db小鼠和同龄C57BL/6J小鼠(对照组)。小鼠随机分为5组(每组n=8):对照组(C57BL/6J小鼠,注射溶剂)、db/db模型组(db/db小鼠,注射溶剂)、刺五加苷E 5 mg/kg组、刺五加苷E 10 mg/kg组、刺五加苷E 20 mg/kg组。将刺五加苷E溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,每日一次通过灌胃法(0.1 mL/10 g体重)给药,持续4周。每周测量体重。每周使用血糖仪测量空腹血糖(FBG)(空腹6小时后)。实验结束时,小鼠禁食6小时,并通过ELISA法检测空腹胰岛素水平。HOMA-IR计算公式为(FBG × 空腹胰岛素)/22.5。进行葡萄糖耐量试验(GTT)时,小鼠禁食6小时,然后通过灌胃法给予葡萄糖(2 g/kg体重)。分别在给药后0、30、60、90和120分钟测量血糖水平。葡萄糖耐量试验(GTT)结束后,处死小鼠,收集脂肪组织(附睾脂肪)和肝脏组织,并储存于-80℃,用于后续的蛋白质印迹分析[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 在CIA小鼠模型中:实验结束时,使用生化试剂盒检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)的水平。结果显示,刺五加苷E治疗组与对照组之间ALT、AST、BUN和Cr水平无显著差异,表明刺五加苷E(剂量高达40 mg/kg,腹腔注射,连续21天)对小鼠无明显的肝肾毒性[1]。2. 在db/db小鼠模型中:给予刺五加苷E(剂量高达20 mg/kg,灌胃)4周后,检测血清中ALT、AST、BUN和Cr的水平。与对照组相比,这些生化指标未观察到显著变化,表明刺五加苷E对db/db小鼠没有可检测到的毒性[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,槲寄生苷存在于白槲寄生、槲寄生属植物以及其他有相关数据的生物体中。
另见:刺五加苷 E(注释已移至)刺五加苷(注释已移至) 1. 刺五加苷E是从刺五加(西伯利亚人参)的根茎中分离得到的主要活性成分,刺五加是一种传统草药,常用于增强免疫力和减轻炎症[1][2] 2. 刺五加苷E的抗关节炎机制主要与其抑制免疫系统中促炎细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)过度产生的能力有关,从而减轻CIA小鼠的关节炎症和组织损伤[1] 3. 刺五加苷E改善db/db小鼠胰岛素抵抗的机制涉及激活脂肪组织中的IRS-1/AKT/GLUT4信号通路,从而增强胰岛素介导的葡萄糖摄取和代谢[2] |
| 分子式 |
C34H46O18
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|---|---|
| 分子量 |
742.7183
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| 精确质量 |
742.268
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| CAS号 |
39432-56-9
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| 相关CAS号 |
Eleutheroside D;79484-75-6
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| PubChem CID |
226371
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| 外观&性状 |
Solid
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
935.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
255 - 260ºC
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| 闪点 |
519.7±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
-3.91
|
| tPSA |
254.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]([H])(C3C([H])=C(C(=C(C=3[H])OC([H])([H])[H])O[C@]3([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])O[H])O3)O[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[C@]2([H])[C@@]1([H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FFDULTAFAQRACT-JSGUJALWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H46O18/c1-43-17-5-13(6-18(44-2)31(17)51-33-27(41)25(39)23(37)21(9-35)49-33)29-15-11-48-30(16(15)12-47-29)14-7-19(45-3)32(20(8-14)46-4)52-34-28(42)26(40)24(38)22(10-36)50-34/h5-8,15-16,21-30,33-42H,9-12H2,1-4H3/t15-,16+,21-,22-,23-,24-,25+,26+,27-,28-,29+,30-,33+,34+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(3S,3aR,6R,6aS)-6-[3,5-dimethoxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan-3-yl]-2,6-dimethoxyphenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Eleutheroside E
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mM (~134.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3464 mL | 6.7320 mL | 13.4640 mL | |
| 5 mM | 0.2693 mL | 1.3464 mL | 2.6928 mL | |
| 10 mM | 0.1346 mL | 0.6732 mL | 1.3464 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。