Eleutheroside E

别名: Eleutheroside E 刺五加甙 E;五加苷E、刺五加甙E;紫丁香苷 刺五加苷B;刺五加苷E(五加苷E、刺五加甙E);ELEUTHEROSIDE E 刺五加苷E;刺五加苷E;五加苷E;刺五加苷E(标准品);刺五加甙;刺五加甙E(P);刺五加苷;刺五加苷E 标准品;刺五加苷E; 刺五加苷E,Eleutheroside E, 植物提取物,标准品,对照品;刺五加苷E对照品;刺五加提取物; 刺五加苷E,五加苷E
目录号: V30628 纯度: ≥98%
刺五加苷E是刺五加的重要成分,具有抗炎和保护缺血心脏的作用。
Eleutheroside E CAS号: 39432-56-9
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Eleutheroside D (Eleutheroside D)
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产品描述
刺五加苷E是刺五加的重要成分,具有抗炎和保护缺血心脏的作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
NF-κB
体外研究 (In Vitro)
1. 胶原诱导关节炎(CIA)相关体外实验:从CIA模型小鼠中分离脾细胞,调整细胞浓度至2×10^6个/mL并接种于培养板。用脂多糖(LPS)刺激细胞,同时加入不同浓度的Eleutheroside E(1 μM、5 μM、10 μM)处理24小时。收集培养上清液,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测炎症细胞因子水平。结果显示,Eleutheroside E可浓度依赖性降低白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的分泌量[1]
2. 2型糖尿病相关体外实验:诱导3T3-L1前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞。用不同浓度的Eleutheroside E(2.5 μM、5 μM、10 μM)和胰岛素共同处理分化后的脂肪细胞24小时。通过葡萄糖摄取实验检测葡萄糖转运体4(GLUT4)介导的葡萄糖转运活性,采用蛋白质印迹(Western blot)检测胰岛素受体底物-1(IRS-1)和蛋白激酶B(AKT)的磷酸化水平。结果表明,Eleutheroside E可增强胰岛素诱导的葡萄糖摄取,并提高IRS-1和AKT的磷酸化水平[2]
体内研究 (In Vivo)
1. CIA小鼠模型体内实验:通过牛II型胶原与完全弗氏佐剂乳化后免疫小鼠,构建CIA模型。将小鼠分为5组:对照组、CIA模型组、Eleutheroside E 10 mg/kg组、Eleutheroside E 20 mg/kg组、Eleutheroside E 40 mg/kg组。从首次免疫后第21天至第41天(共21天),每日1次通过腹腔注射给予Eleutheroside E。每周根据爪肿胀程度和关节发红情况对关节炎严重程度进行评分。实验结束时,收集血清、关节组织和脾脏。结果显示,Eleutheroside E可剂量依赖性显著降低关节炎评分,减轻关节组织病理损伤(减少滑膜增生和炎症细胞浸润),降低血清IL-1β、TNF-α、IL-6水平,并降低脾指数(全身炎症标志物)[1]
2. db/db小鼠模型体内实验:将雄性db/db小鼠(2型糖尿病模型)分为5组:对照组、db/db模型组、Eleutheroside E 5 mg/kg组、Eleutheroside E 10 mg/kg组、Eleutheroside E 20 mg/kg组。每日1次通过灌胃给予Eleutheroside E,持续4周。每周检测体重和空腹血糖(FBG)。实验结束时,检测空腹胰岛素水平并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),通过糖耐量试验(GTT)评估糖代谢,收集脂肪和肝脏组织进行Western blot分析。结果显示,Eleutheroside E显著降低FBG、空腹胰岛素水平和HOMA-IR,改善GTT中的糖耐量,并提高脂肪组织中IRS-1和AKT的磷酸化水平[2]
酶活实验
1. AKT激酶活性实验(2型糖尿病研究):从db/db小鼠脂肪组织中提取总蛋白,用AKT抗体偶联磁珠免疫沉淀AKT。将免疫沉淀复合物与激酶缓冲液、ATP和AKT特异性底物混合,在37°C下反应30分钟。采用抗磷酸化底物抗体通过Western blot检测底物的磷酸化水平,根据磷酸化底物条带的灰度值定量AKT活性。结果显示,与模型组相比,Eleutheroside E处理组db/db小鼠脂肪组织中AKT激酶活性显著升高[2]
细胞实验
1. 脾细胞培养实验(CIA研究):无菌条件下取出CIA小鼠脾脏,剪碎后用胶原酶消化15分钟,通过细胞筛获得单细胞悬液。用红细胞裂解液裂解红细胞,剩余细胞用培养基洗涤后,重悬于含胎牛血清、青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中,调整浓度至2×10^6个/mL,接种于24孔板(每孔1 mL)。加入LPS(1 μg/mL)刺激细胞因子产生,同时加入终浓度为1 μM、5 μM、10 μM的Eleutheroside E。将培养板置于37°C、5% CO2培养箱中培养24小时。培养结束后,离心(1000×g,10分钟)收集上清液,-80°C保存备用,后续通过ELISA检测IL-1β、TNF-α、IL-6水平[1]
2. 3T3-L1脂肪细胞分化及葡萄糖摄取实验(2型糖尿病研究):将3T3-L1前脂肪细胞培养于含胎牛血清的DMEM培养基中,直至融合。融合后第2天(第0天),加入诱导分化培养基(含胎牛血清、异丁基甲基黄嘌呤、地塞米松和胰岛素的DMEM);第3天更换为维持培养基(含胎牛血清和胰岛素的DMEM);第7天细胞完全分化为成熟脂肪细胞。葡萄糖摄取实验时,将分化后的脂肪细胞饥饿4小时,加入Eleutheroside E(2.5 μM、5 μM、10 μM)处理1小时,再加入胰岛素(100 nM)处理30分钟。随后加入2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG),继续培养20分钟。用冷PBS洗涤细胞后,通过闪烁计数器检测细胞内2-DG的放射性,评估葡萄糖摄取能力[2]
动物实验
1. CIA小鼠模型方案:采用6-8周龄的雌性DBA/1小鼠。第0天,每只小鼠尾根部皮下注射100 μL含有100 μg牛II型胶原蛋白和弗氏完全佐剂的乳剂进行免疫。第21天,皮下注射100 μL含有50 μg牛II型胶原蛋白和弗氏不完全佐剂的乳剂进行加强免疫。小鼠随机分为5组(每组n=8):对照组(正常小鼠,不进行任何处理)、CIA模型组(CIA小鼠,注射溶剂)、刺五加苷E 10 mg/kg组、刺五加苷E 20 mg/kg组和刺五加苷E 40 mg/kg组。将刺五加苷E溶于含0.5% DMSO的生理盐水中,从第21天至第41天,每日一次腹腔注射(0.1 mL/10 g体重)。每周评估关节炎评分:每只爪子按0-4分评分(0分:无肿胀/发红;1分:轻度肿胀/发红;2分:中度肿胀/发红;3分:重度肿胀/发红;4分:关节功能完全丧失),总分为四只爪子评分之和。实验结束时,采用颈椎脱臼法处死小鼠。通过眼眶采血并离心(3000×g,15分钟)收集血清。关节组织(后爪)用4%多聚甲醛固定,用于病理切片;脾脏称重,计算脾脏指数(脾脏重量/体重×1000)[1]
2. db/db小鼠模型方案:使用8周龄雄性db/db小鼠和同龄C57BL/6J小鼠(对照组)。小鼠随机分为5组(每组n=8):对照组(C57BL/6J小鼠,注射溶剂)、db/db模型组(db/db小鼠,注射溶剂)、刺五加苷E 5 mg/kg组、刺五加苷E 10 mg/kg组、刺五加苷E 20 mg/kg组。将刺五加苷E溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,每日一次通过灌胃法(0.1 mL/10 g体重)给药,持续4周。每周测量体重。每周使用血糖仪测量空腹血糖(FBG)(空腹6小时后)。实验结束时,小鼠禁食6小时,并通过ELISA法检测空腹胰岛素水平。HOMA-IR计算公式为(FBG × 空腹胰岛素)/22.5。进行葡萄糖耐量试验(GTT)时,小鼠禁食6小时,然后通过灌胃法给予葡萄糖(2 g/kg体重)。分别在给药后0、30、60、90和120分钟测量血糖水平。葡萄糖耐量试验(GTT)结束后,处死小鼠,收集脂肪组织(附睾脂肪)和肝脏组织,并储存于-80℃,用于后续的蛋白质印迹分析[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 在CIA小鼠模型中:实验结束时,使用生化试剂盒检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)的水平。结果显示,刺五加苷E治疗组与对照组之间ALT、AST、BUN和Cr水平无显著差异,表明刺五加苷E(剂量高达40 mg/kg,腹腔注射,连续21天)对小鼠无明显的肝肾毒性[1]。2. 在db/db小鼠模型中:给予刺五加苷E(剂量高达20 mg/kg,灌胃)4周后,检测血清中ALT、AST、BUN和Cr的水平。与对照组相比,这些生化指标未观察到显著变化,表明刺五加苷E对db/db小鼠没有可检测到的毒性[2]
参考文献

[1]. Eleutheroside E Ameliorates Arthritis Severity in Collagen-Induced Arthritis Mice Model by Suppressing Inflammatory Cytokine Release. Inflammation, Vol. 37, No. 5, October 2014 (# 2014)

[2]. Eleutheroside E, An Active Component of Eleutherococcus senticosus, Ameliorates Insulin Resistance in Type 2 Diabetic db/db Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 934183.

其他信息
据报道,槲寄生苷存在于白槲寄生、槲寄生属植物以及其他有相关数据的生物体中。
另见:刺五加苷 E(注释已移至)刺五加苷(注释已移至)
1. 刺五加苷E是从刺五加(西伯利亚人参)的根茎中分离得到的主要活性成分,刺五加是一种传统草药,常用于增强免疫力和减轻炎症[1][2]
2. 刺五加苷E的抗关节炎机制主要与其抑制免疫系统中促炎细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)过度产生的能力有关,从而减轻CIA小鼠的关节炎症和组织损伤[1]
3. 刺五加苷E改善db/db小鼠胰岛素抵抗的机制涉及激活脂肪组织中的IRS-1/AKT/GLUT4信号通路,从而增强胰岛素介导的葡萄糖摄取和代谢[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C34H46O18
分子量
742.7183
精确质量
742.268
CAS号
39432-56-9
相关CAS号
Eleutheroside D;79484-75-6
PubChem CID
226371
外观&性状
Solid
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
935.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
255 - 260ºC
闪点
519.7±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.616
LogP
-3.91
tPSA
254.14
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
18
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
52
分子复杂度/Complexity
1010
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]([H])(C3C([H])=C(C(=C(C=3[H])OC([H])([H])[H])O[C@]3([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])O[H])O3)O[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[C@]2([H])[C@@]1([H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
FFDULTAFAQRACT-JSGUJALWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C34H46O18/c1-43-17-5-13(6-18(44-2)31(17)51-33-27(41)25(39)23(37)21(9-35)49-33)29-15-11-48-30(16(15)12-47-29)14-7-19(45-3)32(20(8-14)46-4)52-34-28(42)26(40)24(38)22(10-36)50-34/h5-8,15-16,21-30,33-42H,9-12H2,1-4H3/t15-,16+,21-,22-,23-,24-,25+,26+,27-,28-,29+,30-,33+,34+/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[4-[(3S,3aR,6R,6aS)-6-[3,5-dimethoxy-4-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]furan-3-yl]-2,6-dimethoxyphenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
别名
Eleutheroside E
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mM (~134.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3464 mL 6.7320 mL 13.4640 mL
5 mM 0.2693 mL 1.3464 mL 2.6928 mL
10 mM 0.1346 mL 0.6732 mL 1.3464 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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