Eliglustat tartrate

别名: 依利格鲁司特酒石酸盐; Eliglustat (hemitartrate); 依利格鲁司特半酒石酸盐
目录号: V5886 纯度: ≥98%
Eliglustattartrate (GENZ-112638; Genz-99067; Cerdelga) 是 Eliglustat 的酒石酸盐,是一种特异性口服生物活性葡萄糖脑苷脂合酶抑制剂 (IC50= 24 nM),已于 2014 年 8 月获得 FDA 批准用于治疗 1 型戈谢病 (GD1) )。
Eliglustat tartrate CAS号: 928659-70-5
产品类别: Glucosylceramide Synthase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Eliglustat tartrate:

  • Eliglustat (GENZ-112638, Genz 99067, Cerdelga)
  • Eliglustat-d15 tartrate (Genz 99067-d15 (tartrate))
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Eliglustat tartrate(GENZ-112638;Genz-99067;Cerdelga)是 Eliglustat 的酒石酸盐,是一种特异性口服生物活性葡萄糖脑苷脂合酶抑制剂(IC50 = 24 nM),已于 2014 年 8 月获得 FDA 批准用于治疗用于 1 型戈谢病 (GD1)。它通常以酒石酸盐的形式使用,该化合物被认为通过抑制葡萄糖神经酰胺合酶起作用。根据《美国医学会杂志》上的一篇文章,口服底物减少疗法使未经治疗的 1 型戈谢病成人“脾脏体积、血红蛋白水平、肝脏体积和血小板计数显着改善”。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Eliglustat酒石酸盐对目标酶具有选择性,疗效良好,IC50为24 nM [1]。通过将 K562 或 B16/F10 细胞与逐渐浓度的 Genz-112638 (0.6-1000 nM) 一起孵育 72 小时,获得剂量依赖性结果。细胞表面的 GM1 和 GM3 水平下降。在 K562 细胞中,GM1 细胞表面呈递抑制的平均 IC50 值为 24 nM(范围 14-34 nM),而在 B16/F10 细胞中,GM3 抑制的平均 IC50 值为 29 nM(范围 12-48 nM)。 1]。
体内研究 (In Vivo)
与年龄匹配的对照动物相比,在大量底物积累之前(10周龄)给予药物的小鼠表现出较低水平的葡萄糖神经酰胺以及肝脏、肺和脾脏中较少的戈谢细胞[1]。
参考文献
[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-67
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
2[C23H36N2O4].C4H6O6
分子量
959.173
CAS号
928659-70-5
SMILES
CCCCCCCC(N[C@H](CN1CCCC1)[C@@H](C2=CC=C(OCCO3)C3=C2)O)=O.CCCCCCCC(N[C@H](CN4CCCC4)[C@@H](C5=CC=C(OCCO6)C6=C5)O)=O.O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~100 mg/mL (~104.26 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~52.13 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0426 mL 5.2128 mL 10.4257 mL
5 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL
10 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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