Eltanexor Z-isomer

目录号: V32403 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Eltanexor Z-异构体（KPT-8602 Z-异构体）是 KPT-8602 活性较低的异构体。

Eltanexor Z-isomer CAS号: 1642300-78-4
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Other Forms of Eltanexor Z-isomer:

Eltanexor (KPT-8602)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Eltanexor Z-异构体（KPT-8602 Z-异构体）是 KPT-8602 的活性较低的异构体。KPT-8602 是一种有效的 CRM1 抑制剂。
Eltanexor Z-异构体（CAS# 1642300-78-4），又称KPT-8602 Z-异构体，是化合物KPT-8602的活性较低的异构体。KPT-8602是一种选择性核输出抑制剂（SINE），它能特异性地阻断核输出蛋白1（XPO1/CRM1）与其货物之间的相互作用。其分子量为428.29，分子式为C1₇H10F₆N₆O。

生物活性&实验参考方法

靶点	Eltanexor Z-isomer targets the nuclear export pathway via XPO1 (exportin 1, also known as CRM1). XPO1 is responsible for the nuclear export of tumor suppressor proteins and other regulatory molecules. By blocking XPO1, SINE compounds can restore nuclear localization and function of these proteins. The Z-isomer is the less active form of KPT-8602.
体外研究 (In Vitro)	Eltanexor Z异构体是KPT-8602的活性较低的异构体。KPT-8602是一种选择性核输出抑制剂（SINE），可特异性阻断XPO1/CRM1介导的核输出。Z异构体在研究中被用作参考化合物，用于研究XPO1抑制作用以及SINE化合物的构效关系。
体内研究 (In Vivo)	在体内，Eltanexor Z异构体被用作研究工具，用于研究XPO1介导的核输出以及SINE化合物的作用。作为活性较低的异构体，它可用作对照或参考化合物，以比较活性较高的E异构体的活性。它还被用于研究细胞应激反应、蛋白质稳态和与年龄相关的衰退。
酶活实验	体外Eltanexor Z异构体结合试验通常采用纯化的XPO1/CRM1蛋白，并使用表面等离子共振(SPR)或荧光法测定结合亲和力。XPO1介导的核输出抑制情况则通过构建含有核输出信号(NES)的报告基因，并利用荧光显微镜或细胞分级分离法测定核/质分布来评估。
细胞实验	针对Eltanexor Z异构体的体外细胞试验包括用不同浓度的化合物（通常为0.01-100微摩尔范围）处理癌细胞系24-72小时。检测指标包括通过测量XPO1货物蛋白的定位来评估核输出抑制情况、细胞活力以及评估受核输出抑制影响的下游信号通路。
动物实验	针对Eltanexor Z异构体的体内动物研究通常会采用异种移植小鼠模型，以比较Z异构体与活性更高的E异构体的活性。动物将通过适当途径接受不同剂量的化合物给药。研究终点包括肿瘤生长抑制、体重、生存期以及XPO1抑制的药效学生物标志物。
药代性质 (ADME/PK)	Eltanexor Z-异构体的药代动力学特性具有小分子SINE化合物的特征。该化合物分子量为428.29，属于小分子。在合适的动物模型中给药后，将通过LC-MS/MS分析测定其药代动力学参数，包括半衰期、Cmax、Tmax和AUC。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Eltanexor Z-异构体是一种仅供实验室使用的研究级化合物。与所有研究用化学品一样，操作过程中应遵守标准安全预防措施，包括佩戴合适的个人防护装备并在通风橱内操作。该化合物不适用于人类治疗用途。
参考文献	[1]. The second-generation exportin-1 inhibitor KPT-8602 demonstrates potent activity against acute lymphoblastic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Oct 25. [2]. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016 Jun 21. [3]. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2016 Jun 24.
其他信息	Eltanexor Z-异构体（CAS# 1642300-78-4）是KPT-8602的活性较低的异构体，KPT-8602是一种选择性核输出抑制剂（SINE），靶向XPO1/CRM1。它被用作研究XPO1抑制的研究工具和参考化合物，不可用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H10F6N6O
分子量	428.291323184967
精确质量	428.082
CAS号	1642300-78-4
相关CAS号	Eltanexor;1642300-52-4
PubChem CID	117763569
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.5
tPSA	99.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	626
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N)/C(C1=CN=CN=C1)=C\N2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2
InChi Key	JFBAVWVBLRIWHM-MLPAPPSSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H10F6N6O/c18-16(19,20)11-1-9(2-12(3-11)17(21,22)23)15-27-8-29(28-15)6-13(14(24)30)10-4-25-7-26-5-10/h1-8H,(H2,24,30)/b13-6-
化学名	(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-2-pyrimidin-5-ylprop-2-enamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~116.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~116.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3349 mL	11.6743 mL	23.3487 mL
	5 mM	0.4670 mL	2.3349 mL	4.6697 mL
	10 mM	0.2335 mL	1.1674 mL	2.3349 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。