Eltanexor (KPT-8602)

别名: KPT-8602 KPT8602 KPT 8602. Eltanexor. 选择性核输出抑制剂(SINE) eltanexor；孤儿药资格

目录号: V20471 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Eltanexor（已停产）原名 KPT-8602，是第二代 Exportin-1 抑制剂。

Eltanexor (KPT-8602) CAS号: 1642300-52-4
产品类别: CRM1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Eltanexor Z-isomer

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Eltanexor（已停产）原名 KPT-8602，是第二代 Exportin-1 抑制剂。 KPT-8602 对急性淋巴细胞白血病表现出有效的活性。 KPT-8602 对 AML 母细胞和白血病起始细胞具有良好的耐受性和高度活性。 Eltanexor 在血液恶性肿瘤中显示出改善的疗效和体内耐受性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	KPT-8602（15 mg/kg；口服灌胃；每天一次，持续 12 天）显示出强大的抗淋巴细胞白血病功效[1]。
体内研究 (In Vivo)	KPT-8602（15 mg/kg；每日剂量；空腔喂养；12 天）显示出强大的抗氧化漂白活性 [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： T-ALL 细胞（Jurkat、MOLT-4、ALL-SIL、DND41 和 HPB-ALL）、B-ALL 细胞（BV173、EHEB 和REH)、AML 细胞（MV4-11、MOLM13、K-562 和 HL-60）测试浓度： 2、4、6 nM 孵育时间： 72 小时实验结果：细胞活力降低，EC50 值范围为 25 至 145 nM。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： T-ALL、B-ALL、AML 细胞测试浓度： 1 μM 孵育持续时间： 16 实验结果：最早的 6 个切割的 caspase-3 底物 PARP 在 hrs（小时）内出现。
动物实验	动物/疾病模型：雌性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（使用 JAK3 (M511I) 突变的模型）[1] 剂量：15 mg/kg 给药途径：po（灌胃）；每天一次，持续 12 天实验结果：与安慰剂组动物相当。治疗 2 天后，白细胞总数 (WBC) 显著降低，并且 WBC 计数持续下降，直至第 12 天达到正常水平 (<10,000 个细胞/μL)。
参考文献	[1]. The second-generation exportin-1 inhibitor KPT-8602 demonstrates potent activity against acute lymphoblastic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Oct 25.
其他信息	Eltanexor 是一种三唑类化合物，其结构为 1H-1,2,4-三唑，在 1 位和 3 位分别被 (1E)-3-氨基-3-氧代-2-(嘧啶-5-基)丙-1-烯-1-基和 3,5-双(三氟甲基)苯基取代。它是一种第二代输出蛋白 1 抑制剂，目前正在进行 II 期临床试验，用于治疗复发/难治性骨髓增生异常综合征患者。它具有抑制输出蛋白 1、抗肿瘤和诱导细胞凋亡的三重作用。它属于（三氟甲基）苯类、三唑类、嘧啶类、烯酰胺类和伯羧酰胺类化合物。 Eltanexor 正在临床试验 NCT02649790（KPT-8602 在复发/难治性癌症患者中的安全性、耐受性和有效性研究）中进行研究。 Eltanexor 是一种口服生物利用度高的出口蛋白-1 (XPO1；染色体区域维持蛋白 1 同源物；CRM1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，eltanexor 与 XPO1 的货物结合位点结合，从而阻止 XPO1 介导的货物蛋白（例如肿瘤抑制蛋白 (TSP)，包括 p53、p73、BRCA1/2、pRB、FOXO 和其他生长调节蛋白）的核输出，并导致这些货物蛋白选择性地积累在肿瘤细胞核内。作为一种选择性核输出抑制剂（SINE），KPT-8602能够恢复肿瘤抑制蛋白的核定位和功能，从而诱导肿瘤细胞凋亡。XPO1是主要的蛋白质输出因子，负责将蛋白质从细胞核转运至细胞质。XPO1在多种癌细胞中过度表达，而在正常健康细胞中表达量极低。肿瘤抑制蛋白输出至细胞质会阻止其启动细胞凋亡，从而导致肿瘤细胞不受控制地增殖。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H10F6N6O
分子量	428.2984
精确质量	428.082
CAS号	1642300-52-4
相关CAS号	Eltanexor Z-isomer;1642300-78-4
PubChem CID	86345880
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	574.4±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	301.2±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.594
LogP	2.83
tPSA	99.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	626
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)/C=C(\C3=CN=CN=C3)/C(=O)N
InChi Key	JFBAVWVBLRIWHM-AWNIVKPZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H10F6N6O/c18-16(19,20)11-1-9(2-12(3-11)17(21,22)23)15-27-8-29(28-15)6-13(14(24)30)10-4-25-7-26-5-10/h1-8H,(H2,24,30)/b13-6+
化学名	(E)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-2-pyrimidin-5-ylprop-2-enamide
别名	KPT-8602 KPT8602 KPT 8602. Eltanexor.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~233.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~233.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3348 mL	11.6741 mL	23.3481 mL
	5 mM	0.4670 mL	2.3348 mL	4.6696 mL
	10 mM	0.2335 mL	1.1674 mL	2.3348 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。