规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
KPT-8602(15 mg/kg;口服灌胃;每天一次,持续 12 天)显示出强大的抗淋巴细胞白血病功效[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
KPT-8602(15 mg/kg;每日剂量;空腔喂养;12 天)显示出强大的抗氧化漂白活性 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: T-ALL 细胞(Jurkat、MOLT-4、ALL-SIL、DND41 和 HPB-ALL)、B-ALL 细胞(BV173、EHEB 和REH)、AML 细胞(MV4-11、MOLM13、K-562 和 HL-60) 测试浓度: 2、4、6 nM 孵育时间: 72 小时 实验结果:细胞活力降低,EC50 值范围为 25 至 145 nM。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: T-ALL、B-ALL、AML 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育持续时间: 16 实验结果: 最早的 6 个切割的 caspase-3 底物 PARP 在 hrs(小时)内出现。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (model using JAK3 (M511I) mutation) [1]
Doses: 15 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day for 12 days Experimental Results: Comparable to placebo-treated animals After 2 days of treatment, the total white blood cell (WBC) count was Dramatically diminished, and the WBC count continued to decrease until reaching normal levels (<10,000 cells/μL) on day 12. |
参考文献 |
[1]. Vercruysse T et al. The second-generation exportin-1 inhibitor KPT-8602 demonstrates potent activity against acute lymphoblastic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Oct 25.
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分子式 |
C17H10F6N6O
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分子量 |
428.2984
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精确质量 |
428.082
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CAS号 |
1642300-52-4
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相关CAS号 |
Eltanexor Z-isomer;1642300-78-4
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SMILES |
O=C(N)/C(C1=CN=CN=C1)=C/N2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2
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InChi Key |
JFBAVWVBLRIWHM-AWNIVKPZSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H10F6N6O/c18-16(19,20)11-1-9(2-12(3-11)17(21,22)23)15-27-8-29(28-15)6-13(14(24)30)10-4-25-7-26-5-10/h1-8H,(H2,24,30)/b13-6+
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别名 |
KPT-8602 KPT8602 KPT 8602. Eltanexor.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~233.49 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3348 mL | 11.6741 mL | 23.3481 mL | |
5 mM | 0.4670 mL | 2.3348 mL | 4.6696 mL | |
10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。