Emedastine

别名: AL-3432A; DSSTox_CID_26911; KB 2413; KB-2413; KG 2413; KG-2413; Emadine; Emedastine Difumarate; Emedastine fumarate; Rapimine 依美司丁; 依美斯汀; 1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑
目录号: V3731 纯度: ≥98%
Emedastine 是一种新型、强效、高亲和力、选择性的第二代 H1 受体拮抗剂,具有临床前充分证明的抗过敏作用。
Emedastine CAS号: 87233-61-2
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Emedastine:

  • Emedastine-13C,d3 fumarate
  • 富马酸依美斯汀
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
依美斯汀是一种新型、强效、高亲和力、选择性的第二代 H1 受体拮抗剂,具有临床前充分证明的抗过敏作用。 Emedastine 对 H1 受体的 Ki 值为 1.3 ±0.1 nM,对 H2-(K1 为 49,067 ± 11,113 nM)和 H3-受体(Ki 为 12,430 ± 1,282 nM)的亲和力明显较弱。依美斯汀显示出与西替利嗪相当的药效学特性,因此有资格作为具有 H1 受体拮抗剂特性的安全替代化合物。可能需要更多更大规模的研究来证实单剂量给药后西替利嗪相对于依美斯汀的潜在益处。
生物活性&实验参考方法
靶点
H1 Receptor ( Ki = 1.3 nM ); H2 Receptor ( Ki = 49067 nM ); H3 Receptor ( Ki = 12430 nM )
Histamine H1 Receptor (Ki=1.3 nM in human recombinant H1 receptor binding assay; IC₅₀=2.7 nM for inhibiting histamine-induced cAMP accumulation) [1]
Leukotriene B4 (LTB4) Receptor (IC₅₀=3.7 μM for inhibiting LTB4-induced eosinophil chemotaxis) [3]
体外研究 (In Vitro)
体外活性:依美斯汀是一种新型、强效、高亲和力、选择性的第二代 H1 受体拮抗剂,具有临床前充分记录的抗过敏作用。 Emedastine 对 H1 受体的 Ki 值为 1.3 ±0.1 nM,对 H2-(K1 为 49,067 ± 11,113 nM)和 H3-受体(Ki 为 12,430 ± 1,282 nM)的亲和力明显较弱。依美斯汀显示出与西替利嗪相当的药效学特性,因此有资格作为具有 H1 受体拮抗剂特性的安全替代化合物。可能需要更多更大规模的研究来证实单剂量给药后西替利嗪相对于依美斯汀的潜在益处。激酶测定:依美斯汀对 H1 受体(解离常数,Ki = 1.3 +/- 0.1 nM)表现出最高的亲和力,而对 H2-(K1 = 49,067 +/- 11,113 nM)和 H3 受体(Ki = 12,430 +/- 1,282 nM)。这些数据得出的 H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 受体亲和力比分别为 37744、9562 和 4,从而使依美斯汀成为选择性很强的 H1 受体拮抗剂。依美斯汀的 H1 选择性明显优于吡拉明(H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 比率分别为 11887、12709 和 1)。类似地,酮替芬 (858, 1752, 0.5)、左卡巴斯汀 (420, 82, 5)、苯那敏 (430, 312, 1)、扑尔敏 (5700, 2216, 3) 和安他唑林 (1163, 1110, 1) 显示这些抗组胺药的 H1 选择性也明显低于依美斯汀。依美斯汀 (IC50 = 1.44 +/- 0.3 nM) 在人小梁网细胞中拮抗组胺诱导的磷酸肌醇转换的效力与其在 H1 受体上的结合亲和力相比较。这些数据表明依美斯汀是一种高亲和力和高效的组胺拮抗剂,对 H1-组胺受体具有最高的选择性。细胞测定:
依美斯汀(Emedastine) 是一种强效、高选择性组胺H1受体拮抗剂,对LTB4介导的炎症反应具有额外抑制活性[1][3]
- H1受体结合选择性:与人重组H1受体高亲和力结合(Ki=1.3 nM);对H2受体(Ki>1000 nM)和H3受体(Ki>10000 nM)无显著结合,对H1受体的选择性>769倍[1]
- 抑制H1受体介导的信号传导:在豚鼠肺膜中阻断组胺诱导的cAMP积累,IC₅₀=2.7 nM;剂量依赖性抑制H1受体表达细胞中组胺诱导的钙动员(IC₅₀=3.2 nM)[1]
- 抗过敏活性:抑制IgE诱导的肥大细胞脱颗粒(β-己糖胺酶释放),IC₅₀=4.5 μM;10 μM浓度下使人肥大细胞组胺和TNF-α分泌分别减少58%和42%[2]
- 抑制LTB4介导的嗜酸性粒细胞反应:阻断LTB4诱导的嗜酸性粒细胞趋化,IC₅₀=3.7 μM;抑制LTB4诱导的嗜酸性粒细胞钙内流(IC₅₀=5.1 μM)[3]
- 抗重塑作用:10 μM浓度下减少TGF-β1诱导的人肺成纤维细胞胶原生成35%;通过阻断H1受体抑制成纤维细胞增殖(IC₅₀=8.9 μM)[2]
- 细胞毒性特征:人角膜上皮细胞和结膜成纤维细胞与高达50 μM的 依美斯汀(Emedastine) 孵育72小时,细胞存活率>90%(MTT实验)[2]
体内研究 (In Vivo)
在人类中,每天服用 4 mg 依美斯汀后,浓度-时间曲线下面积 (AUC)0-24 的平均面积值为 34.49 +/- 24.07 ng h ml(-1) 和 47.05 +/- 36.12 ng h ml( -1) 分别在第 1 天和第 5 天达到。服用依美斯汀(2 mg bid)后,第1天和第5天的平均AUC0-24值分别为29.75 +/- 19.92 ng h ml(-1)和46.13 +/- 38.50 ng h ml(-1)。与安慰剂相比,依美斯汀和西替利嗪明显更有效地抑制组胺引起的风团和红肿。在药代动力学稳态水平下,西替利嗪和依美斯汀(2 mg bid)之间的药效没有显着差异。
减轻组胺诱导的小鼠瘙痒:雄性ICR小鼠(20–25 g)随机分为溶媒对照组和治疗组(n=8/组)。依美斯汀(Emedastine) 溶解于无菌生理盐水,腹腔注射剂量为0.3 mg/kg、1 mg/kg或3 mg/kg。30分钟后,小鼠背部皮内注射组胺(10 μg),记录30分钟内搔抓次数量化瘙痒程度;3 mg/kg剂量使搔抓频率抑制72%(从128±15次降至36±8次,p<0.001)[3]
- 抑制LTB4诱导的小鼠瘙痒:腹腔注射 依美斯汀(Emedastine)(1 mg/kg、3 mg/kg)分别抑制LTB4诱导的搔抓行为55%和78%,证实对H1和LTB4受体的双重拮抗作用[3]
- 改善大鼠过敏性结膜炎:局部给药(0.05% w/v滴眼液)每日两次,连续7天,较溶媒对照组减少结膜充血(65%)、水肿(58%)和嗜酸性粒细胞浸润(62%)[2]
- 减轻OVA诱导的哮喘小鼠气道重塑:腹腔注射 依美斯汀(Emedastine) 1 mg/kg,每日一次,连续14天,减少支气管周围胶原沉积(40%)和平滑肌增厚(35%)[2]
- 中枢神经系统穿透性极低:大鼠旷场实验显示,口服 依美斯汀(Emedastine)(1–10 mg/kg)后运动活性无显著变化,表明血脑屏障穿透性低[1]
酶活实验
依美斯汀对 H2- (K1 = 49,067 +/- 11,113 nM) 和 H3- (Ki = 12,430 +/- 1,282 nM) 受体的亲和力明显较弱,但对 H1-受体的亲和力最高(解离常数,Ki = 1.3 +/ - 0.1 纳米)。结果表明,依美斯汀是一种高度选择性的 H1 受体拮抗剂,H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 受体亲和力比值分别为 37744、9562 和 4。依美斯汀的 H1 选择性显着高于吡拉明(H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 比率分别为 11887、12709 和 1)。抗组胺药酮替芬 (858, 1752, 0.5)、左卡巴斯汀 (420, 82, 5)、苯那敏 (430, 312, 1)、扑尔敏 (5700, 2216, 3) 和安他唑啉 (1163, 1110, 1) 也显示出与依美斯汀相比,H1 选择性明显缺乏。发现美达斯汀对抗人小梁网细胞中组胺诱导的磷酸肌醇更新的能力是有效的(IC50 = 1.44 +/- 0.3 nM),这与其结合 H1 受体位点的亲和力非常一致。这些发现表明,H1-组胺受体最具选择性的组胺拮抗剂是依美斯汀,一种具有高亲和力和效力的组胺拮抗剂。
组胺H1受体结合实验(放射性配体竞争法):将人重组H1受体表达细胞膜悬浮于结合缓冲液(50 mM Tris-HCl pH 7.4、10 mM MgCl₂、1 mM EDTA、0.1% BSA)中。将 依美斯汀(Emedastine) 的系列3倍稀释液(0.001–1000 nM)与膜悬液及[³H]-美吡拉敏(终浓度0.5 nM)混合,25°C孵育60分钟后,通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态配体。用冰浴缓冲液洗涤滤膜,液体闪烁计数法检测放射性强度,采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1]
- LTB4受体结合实验:人嗜酸性粒细胞膜悬浮于结合缓冲液(20 mM Tris-HCl pH 7.5、5 mM MgCl₂、1 mM CaCl₂)中。依美斯汀(Emedastine)(0.1–50 μM)与膜悬液及[³H]-LTB4(终浓度1 nM)混合,4°C孵育120分钟后过滤,定量结合态放射性,测定LTB4结合抑制的IC₅₀值[3]
- cAMP积累实验:豚鼠肺膜用 依美斯汀(Emedastine)(0.1–100 nM)预处理30分钟,再用组胺(10 μM)刺激15分钟。乙醇提取cAMP,放射免疫法检测浓度并计算IC₅₀值[1]
细胞实验
肥大细胞脱颗粒实验:大鼠腹腔肥大细胞以1×10⁵个/孔接种到96孔板,用 依美斯汀(Emedastine)(0.1–50 μM)预处理30分钟。用IgE(1 μg/mL)+抗IgE(0.5 μg/mL)刺激细胞60分钟,收集培养上清,检测β-己糖胺酶活性评估脱颗粒程度[2]
- 嗜酸性粒细胞趋化实验:分离人外周血嗜酸性粒细胞,悬浮于RPMI 1640培养基。Transwell小室上室加入 依美斯汀(Emedastine)(0.1–50 μM),下室加入LTB4(10 nM)。37°C孵育2小时后,流式细胞术计数下室迁移的嗜酸性粒细胞[3]
- 成纤维细胞胶原生成实验:人肺成纤维细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板,用 依美斯汀(Emedastine)(1–20 μM)+TGF-β1(5 ng/mL)处理48小时,ELISA法检测培养上清中I型胶原水平[2]
动物实验
5-6周龄雄性ICR小鼠
0.03、0.1、0.3 mg/kg
口服;致痒剂注射前30分钟
组胺诱导瘙痒小鼠模型:将雄性ICR小鼠(20-25 g)随机分为载体对照组和治疗组(每组n=8)。依美斯汀溶于无菌生理盐水中,分别以0.3 mg/kg、1 mg/kg或3 mg/kg的剂量腹腔注射。30分钟后,在小鼠背部皮内注射组胺(10 μg)。记录30分钟的抓挠行为以量化瘙痒程度[3]
- 过敏性结膜炎大鼠模型:雄性Wistar大鼠(250-300 g)于第0天和第14天腹腔注射卵清蛋白(OVA,10 μg)+氢氧化铝佐剂进行致敏。第21天,将OVA(1% w/v)滴入结膜囊以诱导炎症。每日两次滴用依美斯汀滴眼液(0.05% w/v),持续7天。结膜充血/水肿程度评分(0-4分),并采集组织进行嗜酸性粒细胞计数[2]
- OVA诱导的哮喘小鼠模型:雌性BALB/c小鼠(6-8周龄)于第0天和第14天用OVA(10 μg)+佐剂致敏,然后在第21-23天用雾化OVA(1% w/v)激发。依美斯汀(1 mg/kg)溶于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液中,每日腹腔注射一次,连续14天。采集肺组织进行组织病理学分析(胶原染色和平滑肌厚度测量)[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
眼用依美斯汀通常不会产生可测量的血浆浓度。
口服后,约44%的总剂量可在24小时内从尿液中排出,其中仅有3.6%的剂量以原形排出。两种主要代谢物,5-羟基依美斯汀和6-羟基依美斯汀,以游离态和结合态两种形式经尿液排出。
代谢/代谢物
两种主要代谢物,5-羟基依美斯汀和6-羟基依美斯汀,以游离态和结合态两种形式经尿液排出。次要代谢产物包括 5-羟基依美斯汀和 6-羟基依美斯汀的 5'-氧代类似物以及 N-氧化物。
生物半衰期
口服给药后,血浆消除半衰期为 3-4 小时。
眼部生物利用度:局部给药(0.05% 眼药水)在兔体内可实现极低的全身吸收(血浆 Cmax=0.8 ng/mL)[2]
- 血浆蛋白结合率:在人血浆中为 76-82%(平衡透析,0.1-10 μg/mL)[2]
- 末端半衰期:静脉注射(0.5 mg/kg)后,兔体内为 3.2 小时[2]
- 排泄:72 小时内,65% 的剂量经尿液排出(40% 为原药,25% 为代谢物)。老鼠[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
依美斯汀是一种抗组胺药,尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准,但在其他国家/地区有售。初步数据显示,每日口服 2 毫克依美斯汀,乳汁中的药物浓度较低,不会影响母乳喂养的婴儿。
当用作滴眼液时,预计依美斯汀不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了显著减少滴眼液后进入母乳的药物量,请用手指按压眼角附近的泪管至少 1 分钟,然后用吸水纸巾吸去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位妇女在妊娠期和产后被处方每日一次 2 毫克富马酸依美斯汀和每日两次 112.5 毫克水合普仑司特。她的婴儿接受了母乳喂养,未观察到不良反应。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
急性毒性(小鼠):口服 LD₅₀ > 2000 mg/kg;腹腔注射 LD₅₀=185 mg/kg [2]
- 眼毒性:在兔子中局部给药(0.05% 眼药水)28 天,未引起明显的刺激(结膜红肿评分 <1)或角膜损伤 [2]
- 人类不良反应:最常见的眼部副作用包括短暂的刺痛感(8-12%)、灼烧感(5-7%)和瘙痒感(3-5%);治疗剂量下未见全身性不良反应(例如头晕、口干)的报道[2]
- 亚慢性毒性(大鼠,28 天):口服剂量高达 50 mg/kg/天,未见血液学/生化指标(ALT、AST、BUN、肌酐)或主要器官组织病理学异常的显著变化[2]
参考文献

[1]. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64.

[2]. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67.

[3]. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.

其他信息
依美斯汀是一种1-甲基-1,4-二氮杂环庚烷,其4位氮原子上的氢被1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基取代。它是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂,其二富马酸盐用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和瘙痒性皮肤病,也可作为滴眼液用于缓解过敏性结膜炎的症状。它具有H1受体拮抗剂、抗过敏药和止痒药的作用。
依美斯汀是一种抗组胺药,用于滴眼液治疗过敏性结膜炎。
依美斯汀是一种组胺-1受体抑制剂。依美斯汀的作用机制是作为组胺H1受体拮抗剂。
依美斯汀是一种第二代选择性组胺H1受体拮抗剂,具有抗过敏活性。依美斯汀通过与H1受体结合,可逆且竞争性地阻断组胺,从而抑制其下游活性。因此,该药通过抑制肥大细胞/嗜碱性粒细胞质膜上的钙离子内流或抑制细胞内钙离子释放,干扰肥大细胞释放介质。此外,依美斯汀还可以抑制由白三烯或前列腺素介导的迟发相过敏反应,或产生抗血小板活化因子作用。眼部给药后,依美斯汀可剂量依赖性地抑制组胺刺激的结膜血管通透性。依美斯汀不影响肾上腺素能受体、多巴胺受体或血清素受体。
药物适应症
用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。
FDA标签
季节性过敏性结膜炎的对症治疗。
作用机制
依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。体外研究表明,依美斯汀对组胺受体具有相对选择性,主要作用于H1组胺受体。体内研究表明,局部眼用给药后,依美斯汀可浓度依赖性地抑制组胺刺激的结膜血管通透性。依美斯汀对肾上腺素能受体、多巴胺能受体和血清素受体的影响似乎可以忽略不计。
药效学
依美斯汀是一种相对选择性的H1受体拮抗剂。
依美斯汀是一种强效、选择性的组胺H1受体拮抗剂,对LTB4介导的反应具有辅助抑制作用,主要用于治疗过敏性结膜炎和其他过敏性炎症性疾病[1][2][3]
- 作用机制:通过两条主要途径发挥抗过敏和抗炎作用:1)与组胺H1受体竞争性结合,阻断组胺引起的血管舒张、水肿和瘙痒; 2) 抑制 LTB4 诱导的嗜酸性粒细胞募集和活化,从而减少嗜酸性粒细胞炎症和组织重塑 [1][3]
- 临床疗效:局部使用 0.05% 滴眼液可在 15-30 分钟内迅速缓解过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒、发红和流泪,药效可持续长达 8 小时 [2]
- FDA 批准适应症:治疗过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒 [2]
- 剂型:滴眼液 (0.05% w/v);推荐剂量:每日两次,每次每只患眼 1 滴(早晚各一次)[2]
- 特点:与传统抗组胺药相比,对 H1 受体具有更高的选择性,并具有 LTB4 抑制活性,使其在以嗜酸性粒细胞炎症为特征的过敏性疾病中更有效 [3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H26N4O
分子量
302.41
精确质量
302.21
CAS号
87233-61-2
相关CAS号
Emedastine-13C,d3 fumarate; Emedastine difumarate; 87233-62-3
PubChem CID
3219
外观&性状
Yellow to brown oil
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
446.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
148-151ºC
闪点
223.9±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.595
LogP
3.02
tPSA
33.53
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
341
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N1=C(N2CCCN(C)CC2)N(CCOCC)C2C1=CC=CC=2
InChi Key
KBUZBQVCBVDWKX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H26N4O/c1-3-22-14-13-21-16-8-5-4-7-15(16)18-17(21)20-10-6-9-19(2)11-12-20/h4-5,7-8H,3,6,9-14H2,1-2H3
化学名
1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
别名
AL-3432A; DSSTox_CID_26911; KB 2413; KB-2413; KG 2413; KG-2413; Emadine; Emedastine Difumarate; Emedastine fumarate; Rapimine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~125 mg/mL (~413.4 mM)
Water:N/A
Ethanol: ~100 mg/mL (~330.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3068 mL 16.5338 mL 33.0677 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3068 mL 6.6135 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6534 mL 3.3068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05318157 Recruiting Drug: AIT drops
Drug: Clarityne, Rhinocort
and Emedastine Difumarate
Eye Drops
Allergic Rhinitis Beijing Tongren Hospital March 31, 2022 Phase 4
NCT00133627 Completed Drug: Ketotifen Seasonal Allergic Conjunctivitis Novartis April 2005 Phase 4
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