规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
H1 Receptor ( IC50 = 1.3 nM ); H2 Receptor ( IC50 = 49067 nM ); H3 Receptor ( IC50 = 12430 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:依美斯汀是一种新型、强效、高亲和力、选择性的第二代 H1 受体拮抗剂,具有临床前充分记录的抗过敏作用。 Emedastine 对 H1 受体的 Ki 值为 1.3 ±0.1 nM,对 H2-(K1 为 49,067 ± 11,113 nM)和 H3-受体(Ki 为 12,430 ± 1,282 nM)的亲和力明显较弱。依美斯汀显示出与西替利嗪相当的药效学特性,因此有资格作为具有 H1 受体拮抗剂特性的安全替代化合物。可能需要更多更大规模的研究来证实单剂量给药后西替利嗪相对于依美斯汀的潜在益处。激酶测定:依美斯汀对 H1 受体(解离常数,Ki = 1.3 +/- 0.1 nM)表现出最高的亲和力,而对 H2-(K1 = 49,067 +/- 11,113 nM)和 H3 受体(Ki = 12,430 +/- 1,282 nM)。这些数据得出的 H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 受体亲和力比分别为 37744、9562 和 4,从而使依美斯汀成为选择性很强的 H1 受体拮抗剂。依美斯汀的 H1 选择性明显优于吡拉明(H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 比率分别为 11887、12709 和 1)。类似地,酮替芬 (858, 1752, 0.5)、左卡巴斯汀 (420, 82, 5)、苯那敏 (430, 312, 1)、扑尔敏 (5700, 2216, 3) 和安他唑林 (1163, 1110, 1) 显示这些抗组胺药的 H1 选择性也明显低于依美斯汀。依美斯汀 (IC50 = 1.44 +/- 0.3 nM) 在人小梁网细胞中拮抗组胺诱导的磷酸肌醇转换的效力与其在 H1 受体上的结合亲和力相比较。这些数据表明依美斯汀是一种高亲和力和高效的组胺拮抗剂,对 H1-组胺受体具有最高的选择性。细胞测定:
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体内研究 (In Vivo) |
在人类中,每天服用 4 mg 依美斯汀后,浓度-时间曲线下面积 (AUC)0-24 的平均面积值为 34.49 +/- 24.07 ng h ml(-1) 和 47.05 +/- 36.12 ng h ml( -1) 分别在第 1 天和第 5 天达到。服用依美斯汀(2 mg bid)后,第1天和第5天的平均AUC0-24值分别为29.75 +/- 19.92 ng h ml(-1)和46.13 +/- 38.50 ng h ml(-1)。与安慰剂相比,依美斯汀和西替利嗪明显更有效地抑制组胺引起的风团和红肿。在药代动力学稳态水平下,西替利嗪和依美斯汀(2 mg bid)之间的药效没有显着差异。
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酶活实验 |
依美斯汀对 H2- (K1 = 49,067 +/- 11,113 nM) 和 H3- (Ki = 12,430 +/- 1,282 nM) 受体的亲和力明显较弱,但对 H1-受体的亲和力最高(解离常数,Ki = 1.3 +/ - 0.1 纳米)。结果表明,依美斯汀是一种高度选择性的 H1 受体拮抗剂,H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 受体亲和力比值分别为 37744、9562 和 4。依美斯汀的 H1 选择性显着高于吡拉明(H2:H1、H3:H1 和 H2:H3 比率分别为 11887、12709 和 1)。抗组胺药酮替芬 (858, 1752, 0.5)、左卡巴斯汀 (420, 82, 5)、苯那敏 (430, 312, 1)、扑尔敏 (5700, 2216, 3) 和安他唑啉 (1163, 1110, 1) 也显示出与依美斯汀相比,H1 选择性明显缺乏。发现美达斯汀对抗人小梁网细胞中组胺诱导的磷酸肌醇更新的能力是有效的(IC50 = 1.44 +/- 0.3 nM),这与其结合 H1 受体位点的亲和力非常一致。这些发现表明,H1-组胺受体最具选择性的组胺拮抗剂是依美斯汀,一种具有高亲和力和效力的组胺拮抗剂。
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动物实验 |
Male ICR mice 5-6 weeks of age
0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Orally; 30 min before pruritogen injection |
参考文献 |
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分子式 |
C25H34N4O9
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分子量 |
534.56
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精确质量 |
534.23
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元素分析 |
C, 56.17; H, 6.41; N, 10.48; O, 26.94
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CAS号 |
87233-62-3
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相关CAS号 |
Emedastine; 87233-61-2; 690625-90-2 (monofumarate)
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCOCCN1C(=NC2=CC=CC=C12)N3CCN(CCC3)C.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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InChi Key |
FWLKKPKZQYVAFR-LVEZLNDCSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H26N4O.2C4H4O4/c1-3-22-14-13-21-16-8-5-4-7-15(16)18-17(21)20-10-6-9-19(2)11-12-20;2*5-3(6)1-2-4(7)8/h4-5,7-8H,3,6,9-14H2,1-2H3;2*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2*2-1+
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化学名 |
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8707 mL | 9.3535 mL | 18.7070 mL | |
5 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL | |
10 mM | 0.1871 mL | 0.9353 mL | 1.8707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05318157 | Recruiting | Drug: AIT drops Drug: Clarityne, Rhinocort and Emedastine Difumarate Eye Drops |
Allergic Rhinitis | Beijing Tongren Hospital | March 31, 2022 | Phase 4 |
NCT00133627 | Completed | Drug: Ketotifen | Seasonal Allergic Conjunctivitis | Novartis | April 2005 | Phase 4 |