规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MYC
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体外研究 (In Vitro) |
En4抑制MYC转录活性,下调众多MYC转录靶标,直接靶向细胞内的MYC,降低MYC和MAX热稳定性,并阻碍肿瘤发生。 EN4 治疗以剂量和时间依赖性方式显着降低 231MFP 乳腺癌细胞的增殖。已经历 MYC 转化的乳腺上皮 MCF10A 细胞在暴露于 EN4 时不太可能存活,但不依赖 MYC 的亲代 MCF10A 细胞则不然。 [1]
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体内研究 (In Vivo) |
在免疫缺陷小鼠中,在 231MFP 乳腺肿瘤异种移植物建立后开始 EN4 治疗可显着减缓体内肿瘤生长。 [1]
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细胞实验 |
在 6 cm 培养皿中,将 231MFP 细胞铺板,然后给予 DMSO 载体或 EN4 (50 μM) 处理 24 小时。使用刮擦收集细胞,使用 Qiagen RNeasy 迷你试剂盒和 Qiagen DNase max 试剂盒分离 RNA 并去除任何 DNA 污染。 KAPA mRNA 捕获试剂盒的 Oligo dT 珠用于富集 mRNA。
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参考文献 |
分子式 |
C25H24N2O4
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分子量 |
416.477
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精确质量 |
416.1736
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元素分析 |
C, 72.10; H, 5.81; N, 6.73; O, 15.37
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CAS号 |
1197824-15-9
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相关CAS号 |
1197824-15-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)CCOC3=C(C=CC(=C3)CN4C=CC=N4)COCC(=O)O
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InChi Key |
BHCJZNGDYXVVII-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H24N2O4/c28-25(29)18-30-17-23-9-7-20(16-27-12-3-11-26-27)15-24(23)31-13-10-19-6-8-21-4-1-2-5-22(21)14-19/h1-9,11-12,14-15H,10,13,16-18H2,(H,28,29)
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化学名 |
2-[[2-(2-naphthalen-2-ylethoxy)-4-(pyrazol-1-ylmethyl)phenyl]methoxy]acetic acid
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别名 |
EN-4; EN4; EN 4; EN4 MYC inhibitor
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 83~125 mg/mL (199.3~300.1 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.08 mg/mL (4.99 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (4.99 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4011 mL | 12.0054 mL | 24.0108 mL | |
5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8022 mL | |
10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Characterizing EN4 Engagement of MYC in Cells. Cell Chem Biol . 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17. td> |
Characterization of EN4 binding to MYC. Cell Chem Biol . 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17. td> |
Characterizing EN4 Engagement of MYC in Cells. Cell Chem Biol . 2021 Jan 21;28(1):4-13.e17. td> |