| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MYC-RIBOTAC targets the MYC internal ribosome entry site (IRES) within MYC mRNA. By binding to this specific RNA structure and simultaneously recruiting RNase L1 via its small molecule recruiter, it facilitates the targeted degradation of MYC mRNA, reducing both MYC mRNA and protein expression levels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MYC-RIBOTAC（0-10 μM；48 小时）以剂量依赖性和 RNase L 依赖性方式降低 HeLa 细胞中 MYC mRNA 和蛋白质的含量 [1]。HeLa 细胞和 Namalwa 细胞暴露于 MYC-RIBOTAC（0-10 μM）48 小时后，表现出抗增殖和诱导细胞凋亡的作用 [1]。
MYC-RIBOTAC 可降低处理细胞中 MYC mRNA 和蛋白的表达水平。它能诱导细胞凋亡，可用于抗肿瘤研究。该化合物由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167、RNA 结合剂 NCI-B16 和连接剂 Amino-PEG4-alcohol 组成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
暂无数据。作为一种靶向MYC的RIBOTAC，其体内活性将在肿瘤异种移植小鼠模型中进行评估，具体方法包括检测肿瘤组织中MYC mRNA和蛋白的敲低水平、肿瘤生长抑制情况以及细胞凋亡标志物的表达。文献中未提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
不适用。MYC-RIBOTAC 不靶向蛋白质受体，而是靶向 RNA。评估靶点结合的标准方法包括：使用生物素标记的 MYC RNA 探针进行 RNA pull-down 实验，该探针来自经化合物处理的细胞；随后进行 Western blotting 检测 RNase L 的募集情况；或进行 RT-qPCR 定量 MYC mRNA 水平。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： HeLa 细胞和 Namalwa 细胞 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 HeLa 细胞具有抗增殖和诱导凋亡作用。对 Namalwa 细胞诱导细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，并使克隆形成减少约 50%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 以剂量依赖性和 RNase L 依赖性的方式降低了 HeLa 细胞中 MYC mRNA 的丰度，在 10 μM 剂量下降低了约 50%，同时 MYC 蛋白水平也降低。 评估 MYC-RIBOTAC 活性的标准细胞实验方案包括：用不同浓度的 MYC-RIBOTAC（0.01-10 uM）处理 MYC 驱动的癌细胞（例如，伯基特淋巴瘤或神经母细胞瘤细胞系）24-72 小时。处理后，收集细胞，通过 RT-qPCR 定量 MYC mRNA，通过蛋白质印迹法检测 MYC 蛋白水平，并使用 Annexin V/PI 双染法通过流式细胞术检测细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
暂无数据。体内评估的标准方案是将MYC-RIBOTAC（例如5-20 mg/kg）注射到携带MYC驱动肿瘤异种移植瘤的小鼠体内，通常采用瘤内或静脉注射的方式，每2-3天给药一次，持续2-4周。测量肿瘤体积，并在实验终点切除肿瘤，用于分析MYC mRNA和蛋白的敲低情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MYC-RIBOTAC 的分子量为 1067.17 (C55H58N10O11S)，纯度为 98.17%。体外实验中，它可溶于 DMSO 以配制储备液。体内制剂中，可使用标准助溶剂体系（例如，10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% 生理盐水）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无MYC-RIBOTAC的具体毒理学数据。作为一种靶向关键癌基因的RIBOTAC类药物，其毒性特征取决于靶点结合情况和脱靶效应。相关的PROTAC/RIBOTAC类分子在体外有效浓度（0.1-10 μM）下通常表现出可控的毒性，但尚未发表广泛的安全性研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MYC-RIBOTAC 是一种用于研究 MYC 驱动型癌症的研究级 RIBOTAC 工具。MYC 是一种经过充分验证但历史上难以成药的癌基因，与多种恶性肿瘤相关。该化合物提供了一种通过 RNA 降解而非蛋白质抑制来靶向 MYC 的新方法。它尚未获准用于临床，仅供靶向 RNA 降解和肿瘤学领域的实验室研究使用。
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| 分子式 |
C55H58N10O11S
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|---|---|
| 分子量 |
1067.17
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~93.71 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9371 mL | 4.6853 mL | 9.3706 mL | |
| 5 mM | 0.1874 mL | 0.9371 mL | 1.8741 mL | |
| 10 mM | 0.0937 mL | 0.4685 mL | 0.9371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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