| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据细胞-细胞融合测定，23 ± 6 nM 是恩夫韦肽实现 50% 抑制 (IC50) 所需的有效浓度[2]。巨噬细胞中 HIV p24 抗原和 Gag 基因的表达可被 IFN-λ（1、2 或 3）或抗逆转录病毒药物（AZT、依非韦伦、茚地那韦和恩夫韦肽）显着抑制。 AZT、依非韦伦、茚地那韦和恩夫韦肽的抗 HIV (Bal) 作用也可通过 IFN-λ 得到改善 (1、2 或 3)[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Enfuvirtide 的 T1/2 为 3.8 h[2]。
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| 动物实验 |
巨噬细胞培养7天后（96孔板，每孔10⁵个细胞），分别在有或无IFN-λ1、λ2或λ3（各100 ng/mL）和/或抗HIV药物的条件下孵育24小时。这些药物包括叠氮胸苷（AZT）10 pM、依非韦伦100 pM、茚地那韦10⁻³ pM和恩夫韦地10 nM。之后，用不同的HIV毒株（每孔6 ng p24）感染细胞2小时。经三次DMEM基础培养基洗涤后，将细胞置于添加了IFN-λ和/或抗逆转录病毒药物的10% DMEM培养基中培养。感染后第8天收集HIV Bal感染的培养上清液，用于RT和p24检测。对照组为未处理和已感染的细胞。感染后第8天，分析感染细胞中HIV Gag基因的表达。感染后第3、5、7和10天，收集培养上清液，通过ELISA检测HIV p24蛋白，以检测抗HIV药物耐药病毒（A012 G691-6或TC49）。每隔两到三天，将细胞培养物更换为添加了IFN-λ1、λ2或λ3和/或抗逆转录病毒药物的新鲜培养基。此外，还对感染后第10天获得的培养上清液进行RT检测[3]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C204H301N51O64
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|---|---|
| 分子量 |
4491.87603999996
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| 精确质量 |
4489.19
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| 元素分析 |
C, 54.55; H, 6.75; N, 15.90; O, 22.79
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| CAS号 |
159519-65-0
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| 相关CAS号 |
Enfuvirtide acetate;914454-00-5
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| PubChem CID |
16130199
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.59g/cm3
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| LogP |
5.697
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| tPSA |
1902.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
63
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| 氢键受体(HBA)数目 |
67
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| 可旋转键数目(RBC) |
151
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| 重原子数目 |
319
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| 分子复杂度/Complexity |
11200
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| 定义原子立体中心数目 |
39
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| InChi Key |
PEASPLKKXBYDKL-FXEVSJAOSA-N
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| 别名 |
Enfuvirtide; DP178; DP-178; DP 178
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~4.45 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~0.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (0.45 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2226 mL | 1.1131 mL | 2.2262 mL | |
| 5 mM | 0.0445 mL | 0.2226 mL | 0.4452 mL | |
| 10 mM | 0.0223 mL | 0.1113 mL | 0.2226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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EFdA-TP 三乙胺盐
soVIRIP
HIV-1-IN-84
HIV-1-IN-86
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