| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enilconazole targets fungal sterol 14α-demethylase (CYP51), an enzyme involved in ergosterol biosynthesis. By inhibiting CYP51, enilconazole disrupts the synthesis of ergosterol, a critical component of fungal cell membranes. This inhibition leads to the accumulation of toxic sterol intermediates and depletion of ergosterol, resulting in compromised cell membrane integrity and fungal cell death. The compound's mechanism is characteristic of imidazole and triazole antifungal agents.
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| 体外研究 (In Vitro) |
IL-17 mRNA 可被恩尼康唑（Enilconodium；3、10、30 μM；作用持续 6 小时）强烈抑制[1]。咪唑利（Imazalil；1、3、10、30、100 μM；作用持续 24 小时）仅在表达 mPXR 的 HepG2 细胞中通过 RT-PCR 进行了测试[1]。体外实验表明，恩尼康唑可抑制多种真菌的生长，包括意大利青霉（Penicillium italicum）、黑曲霉（Aspergillus niger）、玉米黑粉菌（Ustilago maydis）、灰葡萄孢菌（Botrytis alii）和其他真菌病原体。该化合物的抗真菌活性通过测定其对多种真菌的最低抑菌浓度 (MIC) 来评估。它对植物病原真菌表现出广谱活性。其杀菌活性呈浓度依赖性，在标准的琼脂扩散或肉汤稀释试验中，低微摩尔浓度即可观察到有效的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射咪唑利（恩尼康唑；25–100 mg/kg）可剂量依赖性地显著提高心脏Cyp3a11 mRNA水平[2]。与单药治疗相比，当咪唑利（75 mg/kg；腹腔注射；每日两次；一次）联合TCPOBOP（3 mg/kg）时，Ki-67阳性细胞核数量和Mcm2 mRNA水平显著升高。咪唑利可加速TCPOBOP诱导的肝癌细胞生长[2]。雄性C57BL/6小鼠腹腔注射咪唑利（0.1、0.5、2.5 mg/kg；持续15周）可促进曼哈顿酸氧化和胆汁酸活性[3]。体内实验表明，恩尼康唑是一种有效的内吸性杀菌剂，可用于防治农作物真菌病害和水果采后处理。它可用于防治水果、蔬菜和观赏植物上的多种真菌，包括黄瓜白粉病和玫瑰黑斑病。该化合物可采用叶面喷施、浸泡或灌服的方式施用。在兽医学中，它被用作动物的消毒剂和抗真菌剂。
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| 酶活实验 |
恩康唑的体外酶活性测定旨在检测其对真菌细胞色素P450 14α-去甲基酶（CYP51）活性的抑制作用。该酶提取自真菌微粒体，并与底物（羊毛甾醇或钝叶甾醇）在NADPH和不同浓度的恩康唑存在下进行孵育。通过高效液相色谱（HPLC）或气相色谱-质谱联用（GC-MS）定量分析麦角甾醇的生成或14α-甲基化甾醇的积累。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。恩康唑与CYP51的结合亲和力可通过光谱学方法进行评估。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： EL4 细胞 测试浓度： 3、10、30 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： IL-17 mRNA 显著抑制。 恩康唑的体外细胞活性测定采用真菌培养物，包括植物病原真菌，例如意大利青霉 (Penicillium italicum) 和灰葡萄孢菌 (Botrytis cinerea)。将真菌孢子或菌丝接种到含有化合物系列稀释液的液体或固体培养基中。通过测量菌丝生长抑制率（琼脂培养基测定）或使用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度 (MIC) 来评估抗真菌活性。通过将菌液接种到不含药物的培养基上，测定最小杀菌浓度 (MFC) 来评估杀菌活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： IMZ 雄性 C57BL/6N 小鼠 [2]
剂量： 25、50、75、100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；单次给药 实验结果： 肝脏 Cyp3a11 mRNA 水平呈剂量依赖性显著升高。 恩康唑的体内植物试验包括处理受感染的作物或采后水果。该化合物以不同浓度进行叶面喷洒、浸泡或灌根。通过评估疾病严重程度、测量病斑大小或计数处理组和未处理组组织上的真菌菌落来评价其疗效。对于采后应用，将水果接种真菌病原体，用恩康唑处理，并在储存期间监测腐烂情况。通过这些研究建立了剂量反应关系和 ED50 值。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
恩康唑具有口服生物利用度，口服后即可被吸收。它分布于组织中，并在靶器官中达到治疗浓度。该化合物在肝脏代谢，代谢产物经尿液和粪便排出。在农业应用中，需监测该化合物在处理过的作物上的残留情况，以确保符合最大残留限量。环境归趋研究评估其在土壤和水中的降解情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
恩尼康唑具有良好的毒理学特性，适用于农业用途，对哺乳动物的急性毒性较低。然而，它被列为对水生生物有害的物质，并可能具有内分泌干扰作用。职业暴露可能导致皮肤和眼睛刺激。已知该化合物还能激活小鼠肝脏中的mPXR。已开展动物慢性毒性研究，以确定可接受的每日摄入量和人类食用经处理农产品的安全范围。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，咪唑类化合物可能具有致癌性。1-[2-(烯丙氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑鎓属于咪唑鎓类化合物，其中1位上的氢被2-(烯丙氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基取代。它属于咪唑鎓、醚和二氯苯类化合物。据报道，灵芝中含有恩尼康唑，并且有相关数据。恩尼康唑（同义词：咪唑鎓、氯米芬）是一种广泛用于农业的杀菌剂，尤其是在柑橘类水果的种植中。商品名包括Freshgard、Fungaflor和Nuzone。另见：硫酸咪唑鎓（注：已移至此处）。恩尼康唑在许多国家被批准用作杀菌剂。该化合物以咪唑利（imazalil）为商品名注册，用于柑橘和其他水果的采后处理。该化合物也可用作兽药中的抗真菌剂。其作用机制涉及抑制CYP51介导的麦角甾醇生物合成。为确保消费者安全，针对多种食品中恩康唑的残留量制定了监管机构设定的最大残留限量（MRL）。
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| 分子式 |
C14H14CL2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
297.17
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| 精确质量 |
296.048
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| CAS号 |
35554-44-0
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| 相关CAS号 |
33586-66-2 (mononitrate);58594-72-2 (unspecified sulfate)
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| PubChem CID |
37175
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.348
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| 沸点 |
448.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
52.7°C
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| 闪点 |
225.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
3.58
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| tPSA |
27.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
291
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PZBPKYOVPCNPJY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14Cl2N2O/c1-2-7-19-14(9-18-6-5-17-10-18)12-4-3-11(15)8-13(12)16/h2-6,8,10,14H,1,7,9H2
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| 化学名 |
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-prop-2-enoxyethyl]imidazole
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| 别名 |
1-(2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(2-propenyloxy)ethyl)-1H-imidazole; Enilconazole; Imazalil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~336.50 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~67.30 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1 mg/mL (3.36 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3651 mL | 16.8254 mL | 33.6508 mL | |
| 5 mM | 0.6730 mL | 3.3651 mL | 6.7302 mL | |
| 10 mM | 0.3365 mL | 1.6825 mL | 3.3651 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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