| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Enilconodiumsulfate（Enilconodium；3、10、30μM；持续时间 6 小时）强烈抑制 IL-17 mRNA[1]。使用抑霉唑（1、3、10、30、100 μM）在 24 小时内仅在 mPXR 中进行硫酸盐表达的 RT-PCR [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Imazalil（恩康唑；25-100 mg/kg；腹膜内）硫酸盐以剂量方式显着提高心脏 Cyp3a11 mRNA 水平 [2]。与单独治疗水平相比，抑霉唑（75 mg/kg；腹腔注射；两次；每天一次）硫酸盐联合 TCPOBOP（3 mg/kg）显着提高了 Ki-67 阳性细胞核和 Mcm2 mRNA 的数量。硫酸抑霉唑可以增加 TCPOBOP 治疗介导的肝细胞增殖 [2]。 （0.1、0.5、2.5 mg/kg；洪水中；持续 15 周）硫酸盐诱导骆驼 C57BL/6 骆驼的氧化终止和胆汁酸作用 [3]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： EL4 细胞 测试浓度： 3、10、30 μM 孵育时间：6小时 实验结果：显着抑制IL-17 mRNA。 HepG2 细胞中报告基因表达的诱导呈剂量依赖性[2]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： IMZ 雄性 C57BL/6N 小鼠 [2]
剂量： 25、50、75、100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；单次给药 实验结果： 肝脏 Cyp3a11 mRNA 水平呈剂量依赖性显著升高。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服和静脉给药后的排泄模式比较表明，口服咪唑利的生物利用度（因此吸收率）较高。 将咪唑利原药（纯度=98.7%）和14C-咪唑利（117.1 uCi/mL；纯度=99.9%）分别给予4组，每组6-8只Wistar大鼠。A组：每性别5只大鼠，另设一组备用大鼠（每性别1只），经尾静脉注射1.25 mg/kg的14C-咪唑利（单剂量）。B组：每性别5只大鼠，经胃管灌注1.25 mg/kg的14C-咪唑利（单剂量）。 C组：每性别5只，备用K组（每性别3只）通过胃管灌注给予1.25 mg/kg/天的咪唑利，连续14天。在最后一次未标记剂量给药24小时后，每性别5只大鼠单次口服1.25 mg/kg的14C-咪唑利。D组：每性别5只，备用L组（每性别1只）通过胃管灌注给予20 mg/kg的14C-咪唑利（单次给药）。给药后96小时（B、C和D组）处死大鼠并收集组织。A组和备用大鼠（未使用的大鼠）处死并丢弃。分布结果显示，96小时后，组织和尸体中仅回收了1%的14C-咪唑利。组织中化合物水平呈剂量反应关系，但多次给药后未出现蓄积。未发现性别差异。灌胃96小时后，约50%的组织14C-咪唑利在肝脏中被回收，肝脏中的浓度约为血液中相应浓度的20倍，肾脏、肺和肾上腺中的浓度约为血液中相应浓度的4-10倍。所有其他检测组织中14C-咪唑利的浓度均低于血液，脑组织中未检测到。通过所有给药途径和方法，大部分（约90%）放射性物质在24小时内排出体外（主要通过尿液排出，雌性略高）。 由于杀菌剂处理时间的延迟，噻苯咪唑（TBZ）、苯菌灵、咪唑利和丙氯灵对控制青霉病和绿霉病的有效性显著降低。虽然咪唑利和丙氯灵的保护活性较低，但它们具有较高的抗孢子形成效率。另一方面，噻苯咪唑和苯菌灵可以保护果实免受后续感染。研究发现，与噻苯咪唑相比，储存对咪唑利的残留活性有显著影响。在用杀菌剂处理过的水果制成的橙子果酱中检测到了咪唑利和噻苯咪唑的残留。 咪唑利在啮齿类动物体内吸收、分布和代谢迅速。它是一种硫酸盐，约90%在96小时内排出体外。 代谢/代谢物 ……在大鼠体内，以原形排出的咪唑利很少：粪便中仅占给药剂量的不到1%，尿液中也只有痕量。该化合物至少代谢成25种代谢物。鉴定出三种主要代谢物：(+/-)-1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(2,3-二羟丙氧基)乙基]-咪唑烷-2,5-二酮（代谢物 8）、(+/-)-1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(2,3-二羟丙氧基)乙基]-1H-咪唑（代谢物 10）和 (+/-)-1-(2,4-二氯苯基)-2-咪唑-1-基乙醇（代谢物 11）。主要代谢途径包括环氧化、环氧化物水合、氧化 O-脱烷基化、氧化和断裂以及氧化 N-脱烷基化。口服和静脉给药后以及不同性别动物的代谢模式相似。 生物半衰期 在人体中，半衰期约为 2 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）= 16,000 mg/m3/4h 非人类毒性值 LD50（大鼠口服）227 mg/kg LD50（犬口服）大于 640 mg/kg LC50（大鼠吸入）16 g/m3/4 hr LD50（大鼠皮肤）4200 mg/kg LD50（大鼠腹腔注射）155 mg/kg |
| 参考文献 |
[1]. Hiroyuki Kojima, et al. Inhibitory effects of azole-type fungicides on interleukin-17 gene expression via retinoic acid receptor-related orphan receptors α and γ. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Mar 15;259(3):338-45.
[2]. Shohei Yoshimaru, et al. Acceleration of murine hepatocyte proliferation by imazalil through the activation of nuclear receptor PXR. J Toxicol Sci. 2018;43(7):443-450. [3]. Cuiyuan Jin, et al. Chronic exposure of mice to low doses of imazalil induces hepatotoxicity at the physiological, biochemical, and transcriptomic levels. Environ Toxicol. 2018 Jun;33(6):650-658. |
| 其他信息 |
咪唑利是一种略带黄色至棕色的固化油状物，无腐蚀性，用作杀菌剂。
作用机制 从丝状真菌构巢曲霉中克隆并测序了两个单拷贝基因，分别命名为atrA和atrB（ATP结合盒转运蛋白A和B）。基于保守基序的存在和疏水性分析，atrA和atrB编码的产物可被视为膜转运蛋白ATP结合盒（ABC）超家族的新成员。这两个产物与酿酒酵母的ABC转运蛋白PDR5和SNQ2以及白色念珠菌的CDR1具有相同的拓扑结构，这些转运蛋白参与了这些酵母的多重耐药性。 atrA 和 atrB 的 ATP 结合盒与哺乳动物 ABC 转运蛋白（P-糖蛋白）的 ATP 结合盒也存在显著的同源性。在构巢曲霉 (A. nidulans) 菌丝体中，atrA 和 atrB 的转录在多种药物（包括抗生素、唑类杀菌剂和植物防御毒素）处理后显著增强。药物处理后几分钟内即可检测到转录增强，这与之前报道的该真菌对唑类杀菌剂的能量依赖性药物外排活性的开始相吻合。研究人员在野生型菌株和一系列携带 imaA 和/或 imaB 基因的同源菌株中研究了 atr 基因的转录情况，这些基因赋予菌株对多种毒性化合物（例如唑类杀菌剂咪唑利）的多重耐药性。在野生型菌株和携带 imaA 或 imaB 基因的菌株中，atrB 的组成型转录水平较低。在所有测试菌株中，咪唑利处理均能以相似程度增强 atrB 的转录。与 atrB 不同，atrA 在携带 imaB 的突变体中表现出相对较高的组成型表达水平。咪唑利在 imaB 突变体中对 atrA 转录的增强作用更强，表明 imaB 基因座调控 atrA。功能分析表明，atrB 的 cDNA 可以补偿酿酒酵母中与 DPR5 缺陷相关的药物超敏反应。 治疗用途 MeSH 标题：工业杀菌剂 兽药：抗真菌药 ... 用于治疗人类链格孢菌病，一种罕见的感染。 |
| 分子式 |
C14H16CL2N2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
395.26
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| 精确质量 |
360.01
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| CAS号 |
58594-72-2
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| 相关CAS号 |
Imazalil-d5 sulfate;1398065-92-3
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| PubChem CID |
173636
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| 外观&性状 |
Slightly yellow to brown crystalline mass.
Solidified oil Brownish oil |
| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
448.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
52.7ºC
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| 闪点 |
225.1ºC
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| LogP |
4.561
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| tPSA |
110.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
372
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C=CCOC(CN1C=CN=C1)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
XVTXMTOYQVRHSK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14Cl2N2O.H2O4S/c1-2-7-19-14(9-18-6-5-17-10-18)12-4-3-11(15)8-13(12)16;1-5(2,3)4/h2-6,8,10,14H,1,7,9H2;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-prop-2-enoxyethyl]imidazole;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5300 mL | 12.6499 mL | 25.2998 mL | |
| 5 mM | 0.5060 mL | 2.5300 mL | 5.0600 mL | |
| 10 mM | 0.2530 mL | 1.2650 mL | 2.5300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PPm
Antifungal agent 89
Antifungal agent 88
MoTPS1/2-IN-1
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