| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
entopletinib (GS-9973) 在体外证明对 Caco-2 单层细胞具有良好的双向渗透性。 Entospletinib (GS-9973) 是一种基于细胞的药物，对 Syk 显示出良好的选择性，并有效抑制单核细胞中免疫复合物刺激的细胞因子产生以及 BCR 介导的 B 细胞活化和增殖 [1]。 Entospletinib (GS-9973) 和 Idelalisib 共同抑制 CLL 细胞活力并进一步阻碍趋化因子信号传导 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠和狗中，entespletinib (GS-9973)（1 mg/kg，口服）具有中等到高的生物利用度。在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，entospletinib (GS-9973)（1-10 mg/kg，口服）可显着减少踝关节炎症。此外，Entospletinib (GS-9973) 在多项组织学测量中显示出疾病缓解活性，ED50 范围为 1.2 至 3.9 mg/kg[1]。这些测量包括抑制血管翳形成、软骨损伤、骨吸收和骨膜骨形成。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Currie KS, et al. Discovery of GS-9973, a Selective and Orally Efficacious Inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase. J Med Chem. 2014 May 8;57(9):3856-73.
[2]. Burke RT, et al. A potential therapeutic strategy for chronic lymphocytic leukemia by combining Idelalisib and GS-9973, a novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor. Oncotarget. 2014 Feb 28;5(4):908-15 |
| 分子式 |
C23H21N7O
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|---|---|
| 分子量 |
411.46
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| CAS号 |
1229208-44-9
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| 相关CAS号 |
1648797-46-9 (dimesylate);1229208-44-9;
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| SMILES |
C12=NC=CN1C=C(C3=CC4=C(C=C3)C=NN4)N=C2NC5=CC=C(N6CCOCC6)C=C5
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| InChi Key |
XSMSNFMDVXXHGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H21N7O/c1-2-17-14-25-28-20(17)13-16(1)21-15-30-8-7-24-23(30)22(27-21)26-18-3-5-19(6-4-18)29-9-11-31-12-10-29/h1-8,13-15H,9-12H2,(H,25,28)(H,26,27)
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| 化学名 |
6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
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| 别名 |
GS-9973; Entospletinib; GS9973; GS 9973;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 2: 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O:2.5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL | |
| 5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL | |
| 10 mM | 0.2430 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03010358 | Completed Has Results | Drug: Entospletinib Other: Laboratory Biomarker Analysis |
Anemia B-Cell Prolymphocytic Leukemia |
Alexey Danilov, MD | July 17, 2017 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02521376 | Completed Has Results | Drug: Entospletinib | Oncology | Gilead Sciences | November 16, 2015 | Phase 1 |
| NCT01796470 | Terminated Has Results | Drug: Entospletinib Drug: Idelalisib |
Chronic Lymphocytic Leukemia Mantle Cell Lymphoma |
Gilead Sciences | June 20, 2013 | Phase 2 |
| NCT05020665 | Terminated Has Results | Drug: Entospletinib Drug: Placebo |
Nucleophosmin 1-mutated Acute Myeloid Leukemia |
Kronos Bio | November 24, 2021 | Phase 3 |
Treatment of primary CLL cells (n =14) co-cultured with HS5 stromal cells with idelalisib (100 nM) or GS-9973 (100 nM), alone or in combination (100 nM each), results in decreased AKT phosphorylation.Oncotarget.2014 Feb 28;5(4):908-15. |
Disease status and biologic CLL disease characteristics.Oncotarget.2014 Feb 28;5(4):908-15. |
Syk Inhibitor II dihydrochloride
Fostamatinib Disodium (R788; Tavalisse)
PRT-060318
Piceatannol (Astringenin; NSC-622471; trans-Piceatannol)
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