规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
EOAI3402143 保留了强烈的 Usp9x 和 Usp5 抑制作用 [1]。 EOAI3402143 会增加肿瘤细胞凋亡,并且剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24 活性 [2]。当用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 时,与未处理的载体相比,细胞存活率呈剂量依赖性降低;然而,UM-2 3D 集落生长控制被 600 nM EOAI3402143 完全阻断。
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体内研究 (In Vivo) |
为了探讨这种可能性,研究了 EOAI3402143 (G9) 疗法对人 MIAPACA2 肿瘤异种移植物的影响。 NSG 小鼠皮下注射人 MIAPCA2 细胞。使用测径器测量来追踪原发肿瘤的发展。一旦检测到肿瘤,将小鼠分成两组,并给予 15 mg/kg 的 G9 或载体对照 (PEG300/DMSO)。接受治疗时,请密切注意动物的体重、性情和肿瘤生长。同时,产生了带有 8041 个肿瘤的小鼠,并接受类似于人类 MIAPACA2 异种移植物所采用的 G9 治疗和肿瘤观察方案。 Usp9x 抑制抑制了人类肿瘤异种移植物中肿瘤的生长,这与体外研究一致。然而,在8041个肿瘤异种移植物中,对肿瘤的生长没有明显的影响;然而,EOAI3402143治疗有效抑制了人MIAPACA2和2 Usp9x活性中的肿瘤生长。和 8041 个小鼠异种移植肿瘤[3]。
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参考文献 |
[1]. Potu H, et al. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.
[2]. Peterson LF, et al. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97. [3]. Pal A, et al. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164 |
分子式 |
C32H36CL2N4O6S
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分子量 |
675.62
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精确质量 |
674.1733
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CAS号 |
1699750-95-2
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相关CAS号 |
1699750-95-2;
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SMILES |
ClC1=CC=C(N=C1/C=C(\C#N)/C(NC(C1C=CC(=CC=1)OCCN1CCOCC1)CCC)=O)Cl.S(C1C=CC(C)=CC=1)(=O)(=O)O
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别名 |
EOAI-3402143 Tosylate EOAI 3402143 Tosylate EOAI 402143 Tosylate
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~99.32 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4801 mL | 7.4006 mL | 14.8012 mL | |
5 mM | 0.2960 mL | 1.4801 mL | 2.9602 mL | |
10 mM | 0.1480 mL | 0.7401 mL | 1.4801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。