| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Usp5;Usp9x;Usp24
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| 体外研究 (In Vitro) |
EOAI3402143 维持强 Usp9x 和 Usp5 抑制活性 [1]。EOAI3402143 增加肿瘤细胞凋亡，并剂量依赖性抑制 Usp9x 和 Usp24 活性 [2]。当 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 处于用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理，细胞存活出现剂量依赖性抑制。相反，当将 UM-2 3D 集落生长与未经处理的载体对照进行比较时，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制它[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究了 EOAI3402143 (G9) 治疗对人 MIAPACA2 肿瘤异种移植物的影响，以探讨这种潜力。 NSG 小鼠皮下注射人 MIAPACA2 细胞。卡尺测量追踪原发肿瘤的发展。一旦可测量，将小鼠分为两组，并给予 15 mg/kg 剂量的 G9 或载体对照 (PEG300/DMSO)。在整个治疗过程中，都会观察动物的体重、活动能力、行为和肿瘤生长。同时，培养小鼠体内的 8041 个肿瘤，并接受与人 MIAPACA2 异种移植物相同的 G9 治疗和肿瘤观察方案。与体外结果一致，Usp9x 抑制可抑制人类肿瘤异种移植物中肿瘤的生长；然而，没有发现对 8041 肿瘤异种移植物生长有明显影响。尽管如此，EOAI3402143 治疗可有效抑制人 MIAPACA2 和小鼠 8041 异种移植肿瘤中的 Usp9x 活性[3]。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板中，每孔接种 5000 个 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 细胞以及指定浓度的 EOAI3402143（1、2、3、4 和 5 μM）并在 CO2 培养箱中 37°C 培养三天。在 37°C 下持续两小时，向每个孔中添加 20 微升 5 g/L MTT 溶液。将细胞在 10% SDS 缓冲液中裂解后，使用酶标仪测量 570 nm 处相对于 630 nm 参考波长的吸光度。将细胞一式三份铺板，并在第 0、1、2、3 和 4 天处理样品进行 MTT 测定，以便使用 MTT 测定评估增殖情况[3]。
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| 动物实验 |
Mice[3]
Mid-dorsally, 2×10^6 8041 or 5×10^6 MIAPACA2 cells are injected into NSG [NOD/SCID/IL2r-g (null)] mice in 0.1 mL of Matrigel/DMEM suspension. After allowing tumors to grow to a size of approximately 100 mm^3, mice with tumors of the same size are matched and assigned to treatment groups, with five mice per vehicle or EOAI3402143, for mice bearing 8041 tumors and four mice per treatment group for mice bearing MIAPACA2 tumors. By intraperitoneal injection, EOAI3402143 is given at a dose of 15 mg/kg every other day in DMSO:PEG300 (1:1). Tumor volume is computed and tumor size is tracked twice a week using caliper measurements[3]. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H28CL2N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
503.424
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| 精确质量 |
502.15
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| 元素分析 |
C, 59.65; H, 5.61; Cl, 14.08; N, 11.13; O, 9.53
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| CAS号 |
1699750-95-2
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| 相关CAS号 |
1699750-95-2;
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C(NC(C1=CC=C(OCCN2CCOCC2)C=C1)CCC)/C(C#N)=C/C3=NC(Cl)=CC=C3Cl
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| InChi Key |
IIKVQQNZHGBYGQ-KNTRCKAVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28Cl2N4O3/c1-2-3-22(30-25(32)19(17-28)16-23-21(26)8-9-24(27)29-23)18-4-6-20(7-5-18)34-15-12-31-10-13-33-14-11-31/h4-9,16,22H,2-3,10-15H2,1H3,(H,30,32)/b19-16+
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| 化学名 |
2-Cyano-3-(3,6-dichloro-pyridin-2-yl)-N-{1-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-phenyl]-butyl}-acrylamide
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| 别名 |
EOAI 402143; EOAI 3402143; EOAI-3402143; EOAI3402143; G9 free base; G9 free base
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 50~100 mg/mL ( 99.32~198.64 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9864 mL | 9.9321 mL | 19.8641 mL | |
| 5 mM | 0.3973 mL | 1.9864 mL | 3.9728 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9932 mL | 1.9864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TCID
RA-9 UPS inhibitor
LDN-57444
IU1-47
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