EOAI3402143

别名: EOAI 402143; EOAI 3402143; EOAI-3402143; EOAI3402143; G9 free base; G9 free base

目录号: V25341 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

EOAI3402143 (EOAI 3402143; EOAI-3402143) 是一种新型、有效的 Usp9x、Usp24 和去泛素酶 (DUB) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

EOAI3402143 CAS号: 1699750-95-2
产品类别: DUB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
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EOAI3402143 Tosylate

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

EOAI3402143 (EOAI 3402143; EOAI-3402143) 是一种新型、有效的 Usp9x、Usp24 和去泛素酶 (DUB) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24，导致小鼠癌细胞凋亡和肿瘤消退。

生物活性&实验参考方法

靶点	Usp5;Usp9x;Usp24
体外研究 (In Vitro)	EOAI3402143 维持强 Usp9x 和 Usp5 抑制活性 [1]。EOAI3402143 增加肿瘤细胞凋亡，并剂量依赖性抑制 Usp9x 和 Usp24 活性 [2]。当 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 处于用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理，细胞存活出现剂量依赖性抑制。相反，当将 UM-2 3D 集落生长与未经处理的载体对照进行比较时，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制它[3]。
体内研究 (In Vivo)	研究了 EOAI3402143 (G9) 治疗对人 MIAPACA2 肿瘤异种移植物的影响，以探讨这种潜力。 NSG 小鼠皮下注射人 MIAPACA2 细胞。卡尺测量追踪原发肿瘤的发展。一旦可测量，将小鼠分为两组，并给予 15 mg/kg 剂量的 G9 或载体对照 (PEG300/DMSO)。在整个治疗过程中，都会观察动物的体重、活动能力、行为和肿瘤生长。同时，培养小鼠体内的 8041 个肿瘤，并接受与人 MIAPACA2 异种移植物相同的 G9 治疗和肿瘤观察方案。与体外结果一致，Usp9x 抑制可抑制人类肿瘤异种移植物中肿瘤的生长；然而，没有发现对 8041 肿瘤异种移植物生长有明显影响。尽管如此，EOAI3402143 治疗可有效抑制人 MIAPACA2 和小鼠 8041 异种移植肿瘤中的 Usp9x 活性[3]。
细胞实验	在 96 孔板中，每孔接种 5000 个 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76 细胞以及指定浓度的 EOAI3402143（1、2、3、4 和 5 μM）并在 CO2 培养箱中 37°C 培养三天。在 37°C 下持续两小时，向每个孔中添加 20 微升 5 g/L MTT 溶液。将细胞在 10% SDS 缓冲液中裂解后，使用酶标仪测量 570 nm 处相对于 630 nm 参考波长的吸光度。将细胞一式三份铺板，并在第 0、1、2、3 和 4 天处理样品进行 MTT 测定，以便使用 MTT 测定评估增殖情况[3]。
动物实验	小鼠[3] 将2×10^6个8041细胞或5×10^6个MIAPACA2细胞悬浮于0.1 mL Matrigel/DMEM悬液中，经背中部注射到NSG [NOD/SCID/IL2r-g (null)]小鼠体内。待肿瘤生长至约100 mm^3后，将肿瘤大小相同的小鼠进行配对，并分配至不同的治疗组。对于携带8041肿瘤的小鼠，每组5只小鼠（载体组或EOAI3402143组）；对于携带MIAPACA2肿瘤的小鼠，每组4只小鼠（治疗组）。EOAI3402143以15 mg/kg的剂量，每隔一天腹腔注射一次，溶于DMSO:PEG300 (1:1)溶液中。计算肿瘤体积，并使用游标卡尺测量肿瘤大小，每周两次进行追踪[3]。
参考文献	[1]. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69. [2]. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97. [3]. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H28CL2N4O3
分子量	503.4
精确质量	502.15
元素分析	C, 59.65; H, 5.61; Cl, 14.08; N, 11.13; O, 9.53
CAS号	1699750-95-2
相关CAS号	1699750-95-2;
PubChem CID	91669215
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	714
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IIKVQQNZHGBYGQ-KNTRCKAVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H28Cl2N4O3/c1-2-3-22(30-25(32)19(17-28)16-23-21(26)8-9-24(27)29-23)18-4-6-20(7-5-18)34-15-12-31-10-13-33-14-11-31/h4-9,16,22H,2-3,10-15H2,1H3,(H,30,32)/b19-16+
化学名	2-Cyano-3-(3,6-dichloro-pyridin-2-yl)-N-{1-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-phenyl]-butyl}-acrylamide
别名	EOAI 402143; EOAI 3402143; EOAI-3402143; EOAI3402143; G9 free base; G9 free base
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 50~100 mg/mL ( 99.32~198.64 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 50~100 mg/mL ( 99.32~198.64 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (19.86 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9865 mL	9.9325 mL	19.8649 mL
	5 mM	0.3973 mL	1.9865 mL	3.9730 mL
	10 mM	0.1986 mL	0.9932 mL	1.9865 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

BRAF regulates Usp5 activity. [1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.
Usp5 regulates melanoma cell growth.[1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.
Usp5 regulates apoptotic responsiveness to kinase inhibition. [1].Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.