Epiberberine Chloride 中文名称: 盐酸表小檗碱

别名: 盐酸表小檗碱;表小檗碱氯化物

目录号: V4737 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Epiberberine Chloride 是一种生物碱，是从黄连中分离出来的天然抗癌剂，具有治疗糖尿病的潜力。

Epiberberine Chloride CAS号: 889665-86-5
产品类别: ChE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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表小檗碱

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Epiberberine Chloride 是一种生物碱，是从黄连中分离出来的天然抗癌剂，具有治疗糖尿病的潜力。它是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，也是一种非竞争性 BACE1 抑制剂，IC50 为 1.07 ，分别为 6.03 和 8.55 μM。它稳定端粒 G4 并抑制端粒酶，特异性识别生理相关 K+ 溶液中占主导地位的 Hybrid-2 端粒 G4，并将其他端粒 G4 形式转化为 Hybrid-2。表小檗碱氯化物具有抗氧化活性，具有过氧亚硝酸盐 ONOO- 清除作用（IC50，16.83 μM），并可预防阿尔茨海默病。 Epiberberine氯化物抑制3T3-L1前脂肪细胞的早期分化，下调Raf/MEK1/2/ERK1/2和AMPKα/Akt途径。

生物活性&实验参考方法

靶点	Acetylcholinesterase (AChE) (IC₅₀ = 1.07 µM)[1] Butyrylcholinesterase (BChE) (IC₅₀ = 6.03 µM)[1] β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC₅₀ = 8.55 µM, Ki = 10.0, non-competitive inhibition)[1] Peroxynitrite (ONOO⁻) (IC₅₀ = 16.83 µM for scavenging activity)[1]
体外研究 (In Vitro)	在 3T3-L1 脂肪细胞中，表小檗碱（0、12.5、25 或 50 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞甘油三酯积累，IC50 为 52.8 μM [2]。在 3T3-L1 脂肪细胞发育的初始阶段，表小檗碱 (12.5-50 μM) 抑制 Raf/MEK1/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 通路。 HepG2 细胞中葡萄糖吸收的浓度依赖性抑制是由表小檗碱 (0.2、1、5 μg/mL) 引起的 [3]。 Epiberberine 对AChE表现出强效抑制活性，IC₅₀值为1.07 µM；对BChE的IC₅₀值为6.03 µM。[1] Epiberberine 对BACE1表现出良好的剂量依赖性抑制活性，IC₅₀为8.55 µM，Ki值为10.0，表明其为非竞争性抑制。[1] Epiberberine 具有ONOO⁻清除活性，IC₅₀为16.83 µM。[1] 在使用大鼠肾线粒体后组分进行的总活性氧抑制实验中，Epiberberine在测试浓度范围内未显示出显著的抑制活性 (IC₅₀ > 100 µM)。[1]
体内研究 (In Vivo)	在 KK-Ay 小鼠中，口服表小檗碱 (225 mg/kg) 40 天会导致体重、食物消耗、饮水量和尿量下降 [3]。
酶活实验	BACE1抑制活性使用荧光共振能量转移(FRET)检测试剂盒进行评估。简要步骤如下：将含有测定缓冲液、BACE1酶、荧光底物肽以及溶解于DMSO中的测试样品的反应混合物在25°C黑暗条件下孵育60分钟。使用微孔板荧光分光光度计测量底物切割导致的荧光强度增加。通过比较样品孔与对照孔的荧光变化计算抑制百分比。根据对数剂量抑制曲线确定引起50%抑制的浓度(IC₅₀)。为确定抑制机制（Ki和抑制类型）的动力学分析，在三种不同浓度的Epiberberine (2, 4, 10 µM) 和不同底物浓度 (150, 250, 375 nM) 下进行测定。Ki值通过Dixon图确定。[1] 对AChE和BChE的抑制活性采用分光光度法测定。反应混合物包含磷酸钠缓冲液、溶解于DMSO的测试样品和酶（AChE或BChE）。孵育后，通过加入底物（AChE用碘化乙酰硫代胆碱，BChE用氯化丁酰硫代胆碱）和5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸)启动反应。通过在412 nm波长下监测15分钟内黄色5-硫代-2-硝基苯甲酸阴离子的生成来跟踪底物水解。计算抑制百分比，并根据对数剂量抑制曲线确定IC₅₀值。[1] ONOO⁻清除活性通过监测二氢罗丹明123的氧化来测量。将溶解于DMSO的测试样品与缓冲液和DHR 123混合。加入纯的ONOO⁻，5分钟后使用微孔板荧光读数仪测量氧化的DHR 123的荧光强度。计算DHR 123氧化的抑制百分比。[1] 总ROS抑制活性使用ROS敏感性荧光指示剂2',7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯进行评估。将溶解于DMSO的测试样品加入缓冲液中的大鼠肾线粒体后组分中，然后加载DCFH-DA。使用微孔板荧光分光光度计在30分钟内测量氧化产物的荧光。[1]
参考文献	[1]. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids. Biol Pharm Bull. 2009 Aug;32(8):1433-8. [2]. Anti-adipogenic effect of epiberberine is mediated by regulation of the Raf/MEK1/2/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways. Arch Pharm Res. 2015 Dec;38(12):2153-62. [3]. Antihyperglycemia and Antihyperlipidemia Effect of Protoberberine Alkaloids From Rhizoma Coptidis in HepG2 Cell and Diabetic KK-Ay Mice. Drug Dev Res. 2016 Jun;77(4):163-70.
其他信息	表小檗碱是从黄连中分离得到的一种原小檗碱类生物碱。[1] 其结构D环上的亚甲二氧基被认为是其BACE1抑制活性的关键因素。[1] 它具有多种与抗阿尔茨海默病相关的活性，包括胆碱酯酶抑制、BACE1抑制和抗氧化（ONOO⁻清除）活性。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H18CLNO4
分子量	371.814224720001
精确质量	371.092
CAS号	889665-86-5
相关CAS号	Epiberberine;6873-09-2
PubChem CID	71467079
外观&性状	Yellow to orange solid powder
tPSA	40.8
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	488
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[Cl-].O1COC2=CC=C3C=C4C5C=C(C(=CC=5CC[N+]4=CC3=C12)OC)OC
InChi Key	DGRBIBRPLDAHJH-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C20H18NO4.ClH/c1-22-18-8-13-5-6-21-10-15-12(3-4-17-20(15)25-11-24-17)7-16(21)14(13)9-19(18)23-2;/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
化学名	8,9-Dimethoxy-11,12-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquinolino[2,1-b]isoquinolin-13-ium chloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~67.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~67.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6895 mL	13.4477 mL	26.8955 mL
	5 mM	0.5379 mL	2.6895 mL	5.3791 mL
	10 mM	0.2690 mL	1.3448 mL	2.6895 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。