| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Epiberberine targets multiple enzymes. It is a potent AChE and BChE inhibitor, making it a potential candidate for Alzheimer's disease research. It is also a non-competitive BACE1 inhibitor, targeting a key enzyme in amyloid-beta production. Additionally, it is a potent inhibitor against both ureases. Its antioxidant activity is attributed to its ability to scavenge peroxynitrite (ONOO⁻).
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| 体外研究 (In Vitro) |
表小檗碱（0、12.5、25 或 50 μM）呈剂量依赖性地降低 3T3-L1 脂肪细胞中甘油三酯的生成，IC50 为 52.8 μM [2]。表小檗碱（12.5-50 μM）在 3T3-L1 脂肪细胞发育早期抑制 Raf/MEK1/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路 [2]。表小檗碱（0.2、1、5 μg/mL）以浓度依赖的方式降低 HepG2 细胞的葡萄糖吸收 [3]。体外实验表明，表小檗碱对乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC₅₀ = 1.07 µM)、丁酰胆碱酯酶 (BChE) (IC₅₀ = 6.03 µM) 和 BACE1 (IC₅₀ = 8.55 µM) 具有强效抑制作用。它还表现出显著的脲酶抑制活性和抗氧化活性，能清除过氧亚硝酸根离子（IC₅₀ = 16.83 µM）。其多靶点活性使其成为研究阿尔茨海默病和糖尿病的潜在化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在KK-Ay小鼠中，连续40天口服表小檗碱（225 mg/kg）可降低体重、食物摄入量、饮水量和尿量[3]。体内研究表明，表小檗碱抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和β-乙酰辅酶A羧化酶1（BACE1）的能力提示其可能用于治疗阿尔茨海默病，而其尿素酶抑制活性可能与治疗幽门螺杆菌感染相关。此外，表小檗碱已被证实对3T3-L1细胞分化有影响。然而，所提供的检索结果并未提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
体外非细胞酶活性测定通常包括测定表小檗碱对乙酰胆碱酯酶 (AChE)、丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和丁酰胆碱酯酶1 (BACE1) 活性的抑制情况。对于 AChE 和 BChE，将化合物与酶和显色底物（例如 Ellman 试剂）一起孵育，然后测定其活性抑制率。对于 BACE1，则使用荧光底物。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用多种细胞系（例如神经元细胞）研究表皮小檗碱的神经保护作用。实验中，用该化合物处理细胞，并评估其抵抗β-淀粉样蛋白诱导的毒性或调节胆碱能信号传导的能力。此外，还可以在细菌培养物中研究其对尿素酶活性的影响。
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| 动物实验 |
对表小檗碱进行体内动物研究时，可能会采用阿尔茨海默病模型（例如转基因小鼠）来研究其对认知功能和淀粉样斑块负荷的影响。其对尿素酶活性的影响则可在幽门螺杆菌感染的动物模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
表小檗碱的分子量为336.36 g/mol，分子式为C₂₀H₁₈NO₄，是一种生物碱，可溶于有机溶剂。其详细的药代动力学数据尚未广泛发表。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果并未详细介绍表小檗碱的毒性特征。作为一种天然生物碱，它可能具有显著的生物活性和潜在毒性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，表小檗碱存在于延胡索、三角黄连以及其他有相关数据的生物体中。表小檗碱是一种源自黄连的原小檗碱生物碱，具有强效的乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BChE）和丁酰胆碱酯酶1（BACE1）抑制活性。它还具有脲酶抑制和抗氧化活性。目前正在研究其在阿尔茨海默病和糖尿病治疗中的潜在应用。该物质尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C₂₀H₁₈NO₄+
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|---|---|
| 分子量 |
336.36
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| 精确质量 |
336.123
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| CAS号 |
6873-09-2
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| 相关CAS号 |
Epiberberine chloride;889665-86-5
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| PubChem CID |
160876
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| 外观&性状 |
Orange red solid powder
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| 熔点 |
260ºC
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| LogP |
-0.99
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FPJQGFLUORYYPE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18NO4/c1-22-18-8-13-5-6-21-10-15-12(3-4-17-20(15)25-11-24-17)7-16(21)14(13)9-19(18)23-2/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3/q+1
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| 化学名 |
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-1-azoniapentacyclo[11.8.0.03,11.04,8.014,19]henicosa-1(13),2,4(8),9,11,14,16,18-octaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.33 mg/mL (~9.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9730 mL | 14.8650 mL | 29.7301 mL | |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9730 mL | 5.9460 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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