| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在豚鼠回肠的受体结合研究中，依匹斯汀显示出与 H1 受体的高亲和力。 Epinastine 能够在低浓度下取代蝗虫神经组织中的特异性 [3H]NC-5Z 结合。 Epinastine 与蜜蜂神经元章鱼胺受体结合，Ki 为 1.1 nM。 Epinastine 拮抗昆虫大脑中章鱼胺诱导的 cAMP 形成。 Epinastine 可抑制由抗原抗体反应和化合物 48/80 诱导的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。 Epinastine 同样有效地抑制化合物 48/80 诱导的组胺释放，不仅从分离的大鼠腹膜肥大细胞中释放，而且从大鼠肠系膜碎片中释放。 Epinastine 不仅能有效抑制主动致敏豚鼠肺肥大细胞中 Ca2+ 的摄取，还能有效抑制暴露于化合物 48/80 和 P 物质的大鼠腹膜肥大细胞的细胞内 Ca2+ 释放 Ca2+。 Epinastine 显示剂量和时间对IL-8的依赖性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒细胞的趋化因子之一，从特应性疾病分离的嗜酸性粒细胞中释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Epinastine 可抑制组胺引起的大鼠、狗和豚鼠皮肤或肺部反应。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Epinastine Hydrochloride is an histamine H1 receptor antagonist without sedative activity. Epinastine hydrochloride blocks the histamine H1 receptor and inhibits the release of histamine from mast cells. This prevents the typical allergic symptoms that are caused by histamine activity on capillaries, skin, mucous membranes, and on gastrointestinal and bronchial smooth muscles. Typical histamine activities include vasodilation, bronchoconstriction, increased vascular permeability, pain, itching, and spasmodic contractions of gastrointestinal smooth muscles. Epinastine also has affinity for the histamine H2, 5-HT2, and the alpha-1, alpha-2 adrenergic receptors.
See also: Epinastine (has active moiety). |
| 分子式 |
C16H16CLN3
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|---|---|---|
| 分子量 |
285.77
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| 精确质量 |
285.103
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| 元素分析 |
C, 67.25; H, 5.64; Cl, 12.41; N, 14.70
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| CAS号 |
108929-04-0
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| 相关CAS号 |
Epinastine; 80012-43-7
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| PubChem CID |
157313
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.32g/cm3
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| 沸点 |
428ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>270ºC
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| 闪点 |
212.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.56E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
3.469
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| tPSA |
41.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N12C(N([H])[H])=NC([H])([H])C1([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21
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| InChi Key |
VKXSGUIOOQPGAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15N3.ClH/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16;/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18);1H
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| 化学名 |
2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (69.99 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4993 mL | 17.4966 mL | 34.9932 mL | |
| 5 mM | 0.6999 mL | 3.4993 mL | 6.9986 mL | |
| 10 mM | 0.3499 mL | 1.7497 mL | 3.4993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02182518 | Completed | Drug: Epinastine Drug: Placebo |
Rhinitis, Allergic, Perennial | Boehringer Ingelheim | May 2000 | Phase 3 |
| NCT02260063 | Completed | Drug: Epinastine syrup Drug: Epinastine tablets |
Healthy | Boehringer Ingelheim | November 1998 | Phase 1 |
| NCT02182531 | Completed | Drug: Epinastine Drug: Pseudoephedrine |
Healthy | Boehringer Ingelheim | August 1999 | Phase 1 |
| NCT02260037 | Completed | Drug: Epinastine nasal Drug: Placebo |
Healthy | Boehringer Ingelheim | August 2001 | Phase 1 |
| NCT01382654 | Completed | Drug: epinastine 0.1% Drug: epinastine 0.2% |
Allergic Rhinitis | Merck Sharp & Dohme LLC | September 2006 | Phase 2 |
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ADS1017
BL 6341A
Promethazine sulfoxide
Elbanizine
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