1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白
  5. Histamine Receptor

Epinastine (WAL801)

别名: WAL801; WAL 801; WAL-801; Epinastine; brand names Alesion, Elestat, Purivist, Relestat 依匹斯汀;依匹斯汀碱;3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]咪唑并[1,5-a]氮杂卓;依匹司汀碱
目录号: V29268 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Epinastine（也称为 WAL-801CL HCl）是一种有效的抗组胺药 H1，无镇静活性，也是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗过敏性结膜炎的滴眼剂中。
Epinastine (WAL801) CAS号: 80012-43-7
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Epinastine (WAL801):

  • Epinastine HCl (WAL801)
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
依匹斯汀（也称为 WAL-801CL HCl）是一种强效抗组胺 H1，无镇静活性，也是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗过敏性结膜炎的滴眼剂。盐酸依匹斯汀阻断组胺 H1 受体并抑制肥大细胞释放组胺。这可以防止由毛细血管、皮肤、粘膜上的组胺活性引起的典型过敏症状。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Epinastine 能够在低浓度下取代蝗虫神经组织中的特异性 [3H]NC-5Z 结合。 Epinastine 与蜜蜂神经元章鱼胺受体结合，Ki 为 1.1 nM。 Epinastine 拮抗章鱼胺诱导的昆虫大脑中 cAMP 的形成[2]。 Epinastine 可抑制由抗原抗体反应和化合物 48/80 诱导的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。 Epinastine 同样有效地抑制化合物 48/80 诱导的组胺释放，不仅从分离的大鼠腹膜肥大细胞中释放，而且从大鼠肠系膜碎片中释放。 Epinastine 不仅能有效抑制主动致敏豚鼠肺肥大细胞中 Ca2+ 的摄取，还能有效抑制暴露于化合物 48/80 和 P 物质的大鼠腹膜肥大细胞的细胞内 Ca2+ 释放 Ca2+ [3]。 Epinastine 对 IL-8 显示出剂量和时间依赖性的抑制作用，IL-8 是嗜酸性粒细胞的趋化因子之一，从特应性疾病中分离的嗜酸性粒细胞中释放出来[4]。
体内研究 (In Vivo)
在豚鼠回肠的受体结合研究中，依匹斯汀显示出与 H1 受体的高亲和力。 Epinastine 可抑制组胺引起的大鼠、狗和豚鼠皮肤或肺部反应[1]。
参考文献

[1]. In vitro and in vivo studies of the non-sedating antihistamine epinastine. Arzneimittelforschung, 1988. 38(10): p. 1446-53.

[2]. Epinastine, a highly specific antagonist of insect neuronal octopamine receptors. Eur J Pharmacol, 1998. 349(2-3): p. 171-7.

[3]. Antiallergic effect of epinastine (WAL 801 CL) on immediate hypersensitivity reactions: (I). Elucidation of the mechanism for histamine release inhibition. Immunopharmacol Immunotoxicol, 1992. 14(1-2): p. 191-205.

[4]. A novel antiallergic drug epinastine inhibits IL-8 release from human eosinophils. Biochem Biophys Res Commun, 1997. 230(1): p. 125-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₆H₁₅N₃
分子量
249.31
精确质量
249.13
元素分析
C, 77.08; H, 6.06; N, 16.85
CAS号
80012-43-7
相关CAS号
Epinastine hydrochloride; 108929-04-0; Epinastine-13C,d3 hydrobromide; 127786-29-2 (HBr)
外观&性状
Solid powder
SMILES
C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N
InChi Key
WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18)
化学名
2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine
别名
WAL801; WAL 801; WAL-801; Epinastine; brand names Alesion, Elestat, Purivist, Relestat
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: (1). This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage.  (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 50 mg/mL (~200.6 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0111 mL 20.0554 mL 40.1107 mL
5 mM 0.8022 mL 4.0111 mL 8.0221 mL
10 mM 0.4011 mL 2.0055 mL 4.0111 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02182518 Completed Drug: Epinastine
Drug: Placebo		 Rhinitis, Allergic, Perennial Boehringer Ingelheim May 2000 Phase 3
NCT02260063 Completed Drug: Epinastine syrup
Drug: Epinastine tablets		 Healthy Boehringer Ingelheim November 1998 Phase 1
NCT02182531 Completed Drug: Epinastine
Drug: Pseudoephedrine		 Healthy Boehringer Ingelheim August 1999 Phase 1
NCT02260037 Completed Drug: Epinastine nasal
Drug: Placebo		 Healthy Boehringer Ingelheim August 2001 Phase 1
NCT01382654 Completed Drug: epinastine 0.1%
Drug: epinastine 0.2%		 Allergic Rhinitis Merck Sharp & Dohme LLC September 2006 Phase 2
相关产品
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member