| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor (high affinity antagonist); also has affinity for H2, α1-, α2-, and 5-HT2 receptors. It demonstrates high affinity for the H1 receptor with Ki = 1.41–1.62 nM in guinea pig cerebellar and lung membranes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在蝗虫神经组织中，低浓度依匹斯汀可置换特异性[3H]NC-5Z结合。依匹斯汀与蜜蜂神经元章鱼胺受体结合，Ki值为1.1 nM。依匹斯汀拮抗昆虫脑内章鱼胺诱导的cAMP生成[2]。依匹斯汀抑制化合物48/80和抗原-抗体反应诱导的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。类似地，当化合物48/80存在时，依匹斯汀抑制分离的大鼠腹膜肥大细胞以及大鼠肠系膜组织释放组胺。在主动致敏的豚鼠中，依匹斯汀能有效抑制暴露于化合物48/80和P物质的大鼠腹膜肥大细胞胞内钙库释放Ca²⁺，以及肺肥大细胞对Ca²⁺的摄取[3]。从特应性疾病中分离出的嗜酸性粒细胞释放的趋化因子之一IL-8，可被依匹斯汀以剂量和时间依赖的方式抑制[4]。体外实验表明，依匹斯汀是一种强效、选择性的H1受体拮抗剂，具有高亲和力（Ki = 1.41–1.62 nM）。它能抑制大鼠、犬和豚鼠皮肤或肺部的组胺诱导反应。作为一种肥大细胞稳定剂，它能抑制肥大细胞释放组胺和其他炎症介质。它还对 H2、α1-、α2- 和 5-HT2 受体具有一定的亲和力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在豚鼠回肠受体结合研究中，依匹斯汀对H1受体表现出高亲和力。依匹斯汀可预防大鼠、犬和豚鼠皮肤或肺部的组胺诱发反应[1]。
体内，依匹斯汀以滴眼液形式局部给药，用于预防过敏性结膜炎引起的眼痒。它是一种口服有效的抗组胺药，曾在日本上市用于治疗支气管哮喘。它能抑制大鼠、犬和豚鼠皮肤或肺部的组胺诱发反应。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对依匹斯汀的具体无细胞H1受体结合试验方案。对于H1受体拮抗剂，典型的无细胞试验包括使用[3H]美吡拉明或[3H]吡拉明进行放射性配体结合研究，以及使用表达H1受体的组织（例如豚鼠小脑）的膜制备物。Ki值通过竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞H1受体拮抗作用的评估方法是在表达H1受体的细胞中进行（例如，组胺诱导的钙离子内流测定或组胺诱导的离体组织收缩）。用依匹斯汀处理细胞或组织，并用组胺刺激；测量反应的抑制情况。肥大细胞的稳定性可以通过测量刺激后肥大细胞释放的组胺来评估。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用过敏性结膜炎或过敏性鼻炎动物模型。依匹斯汀可局部（滴眼液）或口服给药。终点指标包括眼痒评分、结膜充血、组胺诱导的皮肤反应和炎症细胞浸润。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
依匹斯汀的绝对生物利用度约为40%。依匹斯汀主要以原形排泄。肾脏排泄主要通过肾小管主动分泌。56升/小时[对于过敏性结膜炎患者，每日两次，每次使用一滴ELESTAT®滴眼液，疗程7天。]代谢/代谢物主要以原形排泄，代谢量不足10%。生物半衰期12小时 分子量：249.31克/摩尔。CAS号：80012-43-7。外观：通常为粉末。溶解性：溶于DMSO和水。储存：2-8℃，避光保存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 来自7名受试者的证据表明，依匹斯汀可能进入母乳，并在婴儿体内血清浓度极低，因此不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。在美国，依匹斯汀仅以滴眼液形式提供。由于眼部吸收有限，预计依匹斯汀不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。为了显著减少使用滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项针对7名哺乳期母亲的研究，她们每天服用一次20毫克依匹斯汀。未报告婴儿出现不良反应。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。已进入哺乳期的母亲的催乳素水平不太可能影响其母乳喂养能力。低剂量眼用依匹斯汀不太可能对血清催乳素产生相同的影响。 蛋白结合率 64% 依匹斯汀已在临床上应用，并具有良好的安全性。局部眼用常见的副作用包括轻度眼刺激和头痛。通常耐受性良好。局部用药未见明显的全身毒性报道。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依匹斯汀是一种苯二氮卓类药物，化学名称为6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]氮杂环庚烷，其中氮杂环庚烷环与4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺的e侧稠合。它具有抗过敏、组胺拮抗、眼科和H1受体拮抗作用。它属于胍类和苯二氮卓类药物。依匹斯汀用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。它具有多种作用，通过以下三种途径抑制过敏反应：1. 通过稳定肥大细胞并防止肥大细胞脱颗粒，控制过敏反应；2. 通过阻止组胺与H1和H2受体结合，缓解瘙痒并提供持久保护；3. 通过阻止促炎化学介质从血管中释放，阻止过敏反应的进展。依匹斯汀是一种肾上腺素能受体激动剂和组胺-1受体抑制剂。其作用机制是作为肾上腺素能激动剂和组胺H1受体拮抗剂。依匹斯汀的生理作用是通过减少组胺释放实现的。另见：盐酸依匹斯汀（盐形式）。药物适应症：用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。FDA标签作用机制：依匹斯汀具有多种作用机制，通过以下三种方式抑制过敏反应：1. 稳定肥大细胞并防止肥大细胞脱颗粒，从而控制过敏反应；2. 阻止组胺与H1和H2受体结合，从而缓解瘙痒并提供持久保护；3. 阻止促炎化学介质从血液中释放，从而阻止过敏反应的进展。药效学：依匹斯汀是一种抗组胺药，可抑制肥大细胞释放组胺，用于局部眼部给药。依匹斯汀适用于预防过敏性结膜炎引起的瘙痒。依匹斯汀是一种局部有效的直接H1受体拮抗剂，可抑制肥大细胞释放组胺。依匹斯汀对组胺H1受体具有选择性，并对组胺H2受体具有亲和力。此外，依匹斯汀还对α1、α2和5-HT2受体具有亲和力。依匹斯汀不穿过血脑屏障，因此预计不会产生中枢神经系统副作用。
依匹斯汀是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的处方药，用于治疗过敏性结膜炎。它以眼用溶液（滴眼液）的形式上市。在日本，它也曾作为口服抗组胺药用于治疗支气管哮喘。其作用机制涉及H1受体拮抗和肥大细胞稳定。 |
| 分子式 |
C₁₆H₁₅N₃
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|---|---|
| 分子量 |
249.31
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| 精确质量 |
249.127
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| 元素分析 |
C, 77.08; H, 6.06; N, 16.85
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| CAS号 |
80012-43-7
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| 相关CAS号 |
Epinastine hydrochloride; 108929-04-0; Epinastine-13C,d3 hydrobromide; 127786-29-2 (HBr)
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| PubChem CID |
3241
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.32 g/cm3
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| 沸点 |
428ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
270ºC
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| 闪点 |
212.7ºC
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| 折射率 |
1.727
|
| LogP |
2.667
|
| tPSA |
41.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1CC2N(C3C(CC4C2=CC=CC=4)=CC=CC=3)C=1N
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| InChi Key |
WHWZLSFABNNENI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15N3/c17-16-18-10-15-13-7-3-1-5-11(13)9-12-6-2-4-8-14(12)19(15)16/h1-8,15H,9-10H2,(H2,17,18)
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| 化学名 |
2,4-diazatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),3,7,9,11,14,16-heptaen-3-amine
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| 别名 |
WAL801; WAL 801; WAL-801; Epinastine; brand names Alesion, Elestat, Purivist, Relestat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 50 mg/mL (~200.6 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0111 mL | 20.0554 mL | 40.1107 mL | |
| 5 mM | 0.8022 mL | 4.0111 mL | 8.0221 mL | |
| 10 mM | 0.4011 mL | 2.0055 mL | 4.0111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02182518 | Completed | Drug: Epinastine Drug: Placebo |
Rhinitis, Allergic, Perennial | Boehringer Ingelheim | May 2000 | Phase 3 |
| NCT02260063 | Completed | Drug: Epinastine syrup Drug: Epinastine tablets |
Healthy | Boehringer Ingelheim | November 1998 | Phase 1 |
| NCT02182531 | Completed | Drug: Epinastine Drug: Pseudoephedrine |
Healthy | Boehringer Ingelheim | August 1999 | Phase 1 |
| NCT02260037 | Completed | Drug: Epinastine nasal Drug: Placebo |
Healthy | Boehringer Ingelheim | August 2001 | Phase 1 |
| NCT01382654 | Completed | Drug: epinastine 0.1% Drug: epinastine 0.2% |
Allergic Rhinitis | Merck Sharp & Dohme LLC | September 2006 | Phase 2 |
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