EPRINOMECTIN 中文名称: 乙酰氨基阿维菌素

别名: MK 397; MK-397; MK397; Eprinex; 4'-epi-acetylamino-4'-deoxy-avermectin B1a 乙酰氨基阿维菌素;依普菌素;爱普瑞菌素;依普克汀;依立诺克丁;

目录号: V4364 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Eprinomectin（也称为 MK-397）是一种阿维菌素，用作兽医外用杀虫剂，具有驱虫、杀虫和杀螨活性。

EPRINOMECTIN CAS号: 123997-26-2
产品类别: Parasite

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Eprinomectin-d3 (Eprinomectin; MK-397-d3)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Eprinomectin（也称为MK-397）是一种阿维菌素，用作兽用外用杀虫剂，具有驱虫、杀虫和杀螨活性。它是两种化合物的混合物，即依立诺菌素 B1a 和 B1b。它是一种半合成的 GABA 信号增强剂，用于抑制细菌感染，可引起微生物和寄生虫的神经肌肉麻痹。

生物活性&实验参考方法

靶点	Eprinomectin (2.5-50 μM; 0-48 h) significantly inhibits DU145 cell viability (IC50: 12.5 μM), colony formation and migration ability, and induces G0/G1 phase cell cycle arrest [1]. Eprinomectin (10-50 μM; 48 h) induces apoptosis and autophagy, increases reactive oxygen species production and endoplasmic reticulum stress, and promotes β-catenin nucleocytoplasmic translocation in DU145 cells [1].
体外研究 (In Vitro)	Eprinomectin (2.5-50 μM; 0-48 h) 显著抑制 DU145 细胞活力 (IC50: 12.5 μM)、菌落形成和迁移能力，并诱导 G0/G1 期细胞周期停滞 [1]。 Eprinomectin (10-50 μM; 48 h) 诱导细胞凋亡和自噬，增加活性氧产生和内质网应激，并促进 DU145 细胞中 β-catenin 核质易位 [1]。 Eprinomectin以浓度依赖的方式显著抑制前列腺癌细胞系（DU145、LNCaP、VCaP、22RV1）的活力。在DU145细胞中的半数抑制浓度（IC50）为12.5 µM。在50 µM时观察到最大的活力抑制。DU145细胞（激素非依赖性）相比其他细胞系表现出更高的敏感性。[1] 在克隆形成实验中，Eprinomectin显著减少DU145细胞形成的克隆数量和大小，在5 µM浓度下即可减少约50%。[1] 在伤口愈合实验中，Eprinomectin在10 µM和25 µM浓度下，以浓度和时间依赖的方式抑制DU145细胞的迁移能力。[1] Eprinomectin诱导DU145细胞发生G0/G1期细胞周期阻滞，处于G1期的细胞比例从对照组的49.68%增加到50 µM EP处理组的71.7%。它下调细胞周期标志物cyclin D1、cyclin D3、CDK4和c-Myc的表达。[1] 实时荧光定量PCR显示，Eprinomectin下调DU145细胞中癌症干细胞标志物（Oct3/4、Nanog、Sox-2、ALDH1、CD44）和调节CSC特性的基因（β-catenin、c-Myc、cyclin D1）的表达。免疫荧光证实了β-连环蛋白从细胞核到细胞质的转位。[1] Eprinomectin以浓度依赖的方式抑制DU145细胞中碱性磷酸酶的活性。[1] Annexin V/PI染色和流式细胞术显示，Eprinomectin以浓度依赖的方式诱导DU145细胞凋亡。它激活cleaved caspase-3，增加促凋亡蛋白BAD和DNA损伤标志物pH2AX，减少PARP-1，并下调抗凋亡标志物（MCL-1、c-IAP-1、XIAP、survivin、TCTP）。其抗增殖作用可被广谱半胱天冬酶抑制剂减弱。[1] Eprinomectin以浓度依赖的方式诱导DU145细胞产生活性氧。其抗增殖作用可被抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸减弱。[1] 免疫荧光和蛋白质印迹证据表明，Eprinomectin诱导DU145细胞自噬，表现为自噬标志物Beclin-1、Atg-5、LC-3II和p62的表达增加。[1] Eprinomectin诱导DU145细胞内质网应激，表现为内质网应激标志物PERK、Ero1-α和PDI的表达增加。这种内质网应激被认为有助于诱导自噬。[1]
体内研究 (In Vivo)	埃普利诺菌素 (0.08-0.5 mg/kg; 局部吸管给药; 14 天) 在牛体内具有杀虫、杀虫和杀螨活性[2]。牛体内药代动力学分析[1]
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞系：DU145细胞浓度：2.5、5、10、25和50 μM 孵育时间：48小时结果：显著抑制细胞活力。 Western Blot分析[1] 细胞系：DU145细胞浓度：10、25和50 μM 孵育时间：48小时结果：以浓度依赖性方式促进促凋亡标志物BAD和DNA损伤标志物pH2AX和caspase-9的蛋白表达。通过降低PARP-1抑制DNA修复。细胞活力实验（MTT法）：将前列腺癌细胞接种于96孔板，待融合度达60-70%时，用不同浓度的Eprinomectin（2.5至100 µM）处理48小时。然后加入MTT染料孵育3小时。溶解生成的甲臜晶体后，在590 nm波长下测量吸光度，计算相对于未处理对照组的细胞活力百分比。[1] 克隆形成实验：将约500个DU145细胞接种于六孔板。细胞贴壁后，用不同浓度的Eprinomectin（5至100 µM）处理，并培养2周，定期更换培养基。然后固定细胞集落，用结晶紫染色，冲洗、干燥后在光学显微镜下计数。[1] 伤口愈合/迁移实验：将DU145细胞在24孔板中培养至100%融合。用移液器吸头划痕，并移除脱落细胞。加入含有Eprinomectin（10或25 µM）的新鲜培养基。在0、24和48小时使用光学显微镜拍摄伤口图像。使用软件计算伤口开放面积的百分比以评估迁移抑制情况。[1] 流式细胞术细胞周期分析：用Eprinomectin（10、25、50 µM）处理DU145细胞48小时后收集细胞，固定，用RNase A处理，并用碘化丙啶染色。使用流式细胞仪分析DNA含量，以确定细胞在不同细胞周期阶段的分布。[1] 基因表达分析（实时荧光定量PCR）：使用Triazole-氯仿法从经或未经Eprinomectin（25 µM，48小时）处理的DU145细胞中提取总RNA。合成cDNA并用于实时荧光定量PCR，以分析靶基因（如CSC标志物、β-catenin通路基因）的表达水平。使用2^(-ΔΔCt)法计算相对基因表达量。[1] 碱性磷酸酶实验：用Eprinomectin（10、25、50 µM）处理DU145细胞48小时后固定。加入新鲜配制的ALP染色液并在暗处孵育。去除染色液后，在光学显微镜下观察细胞，并使用图像分析软件量化染色强度。[1] 凋亡实验（Annexin V/PI染色及流式细胞术）：对于显微镜观察，用Eprinomectin处理的DU145细胞用Annexin V-FITC和PI染色，并使用共聚焦显微镜分析。对于流式细胞术，处理的细胞用Annexin V和PI染色，分析至少10,000个事件以量化早期和晚期凋亡细胞的百分比。[1] 免疫荧光：在腔室载玻片上培养的DU145细胞经Eprinomectin处理后，进行固定、透化和封闭。然后与针对靶蛋白（如β-catenin、cleaved caspase-3、Beclin-1、LC-3、PERK、PDI）的一抗孵育，接着与FITC标记的二抗孵育。细胞核用DAPI复染。使用共聚焦显微镜捕获荧光图像并分析荧光强度。[1] 活性氧测量：用Eprinomectin处理的DU145细胞与荧光探针DCFDA共孵育。清洗后，在荧光显微镜下观察。使用图像分析软件量化与ROS水平成比例的荧光强度。[1] 蛋白质印迹法：从经Eprinomectin处理的DU145细胞制备蛋白裂解液。等量蛋白通过SDS-PAGE分离并转移至硝酸纤维素膜。封闭膜后，与特异性一抗孵育过夜，然后与相应的二抗孵育。使用增强化学发光法显示蛋白条带，并使用图像分析软件进行定量。β-肌动蛋白用作上样对照。[1]
动物实验	动物模型：感染性线虫或牛绒毛虫感染的泽西雄性小牛[2] 剂量：0.08、0.16、0.2、0.24 和 0.5 mg/kg 给药途径：用滴管从尾根至肩胛皮肤表面局部给药；持续 14 天结果：在最低剂量 (0.08 mg/kg) 下，除匐毛细线虫 (87%) 和囊尾蚴 (88%) 外，对大多数成虫体内寄生虫均达到最大或接近最大疗效。治疗后第 14 天，所有剂量组的控制率均 ≥ 95%，并在为期 6 周的试验期间维持在该疗效水平或接近该水平。
参考文献	[1]. Eprinomectin: a derivative of ivermectin suppresses growth and metastatic phenotypes of prostate cancer cells by targeting the β-catenin signaling pathway. J Cancer Res Clin Oncol. 2023 Sep;149(11):9085-9104. [2]. Eprinomectin: a novel avermectin for use as a topical endectocide for cattle. Int J Parasitol. 1996 Nov;26(11):1237-42. [3]. Injectable eprinomectin for cattle: Tick efficacy and pharmacokinetics. J Vet Pharmacol Ther. 2020 Mar;43(2):171-178.
其他信息	依普利诺菌素（Eprinomectin）是伊维菌素的半合成大环内酯衍生物，属于阿维菌素类药物。它最初用作牛的广谱抗寄生虫药。[1] 本研究提出了依普利诺菌素对抗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）细胞的多方面作用机制：它诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡（通过caspase激活和活性氧ROS）、自噬（通过内质网应激），并通过破坏β-catenin信号通路抑制癌症干细胞样特性。[1] 该研究表明，依普利诺菌素具有作为晚期前列腺癌（尤其是转移性和耐药表型）新用途治疗药物的潜力。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C50H75NO14;C49H73NO14
分子量	914.13
CAS号	123997-26-2
相关CAS号	Eprinomectin-d3
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.23
熔点	163-166 ºC
闪点	2 °C
LogP	5.469
tPSA	178.93
SMILES	C[C@H]1[C@@H](NC(C)=O)[C@@H](OC)C[C@H](O[C@@H]2[C@H](C)O[C@@H](O[C@@H](/C(C)=C/C[C@@H](C3)OC4(O[C@@H]([C@@H](CC)C)[C@H](C)C=C4)C[C@H]3OC5=O)[C@@H](/C=C/C=C6CO[C@@H]7[C@@]\6(O)[C@H]5C=C(C)[C@H]7O)C)C[C@@H]2OC)O1
InChi Key	WPNHOHPRXXCPRA-TVXIRPTOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C49H73NO14/c1-25(2)43-28(5)17-18-48(64-43)23-35-20-34(63-48)16-15-27(4)44(26(3)13-12-14-33-24-57-46-42(52)29(6)19-36(47(53)60-35)49(33,46)54)61-40-22-38(56-11)45(31(8)59-40)62-39-21-37(55-10)41(30(7)58-39)50-32(9)51/h12-15,17-19,25-26,28,30-31,34-46,52,54H,16,20-24H2,1-11H3,(H,50,51)/b13-12-,27-15-,33-14-/t26-,28-,30-,31-,34+,35-,36-,37+,38-,39-,40-,41+,42+,43+,44-,45+,46+,48+,49+/m0/s1
化学名	Avermectin B1, 4''-(acetylamino)-4''-deoxy-, (4''R)-
别名	MK 397; MK-397; MK397; Eprinex; 4'-epi-acetylamino-4'-deoxy-avermectin B1a
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100~125 mg/mL (~136.74 ) Ethanol :~ 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (2.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100~125 mg/mL (~136.74 )
Ethanol :~ 100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0939 mL	5.4697 mL	10.9394 mL
	5 mM	0.2188 mL	1.0939 mL	2.1879 mL
	10 mM	0.1094 mL	0.5470 mL	1.0939 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。