规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Eprosartan (SKF-108566J) 抑制 [125I]AII 与人肝膜(IC50 为 1.7 nM)和大鼠肠系膜动脉膜(IC50 为 1.5 nM)的结合。在兔主动脉平滑肌细胞中,依普罗沙坦对 AII 诱导的细胞内 Ca2+ 水平增加产生浓度依赖性抑制[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在意识正常、血压正常的大鼠中,静脉注射依普罗沙坦(0.01-0.3 mg/kg),在 AII 升压剂量反应曲线中产生剂量依赖性平行变化。对意识正常的血压大鼠十二指肠内或胃内给予依普罗沙坦 (3-10 mg/kg),导致对 AII (250 ng/kg,静脉注射) 的升压反应出现剂量依赖性抑制。在 10 mg/kg,id 下,观察到对 AII 的升压反应的显着抑制持续 3 小时[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C23H24N2O4S
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分子量 |
424.51
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精确质量 |
424.15
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元素分析 |
C, 65.07; H, 5.70; N, 6.60; O, 15.08; S, 7.55
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CAS号 |
133040-01-4
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相关CAS号 |
Eprosartan mesylate; 144143-96-4; Eprosartan-d3; 1185243-70-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)/C=C(\CC3=CC=CS3)/C(=O)O
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InChi Key |
OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+
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化学名 |
4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid
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别名 |
Regulaten; Futuran; Navixen; Teveten; SKF-108566; SKF108566; Teveten; SKF 108566; SK and F 108566
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~125 mg/mL (~294.5 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3557 mL | 11.7783 mL | 23.5566 mL | |
5 mM | 0.4711 mL | 2.3557 mL | 4.7113 mL | |
10 mM | 0.2356 mL | 1.1778 mL | 2.3557 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT01087749 | Completed | Drug: Propranolol Drug: Eprosartan |
Kidney Disease | University of California, San Francisco |
March 2010 | Phase 1 |
NCT00160160 | Completed | Drug: eprosartan/HCTZ | Hypertension Type 2 Diabetes |
Solvay Pharmaceuticals | October 2004 | Not Applicable |
NCT00438945 | Completed | Drug: Eprosartan | Essential Hypertension | Regional Hospital Holstebro | January 2007 | Phase 4 |
NCT00409903 | Completed | Drug: Eprosartan | Healthy | Regional Hospital Holstebro | November 2006 | Phase 4 |
NCT01631227 | Completed | Drug: Eprosartan Drug: Placebo Eprosartan |
Essential Hypertension | Abbott | June 2012 | Phase 3 |