| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
EPZ005687 的 IC50 值为 54±5 nM，表明 PRC2 酶活性呈浓度依赖性降低。 EPZ005687 特别能抑制淋巴瘤细胞中的 H3K27 甲基化。 EPZ005687 显着影响携带 EZH2Y641F 的细胞系的增殖。在突变型 EZH2 淋巴瘤细胞中，EPZ005687 抑制增殖，但在野生型细胞中则不然[1]。 U937 细胞对 0.5、1、5 和 10 µM 剂量的 EPZ005687 产生明显的细胞凋亡反应。 EPZ005687 明显抑制 U937 细胞的增殖，而 NBMCD34+ 细胞生长受到的影响非常轻微。 EPZ005687 导致 G1 期阻断并减少 U937 细胞中 S 期细胞的比例。此外，EPZ005687 明显消除了 U937 细胞中的 H3K27 甲基化，而 NBMCD34+ 细胞中的 H3K27 甲基化几乎不受影响[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关节内注射 EPZ005687 延迟了小鼠 OA 的发展。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Knutson SK, et al. A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol. 2012;8(11):890-6.
[2]. Tang SH, et al. Effects of H3K27 methylation inhibitor EPZ005687 on apoptosis, proliferation and cell cycle of U937 cells and normal CD34 positive cells. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2014 Dec;22(6):1561-6 |
| 分子式 |
C32H37N5O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
539.67
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| CAS号 |
1396772-26-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C1([H])[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1=C([H])C(C(N([H])C([H])([H])C2C(N([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=2C([H])([H])[H])=O)=O)=C2C([H])=NN(C2=C1[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZOIBZSZLMJDVDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H37N5O3/c1-21-15-22(2)35-32(39)28(21)18-33-31(38)27-16-25(17-30-29(27)19-34-37(30)26-5-3-4-6-26)24-9-7-23(8-10-24)20-36-11-13-40-14-12-36/h7-10,15-17,19,26H,3-6,11-14,18,20H2,1-2H3,(H,33,38)(H,35,39)
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| 化学名 |
1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8530 mL | 9.2649 mL | 18.5298 mL | |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8530 mL | 3.7060 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9265 mL | 1.8530 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SETD7-IN-1
MRTX-1719 hydrochloride
cis-BG47
HDAC3-IN-2
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