Erastin

别名: Erastin 2-(1-{4-[(4-氯苯氧基)乙酰基]-1-哌嗪基}乙基)-3-(2-乙氧基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮;Erastin ;爱拉斯汀
目录号: V0954 纯度: ≥98%
Erastin 是一种非细胞渗透性小分子,通过作用于线粒体 VDAC,具有潜在的抗肿瘤活性,是有效的铁死亡激活剂。
Erastin CAS号: 571203-78-6
产品类别: Ferroptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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产品描述
Erastin 是一种细胞渗透性小分子和有效的铁死亡激活剂,通过作用于线粒体 VDAC 具有潜在的抗肿瘤活性。它对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞表现出选择性,并在 HT-29 异种移植小鼠中显示出高体内抗肿瘤功效。 Erastin 是一种抗肿瘤药物,对带有致癌 RAS(即 HRAS、KRAS)的肿瘤细胞具有选择性。铁死亡是一种独特的铁依赖性非凋亡细胞死亡形式。它是由致癌 RAS 选择性致死小分子erastin 触发的。铁死亡的激活导致癌细胞的非凋亡性破坏。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
异位子宫内膜基质细胞 (EESC) 中的铁死亡由 erematin(10 μM;24 小时)触发,9 小时后,总 ROS 水平上升 [1]。在 EESC 细胞中,红十字蛋白可以缩短线粒体长度并提高其膜密度 [1]。当用红菊酯 (10 μM) 处理 9 小时时,EESC 中铁相关蛋白(包括 FPN(铁输出蛋白))的 mRNA 表达水平较低。另一方面,FPN 的过度表达可以显着预防 Erastin 诱导的 EESC 铁死亡[1]。在 HT-29 结直肠癌细胞中,erematin(10 μM;24 小时)会导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 打开 [2]。 eratin(30 μM;72 小时)可显着抑制 HT-29 结直肠癌细胞的增殖 [2]。控制铁代谢或线粒体脂肪酸代谢的基因参与促红细胞生成素引发铁死亡的生物学机制。包含四肽重复结构域 35、柠檬酸合酶、ATP 合酶 F0 复合体亚基 C3、核糖体蛋白 L8、铁反应元件结合蛋白 2 (IREB2) 和酰基辅酶 A 合成酶家族成员 2 (ACSF2)[3]。
体内研究 (In Vivo)
可以用埃拉替宾创建铁死亡诱导的动物模型。在子宫内膜异位症小鼠模型中,Erastin(40 mg/kg;腹腔注射;每 3 天一次,持续 2 周)抑制子宫内膜异位症着床,表明 Erastin 通过诱导铁死亡促进异位病变消退 [1]。在 SCID 小鼠中,eratin(10 mg/kg、30 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 4 周)抑制 HT-29 异种移植物的生长,其中 30 mg/kg 显示出最大活性 [2]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型:正常子宫内膜基质细胞 (NESC) 和子宫内膜基质细胞 (EESC)
测试浓度: 0、0.5、 0.8、1、1.5、2、2.5、5、10 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果:诱导细胞脱离和明显EESC 死亡,但 NESC 不死亡。

细胞凋亡分析[1]
细胞类型:感染表达 FPN cDNA 的腺病毒的 EESC(共孵育 24 小时)
测试浓度: 0、0.5、1.5、2.5、5 和 2.5 μM
孵育时间: 24 小时
实验结果:通过降低总 ROS 和脂质 ROS 水平。并通过腺病毒感染细胞中 FPN 的过度表达而逆转。
动物实验
Animal/Disease Models: Mouse model of endometriosis[1]
Doses: 40 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; once every 3 days for 2 weeks
Experimental Results: demonstrated little impact on body weight of mice and hair of mice displayed neat and glossy. decreased the volume of ectopic lesions.
参考文献
[1]. Li Y, et al. Erastin induces ferroptosis via ferroportin-mediated iron accumulation in endometriosis. Hum Reprod. 2021 Mar 18;36(4):951-964.
[2]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.
[3]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H31CLN4O4
分子量
547.04
CAS号
571203-78-6
相关CAS号
571203-78-6
SMILES
O=C1N(C2=CC=CC=C2OCC)C(C(N3CCN(C(COC4=CC=C(Cl)C=C4)=O)CC3)C)=NC5=C1C=CC=C5
别名
Erastin
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 19 mg/mL (34.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
5% DMSO+corn oil: 2.5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Erastin

    Erastin-induced oxidative death is iron-dependent.2012 May 25;149(5):1060-72.
  • Erastin

    Erastin-induced ferroptosis exhibits a unique genetic profile.2012 May 25;149(5):1060-72.

  • Erastin

    Erastin inhibits the activity of system xc−.2012 May 25;149(5):1060-72.
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