Ferroptosis

Ferroptosis

铁死亡是一种非凋亡形式的受控细胞死亡。它不同于其他类型的受控细胞死亡,如细胞凋亡和坏死性凋亡。大规模脂质过氧化是铁死亡的标志,可以通过亲脂性抗氧化剂或铁螯合剂来预防。根据其机制,铁死亡诱导剂可分为两类:(1) 通过 xc 系统输入胱氨酸的抑制剂(例如 Erastin),这会导致谷胱甘肽 (GSH) 的消耗,以及 (2) 谷胱甘肽过氧化物酶 4 的共价抑制剂(GPX4),例如(1S,3R)-RSL3。这两类化合物最终都会导致 GPX4 活性丧失,随后脂质活性氧 (ROS) 水平升高并最终导致细胞死亡。 GPX4 使用 GSH 作为共底物减少脂质氢过氧化物。铁和 ROS 是调节性细胞死亡 (RCD) 过程(称为铁死亡)所必需的。失调的铁死亡与许多生理和病理过程有关,例如 T 细胞免疫、药物诱导的肝毒性、肝脏和心脏缺血/再灌注损伤、神经毒性和癌细胞死亡。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0954 Erastin 571203-78-6 Erastin 是一种非细胞渗透性小分子,通过作用于线粒体 VDAC,具有潜在的抗肿瘤活性,是有效的铁死亡激活剂。
V0955 Ferrostatin-1 (Fer-1) 347174-05-4 Ferrostatin-1(也称为 Fer-1)是一种有效的选择性铁死亡抑制剂,EC50 为 60 nM。
V0956 Liproxstatin-1 950455-15-9 Liproxstatin-1 (Lip-1) 是一种新型、有效的铁死亡抑制剂,具有重要的生物活性。
V4648 PUN-30119 1801530-11-9 咪唑酮erastin (IKE) 或PUN30119 是一种新型、有效、选择性和代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆向转运蛋白、系统Xc-的抑制剂和激活剂提供性凋亡。
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