Ergoloid Mesylates 中文名称: 甲磺酸二氢麦角碱

别名: 甲磺酸二氢麦角碱;甲磺酸双氢麦角碱;甲磺酸双氢麦角毒碱;甲磺二氢麦角碱;甲磺酸二氢麦角碱标准品;甲磺酸二氢麦角碱标准品(JP);甲磺酸双氢麦角;甲磺酸双氢麦角毒碱,对照品;甲磺酸双氢麦角碱 USP标准品

目录号: V20683 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

二氢麦角碱甲磺酸盐是一系列与GABAA受体具有高结合活性的生物碱盐混合物。

Ergoloid Mesylates CAS号: 8067-24-1
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

二氢麦角毒素甲磺酸盐是一系列对GABAA受体具有高结合活性的生物碱盐混合物。
麦角生物碱甲磺酸盐（二氢麦角毒素甲磺酸盐）是三种二氢化麦角生物碱的甲磺酸盐混合物：二氢麦角考宁、二氢麦角克林以及二氢麦角隐亭的α-和β-异构体。它是一种α-肾上腺素能阻滞剂，用于治疗老年人轻度至中度精神功能障碍的症状。麦角生物碱甲磺酸盐以商品名Hydergine上市。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ergoloid mesylates have a complex and multifaceted mechanism of action, involving interactions with multiple receptors and neurotransmitter systems. They bind with high affinity to the GABAA receptor Cl⁻ channel, producing an allosteric interaction with the benzodiazepine site. The substance produces a generalized peripheral vasodilation and a fall in arterial pressure. It is also a α-adrenergic blocker.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，麦角类甲磺酸盐能高亲和力地与GABAA受体氯离子通道结合，并与苯二氮卓类结合位点发生变构相互作用。该混合物的成分可与多种神经递质受体相互作用，从而导致其复杂的药理学特性。其活性可通过放射性配体结合试验在多种受体制剂上进行评估。
体内研究 (In Vivo)	在体内，麦角类甲磺酸盐已被用于治疗老年人轻度至中度认知功能障碍的症状。该物质可引起全身性外周血管扩张并降低动脉血压。它曾被用于对抗因老年痴呆或多次轻微中风引起的认知功能下降。该药物禁用于精神病患者。
酶活实验	麦角类甲磺酸盐的非细胞受体结合试验包括利用表达GABAA受体或其他靶点的脑组织膜制备物进行竞争性放射性配体结合置换研究。将膜与放射性标记的配体（例如，苯二氮卓类受体的[³H]氟硝西泮）和不同浓度的麦角类甲磺酸盐孵育。生成结合置换曲线以确定IC₅₀值。通过这种方法可以评估化合物对多种受体的亲和力。
细胞实验	由于麦角类甲磺酸盐是一种药理作用复杂的生物碱混合物，因此其体外细胞检测方法并不标准。可采用电生理技术（例如膜片钳记录）评估其对神经元功能的影响，以测量其对GABAA受体介导电流或其他离子通道活性的调节作用。其对神经递质释放的影响则可通过突触体制备进行评估。
动物实验	在啮齿动物认知障碍模型中，开展了麦角类甲磺酸盐的体内动物实验。动物通过口服或腹腔注射麦角类甲磺酸盐进行治疗，并使用莫里斯水迷宫、新物体识别和被动回避测试等行为学测试评估其认知功能。此外，还评估了该化合物对这些模型中脑血流量和血管功能的影响。
药代性质 (ADME/PK)	麦角类甲磺酸盐混合物的分子量约为 659.84，分子式因组分而异。该混合物为固体粉末，纯度≥98%。通常在室温下避光防潮保存。该化合物在推荐的储存条件下稳定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	麦角类甲磺酸盐通常耐受性良好，但可能引起恶心、胃肠道不适和低血压等副作用。精神病患者禁用此药。心血管疾病患者应谨慎使用。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Dihydrogenated ergot compounds bind with high affinity to GABAA receptor-associated Cl- ionophore. Eur J Pharmacol. 1991 Sep 4;202(1):109-11. [2]. Dihydroergotoxine modulation of the GABAA receptor-associated Cl- ionophore in mouse brain. Eur J Pharmacol. 1992 Oct 6;221(1):139-43. [3]. Effect of ergot alkaloids on 3H-flunitrazepam binding to mouse brain GABAA receptors. Coll Antropol. 2003;27 Suppl 1:175-82. [4]. Expression of gamma-aminobutyric acid receptor (subtype A) in prostate cancer. Acta Oncol. 2008;47(8):1546-50.
其他信息	麦角生物碱甲磺酸盐（二氢麦角毒素甲磺酸盐；CAS 8067-24-1）是一种二氢化麦角生物碱混合物，用于治疗老年人轻度至中度认知功能障碍的症状。它与GABAA受体具有高亲和力结合，并产生外周血管舒张作用。该化合物以Hydergine的商品名上市，并可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25N3O2.CH4O3S
分子量	423.53
CAS号	8067-24-1
相关CAS号	8067-24-1;
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.34g/cm3
沸点	899.5ºC at 760 mmHg
闪点	497.8ºC
折射率	1.66
LogP	2.538
tPSA	131.11
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL H2O : ~2 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL H2O : ~2 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3611 mL	11.8055 mL	23.6111 mL
	5 mM	0.4722 mL	2.3611 mL	4.7222 mL
	10 mM	0.2361 mL	1.1806 mL	2.3611 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。