ErSO

目录号: V41711 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ErSO 是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。

ErSO CAS号: 2407860-35-7
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of ErSO:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

ErSO 是一种选择性的预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR，产生强效且持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症相关研究。
ErSO 是一种选择性的预期未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。它通过雌激素受体 α (ERα) 发挥作用，引发强效且持续的 a-UPR 细胞毒性激活。ErSO 可在体外诱导 ERα 阳性乳腺癌细胞系的快速且选择性坏死。它可用于癌症研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	ErSO targets the anticipatory unfolded protein response (a-UPR) pathway through estrogen receptor α (ERα). It acts as an activator, inducing strong and sustained cytotoxic activation of the a-UPR in ERα-positive cells. This leads to protein synthesis inhibition and intracellular ATP depletion, resulting in cell death.
体外研究 (In Vitro)	在MCF-7细胞中，ErSO（1~1000 nM；24小时）可降低细胞存活率，IC50值为20.3 nM [1]。ErSO（1 μM；24小时；TYS细胞）可快速破坏ERα。ErSO对表达野生型ERα以及ERαY537S和ERαD538G突变的人类乳腺癌细胞系（如TYS和TDG）均有效。ErSO活性与含氟维司群和他莫昔芬的野生型ERα细胞中雌激素再合成的关系。ERα阳性的MCF-7人乳腺癌细胞可被ErSO快速杀死[1]。体外实验表明，ErSO可激活MCF-7细胞中的未折叠蛋白反应（UPR），IC50值为20.3 nM。该化合物在浓度为1 µM时，可抑制表达ERα的T47D细胞的蛋白质合成并诱导细胞内ATP耗竭，但对缺乏ERα的MDA-MB-231细胞无此作用。该化合物可诱导ERα阳性乳腺癌细胞系发生快速且选择性的坏死。
体内研究 (In Vivo)	ErSO（10 或 40 mg/kg；侧壁注射；21 天）在所有病例中均能根除这些肿瘤，肿瘤体积减少超过 90% [1]。ErSO（0.5~40 mg/kg；侧壁注射；3 周）足以产生强烈的反应[ErSO（10 和 40 mg/kg；界面注射；14 天）可诱导荧光素酶活性降低超过 10,000 倍]。生物发光理论表明，与载体对照组相比，所有五种模型中表达 TYS 荧光素酶的乳腺肿瘤在 14 天时均消退超过 100,000 倍（至无法检测的水平）[1]。ErSO（40 mg/kg；腹腔注射；14 天）可显著降低肿瘤负荷[1]。现有资料中关于 ErSO 体内活性数据的详细信息并不多。该化合物正在被研究用于治疗 ERα 阳性乳腺癌。目前尚未提供动物模型中的具体体内疗效数据。
酶活实验	ErSO的体外受体结合试验包括检测其通过雌激素受体α (ERα) 激活预期性未折叠蛋白反应 (a-UPR) 的能力。用ErSO处理表达ERα的细胞，并通过Western blotting或qPCR检测UPR标志物（例如BiP、CHOP）。评估细胞活力和ATP水平以确定细胞毒性。
细胞实验	细胞活力检测 [1] 细胞类型： MCF-7 细胞测试浓度： 1~1000 nM 孵育时间： 24 小时实验结果： MCF-7 细胞的 IC50 值为 20.3 nM，可抑制细胞活力。细胞实验采用 ERα 阳性乳腺癌细胞系，例如 T47D 和 MCF-7。用不同浓度的 ErSO 处理细胞，并使用 MTT 或 ATP-lite 等方法检测细胞活力。通过检测 UPR 标志物的表达来评估 UPR 激活。ERα 阴性细胞（例如 MDA-MB-231）用作对照。
动物实验	动物/疾病模型： Nu/J 小鼠 [1] 剂量： 10 或 40 mg/kg 给药途径：口服；ErSO 可消除突变 ERα 乳腺癌细胞系异种移植瘤和 PDX 小鼠模型 [1]。21 天实验结果：所有病例中肿瘤均被消除，肿瘤缩小超过 90%。动物/疾病模型：小鼠 [1] 剂量： 0.5~40 mg/kg 给药途径：口服；3 周实验结果：足以产生强烈的反应。动物/疾病模型：小鼠[1] 剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射；14天实验结果：转移负荷显著降低现有文献中未详细描述ErSO的体内动物研究。该化合物正在被研究用于治疗ERα阳性乳腺癌，但尚未描述具体的动物模型和给药方案。
药代性质 (ADME/PK)	所提供的资料来源中没有 ErSO 的药代动力学数据。该化合物是一种小分子，分子量为 453.33 g/mol。具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率，均未见报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于 ErSO 毒性数据的文献报道。作为一种研究性化合物，它仅用于研究目的。尚无具体的毒理学特征。
参考文献	[1]. A small-molecule activator of the unfolded protein response eradicates human breast tumors in mice. Sci Transl Med. 2021;13(603):eabf1383.
其他信息	ErSO是一种正在研究用于治疗ERα阳性乳腺癌的试验化合物。它利用一种独特的应激反应通路，代表了一种靶向ER+癌症的新方法。该化合物仅供研究使用，可从化学品供应商处获得。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H13F6NO3
分子量	453.333946943283
精确质量	453.079
CAS号	2407860-35-7
相关CAS号	(S)-ErSO;2407860-34-6;(±)-ErSO;2407860-40-4
PubChem CID	149494442
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.7
tPSA	58.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	682
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC(C1=CC=CC2=C1NC([C@]2(C1C=CC(=CC=1)O)C1C=CC(=CC=1)OC(F)(F)F)=O)(F)F
InChi Key	ZFSRXAHDJSCEDS-HXUWFJFHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H13F6NO3/c23-21(24,25)17-3-1-2-16-18(17)29-19(31)20(16,12-4-8-14(30)9-5-12)13-6-10-15(11-7-13)32-22(26,27)28/h1-11,30H,(H,29,31)/t20-/m1/s1
化学名	(3R)-3-(4-hydroxyphenyl)-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-7-(trifluoromethyl)-1H-indol-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~120 mg/mL (~264.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5.25 mg/mL (11.58 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~120 mg/mL (~264.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5.25 mg/mL (11.58 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2059 mL	11.0295 mL	22.0590 mL
	5 mM	0.4412 mL	2.2059 mL	4.4118 mL
	10 mM	0.2206 mL	1.1029 mL	2.2059 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。