| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K
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| 体外研究 (In Vitro) |
Esculetin 通过诱导 G1 期细胞周期停滞来减少细胞增殖,这与 p27KIP 激活下调细胞周期蛋白 D1/CDK4 和细胞周期蛋白 E/CDK2 复合物有关 [2]。 Esculetin 显着降低 HCC 细胞增殖,IC50 值为 2.24 mM,且呈浓度和时间依赖性。在 SMMC-7721 细胞中,它阻断细胞周期于 S 期并诱导细胞凋亡,显着增加 caspase-3 和 caspase-9 活性,但对 caspase-8 活性没有影响。七叶亭治疗会导致线粒体膜电位在体外和体内崩溃,同时转录基因 Bax 增加,翻译基因 Bcl-2 表达减少。 Esculetin 在体外和体内均能抑制肝细胞癌细胞的生长,其机制涉及启动线粒体介导的 caspase 依赖性凋亡途径[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Esculetin 显着降低携带 Hepa1-6 细胞的小鼠的肿瘤生长。随着七叶亭剂量的增加,肿瘤重量分别减少了20.33%、40.37%和55.42%。值得注意的是,这项动物研究没有发现七叶亭毒性的证据[3]。在三硝基苯磺酸引起的炎症性肠病大鼠实验模型中,剂量为 5 mg/kg 的七叶亭表现出肠道抗炎活性[4]。
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| 细胞实验 |
测试在 96 孔板中进行。对于成熟脂肪细胞,接种细胞(5000个细胞/孔),生长至汇合,诱导分化,并生长至成熟。前脂肪细胞在处理前培养过夜,接种密度为每孔 2500 个细胞。将细胞与 DMSO 或浓度逐渐升高的七叶亭一起孵育 6、12、24 或 48 小时。汇合后前脂肪细胞的接种密度为2500个细胞/孔,并且在处理之前使细胞生长至汇合。对于脂肪形成的第 0 至 2、2 至 4 和 4 至 6 天,将七叶素(100 或 200 M)添加到含有 0.01% DMSO 的载体中的诱导培养基中。每两天更换一次培养基。每孔用 20 μL MTS 测定溶液处理细胞,然后用 DMEM/10% FBS 洗涤 3 次,然后测定细胞活力。然后将 100 μL DMEM/10% FBS 培养基添加到每个孔中。细胞在 37°C 孵育一小时后,向每孔中加入 25 μL 10% 十二烷基硫酸钠。为了计算与活细胞数量成反比的甲臜浓度,使用读板器测量 490 nm 处的吸光度。
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| 动物实验 |
将Hepa1-6细胞植入C57BL/6J小鼠体内
200、400或700 mg/kg/天 腹腔注射 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
七叶内酯是一种羟基香豆素,是伞形酮的一种衍生物,其6位氢原子被羟基取代。它用于紫外线吸收剂中。七叶内酯具有抗氧化、紫外线过滤和植物代谢等作用。据报道,七叶内酯存在于锦鸡儿(Caragana frutex)、苦苣菜(Sonchus fruticosus)以及其他有相关数据的生物体中。
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| 分子式 |
C9H6O4
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|---|---|
| 分子量 |
178.14154
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| 精确质量 |
178.026
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| 元素分析 |
C, 60.68; H, 3.40; O, 35.92
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| CAS号 |
305-01-1
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| 相关CAS号 |
305-01-1
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| PubChem CID |
5281416
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
469.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
271-273 °C(lit.)
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| 闪点 |
201.5±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
0.98
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| tPSA |
70.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
248
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C=CC2=C(O1)C=C(O)C(O)=C2
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| InChi Key |
ILEDWLMCKZNDJK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H6O4/c10-6-3-5-1-2-9(12)13-8(5)4-7(6)11/h1-4,10-11H
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| 化学名 |
6,7-dihydroxychromen-2-one
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| 别名 |
CCRIS 7065; CCRIS-7065; CCRIS7065; Cichorigenin; NSC 26428; Asculetine; NSC-26428; NSC26428
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 35~125 mg/mL (196.5~701.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL | |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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