| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of ETH2120 is related to sodium ion transport, functioning as a sodium ionophore that disrupts transmembrane sodium ion gradients. [1]
- ETH2120 acts as a sodium ionophore, targeting sodium ion gradients across biological membranes to interfere with sodium-dependent processes. [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
除了刺激咖啡酸减少外，细胞与钠离子载体 III (Na+) 的预孵育完全消除了 ATP 的产生。当处于咖啡酸持续减少状态的细胞暴露于钠离子载体 III 时，细胞内 ATP 水平迅速耗尽[1]。在乳酸硫酸盐中培养的细胞对 Na+ 离子载体 ETH2120 具有抗性[2]。用于核癫痫治疗的一种可能的提取剂是钠离子载体 III 配体，它是 Eu3+ 和 Am3+ 阳离子的特别有效的受体[3]。
在以果糖和咖啡酸为碳源和电子受体培养的Acetobacterium woodii细胞悬液中，ETH2120（终浓度27μM）可使氢依赖性咖啡酸还原反应增强280%，而质子载体（如27μM的SF6847）无此刺激作用。这表明ETH2120会破坏由初级钠离子外排产生的跨膜钠离子梯度，进而解除钠离子梯度对咖啡酸还原反应的反馈抑制。此外，在存在10mM Na⁺的条件下，ETH2120（20μM）可完全抑制与氢依赖性咖啡酸还原偶联的ATP合成，而质子载体（20μM SF6847）和TCS（20μM）对ATP合成无抑制作用。当ATP酶抑制剂DCCD（100μM）抑制氢依赖性咖啡酸还原反应时，加入ETH2120（终浓度36μM）可解除该抑制作用，进一步证实ETH2120通过破坏钠离子梯度发挥作用[1] - 在Desulfovibrio alaskensis G20及其Rnf突变体（rnfA、rnfD）的体外实验中，ETH2120对亲本菌株的乳酸-硫酸盐依赖性生长无影响，而质子载体TCS则强烈抑制该生长过程。这提示ETH2120不会干扰该细菌中依赖质子梯度的过程，与其作为特异性钠离子载体的功能相符[2] |
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| 细胞实验 |
Acetobacterium woodii细胞悬液氢依赖性咖啡酸还原实验：从以果糖和咖啡酸为底物培养的Acetobacterium woodii中制备细胞悬液（蛋白质浓度1.25mg/ml），在含适宜浓度NaCl的缓冲液中，于30℃振荡水浴、氢气氛下孵育。预孵育后，加入咖啡酸储备液。在指定时间点，向细胞悬液中加入终浓度为27μM的ETH2120或质子载体SF6847，对照组仅加入溶剂。在不同时间点取样分析咖啡酸浓度，计算咖啡酸还原速率。
氢依赖性咖啡酸还原偶联ATP合成实验：将Acetobacterium woodii细胞悬液（蛋白质浓度1.54mg/ml）在含10mM Na⁺的条件下，分别与20μM ETH2120、20μM SF6847或20μM TCS在氢气氛下预孵育，对照组仅加入溶剂。在指定时间点加入咖啡酸至终浓度10mM，不同时间点取样测定细胞内ATP含量。 DCCD抑制解除实验：将Acetobacterium woodii细胞悬液（蛋白质浓度1.54mg/ml）在含3mM Na⁺和100μM DCCD的条件下（对照组不含DCCD），于氢气氛下预孵育30min。零时加入咖啡酸至终浓度10mM，在指定时间点向其中一组DCCD处理组加入ETH2120至终浓度36μM。不同时间点取样分析咖啡酸浓度，评估ETH2120对DCCD抑制作用的解除效果[1] - Desulfovibrio alaskensis生长抑制实验：将Desulfovibrio alaskensis G20亲本菌株及其rnfA、rnfD突变体分别接种于含不同电子供体-受体组合（如乳酸-硫酸盐、乳酸-亚硫酸盐）的培养基中。向培养基中加入适宜浓度的ETH2120，通过测定不同时间点的光密度或其他生长指标绘制生长曲线。同时设置加入5μM和20μM质子载体TCS的对照组，比较ETH2120与TCS对细菌生长的影响[2] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ETH2120 是一种特异性钠离子载体，它能选择性地破坏跨膜钠离子梯度，而不影响质子梯度。在氢依赖性咖啡酸还原过程中，伍氏醋杆菌（Acetobacterium woodii）的化学渗透能量守恒系统中，跨膜钠离子梯度对于 ATP 合成和咖啡酸还原的调控至关重要。ETH2120 通过耗散钠离子梯度来干扰这些过程，这有助于证实钠离子是该能量守恒机制中的耦合离子[1]。作为一种钠离子载体，ETH2120 特异性地靶向钠离子梯度。在阿拉斯加脱硫弧菌（Desulfovibrio alaskensis）中，Rnf 复合物作为主要的质子泵发挥作用，该细菌在乳酸-硫酸盐依赖性生长过程中依赖质子梯度进行能量守恒。 ETH2120 对该生长没有影响，进一步证实了其对钠离子的特异性以及对质子依赖性能量代谢的不干扰，这对于区分钠离子和质子梯度在细菌能量保存中的作用至关重要[2]
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| 分子式 |
C34H52N2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
552.80
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| 精确质量 |
552.393
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| CAS号 |
81686-22-8
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
613672
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.12g/cm3
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| 沸点 |
709.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
382.8ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
7.432
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| tPSA |
59.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
666
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GKRBLFCTFPAHMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H52N2O4/c37-33(35(27-15-5-1-6-16-27)28-17-7-2-8-18-28)25-39-31-23-13-14-24-32(31)40-26-34(38)36(29-19-9-3-10-20-29)30-21-11-4-12-22-30/h13-14,23-24,27-30H,1-12,15-22,25-26H2
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (3.62 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8090 mL | 9.0449 mL | 18.0897 mL | |
| 5 mM | 0.3618 mL | 1.8090 mL | 3.6179 mL | |
| 10 mM | 0.1809 mL | 0.9045 mL | 1.8090 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Stimulation of hydrogen-dependent caffeate reduction by sodium ionophores.J Bacteriol.2002 Apr;184(7):1947-51. |
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Inhibition of ATP synthesis coupled to hydrogen-dependent caffeate reduction by the sodium ionophore ETH2120.J Bacteriol.2002 Apr;184(7):1947-51. |
Inhibition of hydrogen-dependent caffeate reduction by the ATPase inhibitor DCCD and relief of DCCD inhibition by the sodium ionophore ETH2120.J Bacteriol.2002 Apr;184(7):1947-51. |
JNJ63955918
Zocainone
NVP-QBE170
B-GYKI-38233 hydrochloride
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COA
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463611831
