| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ethacridine lactate exerts its primary antimicrobial effect by intercalating into bacterial DNA. This interaction disrupts critical cellular processes, ultimately leading to bacteriostasis. The compound binds to DNA, inhibiting the ability of bacteria to synthesize DNA and RNA, thereby inhibiting microbial protein synthesis. It is effective against Staphylococcus aureus, including MRSA strains.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
艾克诺对金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，MRSA）具有抗菌活性，其最低抑菌浓度（MIC）范围为100-200 μg/mL。艾克诺对大肠杆菌的最低抑菌浓度为200-800 μg/mL，而对普通变形杆菌和奇异变形杆菌的最低抑菌浓度则超过1600 μg/mL[3]。
乳酸乙吖啶对金黄色葡萄球菌和其他革兰氏阳性球菌也具有抗菌活性。其对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）的最低抑菌浓度为100-200 μg/mL，对大肠杆菌的最低抑菌浓度为200-800 μg/mL。此外，它还具有PARG抑制剂的特性，这一特性已被应用于科研领域。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
依沙吖啶乳酸盐可用于终止妊娠[1]。
依沙吖啶乳酸盐在体内用作消毒剂和堕胎药。作为局部消毒剂，它可用于伤口和皮肤感染，以预防或治疗细菌感染。作为堕胎药，它用于引产中期妊娠。其疗效基于其抗菌活性和刺激子宫收缩的能力。 |
| 酶活实验 |
依沙吖啶乳酸盐的非细胞检测方法包括评估其DNA嵌入特性。该化合物与DNA的结合可通过分光光度法进行研究，例如测量加入DNA后化合物吸收光谱的变化。PARG抑制作用可在无细胞体系中使用纯化的PARG酶进行评估，在该体系中，通过测量不同浓度化合物存在下聚（ADP-核糖）的水解情况来评估PARG抑制作用。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，依沙吖啶乳酸盐的测定方法包括用该化合物处理细菌培养物并评估其生长抑制情况。最小抑菌浓度 (MIC) 根据 CLSI 指南通过肉汤微量稀释法测定。在 PARG 抑制研究中，用该化合物处理细胞，并通过蛋白质印迹或免疫荧光法测定 PAR（聚（ADP-核糖））水平，以评估 PAR 降解的抑制情况。
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| 动物实验 |
由于依沙吖啶乳酸盐是一种成熟药物，因此体内动物实验主要用于毒理学评估而非疗效研究。在临床前模型中，会通过适当的给药途径（局部用药、羊膜腔内给药）评估其安全性和潜在副作用。为了研究其对PARG的抑制活性，可以使用PARG参与疾病的动物模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依他吖啶乳酸盐一水合物的分子量为361.35，分子式为C₁₅H₁₅N₃O·C₃H₆O₃·H₂O。它是一种黄色结晶性粉末，纯度≥98%。该化合物易溶于水，通常在室温下于干燥、避光处保存。在推荐的储存条件下，它性质稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
乳酸依他吖啶作为局部消毒剂使用时通常耐受性良好。由于吸收有限，全身毒性较低。然而，与任何药物一样，也可能发生过敏反应。用作堕胎药时，可引起子宫出血和其他并发症。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Gupta S, et, al. Ethacridine lactate -- a safe and effective drug for termination of pregnancy. Indian J Matern Child Health. 1993;4(2):59-61.
[2]. Rotin LE, et al. Erlotinib synergizes with the poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor ethacridine in acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2016 Nov;101(11):e449-e453. [3]. Usuki R, et, al. Antibacterial Activity of Acrinol against Organisms Isolated from Clinical Materials and Influence of Light on Antibacterial Activity of Acrinol. Japanese Journal of Pharmaceutical Health Care and Sciences. 2004 Jan; 30(2):72-77. |
| 其他信息 |
局部抗感染剂。
乳酸乙吖啶一水合物（Acrinol；CAS 6402-23-9）是一种用途广泛的化合物，具有抗菌和PARG抑制活性。其主要抗菌机制涉及DNA嵌入，对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）在内的革兰氏阳性菌有效。它广泛用作局部抗菌剂和堕胎药，也可用作研究PARG功能和聚（ADP-核糖）代谢的研究工具。 |
| 分子式 |
C18H23N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
361.398
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| 精确质量 |
361.163
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| CAS号 |
6402-23-9
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| 相关CAS号 |
Ethacridine lactate;1837-57-6
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| PubChem CID |
165457
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
523.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
243-245 °C(lit.)
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| 闪点 |
270.4ºC
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| LogP |
3.501
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| tPSA |
140.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
371
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1N=2)N([H])[H])N([H])[H].O([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
NYEPHMYJRNWPLA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15N3O.C3H6O3.H2O/c1-2-19-10-4-6-13-12(8-10)15(17)11-5-3-9(16)7-14(11)18-13;1-2(4)3(5)6;/h3-8H,2,16H2,1H3,(H2,17,18);2,4H,1H3,(H,5,6);1H2
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| 化学名 |
7-ethoxyacridine-3,9-diamine;2-hydroxypropanoic acid;hydrate
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| 别名 |
Ethodin; Rivanol monohydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~276.71 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.53 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7670 mL | 13.8351 mL | 27.6702 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7670 mL | 5.5340 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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