| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Induces lysosomal damage, leading to the release of lysosomal enzymes including phospholipases, which in turn initiate prostaglandin synthesis. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
吖啶的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 100-200 μg/mL，对金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)）有效。吖啶对普通变形杆菌和奇异变形杆菌的 MIC 值均高于 1600 μg/mL，而对大肠杆菌的 MIC 值为 200-800 μg/mL[3]。
吖啶醇 对革兰氏阳性球菌表现出强效抗菌活性。在 200 μg/mL 的浓度下，它能抑制所有测试的金黄色葡萄球菌菌株（包括 MRSA），在 400 μg/mL 的浓度下，它能抑制所有测试的革兰氏阳性菌株。[3] 对革兰氏阴性杆菌，吖啶醇 的抗菌效果较差。在 800 μg/mL 的浓度下，Acrinol 对 77.1% (37/48) 的受试革兰氏阴性菌株（包括大肠杆菌和阴沟肠杆菌）具有抑制作用。[3] 在 1600 μg/mL 的浓度下，Acrinol 对所有受试铜绿假单胞菌菌株（包括多重耐药菌株）均具有抑制作用，其最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 200 至 1600 μg/mL。[3] 即使在 1600 μg/mL 的浓度下，Acrinol 也未对普通变形杆菌、奇异变形杆菌和摩根氏摩根菌产生抑制作用。 [3] Acrinol与四环素对铜绿假单胞菌#40-1表现出协同抗菌作用。Acrinol（100 μg/mL）与四环素（12.5 μg/mL）联合使用可抑制细菌生长，而单独使用Acrinol需要400 μg/mL，单独使用四环素需要50 μg/mL。FIC指数为0.5，表明存在协同作用。 [3] 将Acrinol暴露于光照（500 lx，长达90天）后，其对金黄色葡萄球菌 ATCC 25923（100 μg/mL）和大肠杆菌 ATCC 25922（200 μg/mL）的最低抑菌浓度(MIC)未发生改变。[3] 光照（500 lx，90天）后的Acrinol仍与四环素对铜绿假单胞菌 #40-1表现出协同作用（FIC指数=0.5），与未暴露的对照组相同。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
依沙吖啶乳酸盐可用于终止妊娠[1]。
在5例妊娠中期发生宫内胎儿死亡的患者中，先进行羊膜外灌注依沙吖啶乳酸盐（150 mL 0.1%溶液），4小时后单次肌注舒前列酮（500 μg），所有妊娠均成功终止。引产至分娩的时间间隔为8小时30分钟至14小时（平均10小时20分钟）。所有病例均完全排出胎儿；无患者需要刮宫，也未发生宫颈撕裂。对其中2例患者进行持续宫内压力监测显示，依沙吖啶乳酸盐灌注后子宫节律活动极小；注射舒前列酮后，子宫张力迅速显著升高，持续20分钟，随后出现规律的宫缩，最终在7小时50分钟时排出重1050克的浸软死胎及胎盘，胎盘仍包裹在完整的羊膜囊内。[1] |
| 细胞实验 |
采用琼脂稀释法测定Acrinol的最低抑菌浓度(MIC)。将Acrinol用无菌纯化水进行两倍系列稀释，取每种稀释液2 mL与18 mL Mueller-Hinton琼脂培养基混合，制备含有特定浓度的琼脂平板。将测试菌株在37℃的Mueller-Hinton肉汤中培养18小时，获得浓度为10⁶ CFU/mL的菌悬液。取10 μL该菌悬液（10⁶ CFU/平板）涂布于含有Acrinol的琼脂平板上。37℃培养18小时后，记录完全抑制可见细菌生长的最低浓度，即为MIC。[3]
采用棋盘法考察Acrinol与四环素的联合作用。制备含有特定浓度Acrinol、四环素或二者组合的系列稀释液的Mueller-Hinton琼脂平板。将铜绿假单胞菌#40-1菌悬液（10⁶ CFU/mL）接种（10 μL/平板），并在37°C下培养18小时。测定每种药物单独使用和联合使用的最小抑菌浓度（MIC）。FIC指数计算公式为：（Acrinol联合用药的MIC / Acrinol单独用药的MIC）+（四环素联合用药的MIC / 四环素单独用药的MIC）。协同作用定义为FIC指数≤0.5。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
副作用极少：两名患者各出现一次呕吐，一名患者出现一次腹泻。[1]
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| 参考文献 |
[1]. Gupta S, et al. Ethacridine lactate -- a safe and effective drug for termination of pregnancy. Indian J Matern Child Health. 1993;4(2):59-61.
[2]. Rotin LE, et al. Erlotinib synergizes with the poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor ethacridine in acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2016 Nov;101(11):e449-e453. [3]. Usuki R, et, al. Antibacterial Activity of Acrinol against Organisms Isolated from Clinical Materials and Influence of Light on Antibacterial Activity of Acrinol. Japanese Journal of Pharmaceutical Health Care and Sciences. 2004 Jan; 30(2):72-77. |
| 其他信息 |
烯丙醇是一种有机分子实体，也是一种局部抗感染剂。
乳酸依沙吖啶 与其他药物联合用于终止妊娠中期并发宫内胎儿死亡的妊娠。其机制尚未完全阐明，但可能与溶酶体损伤导致内源性前列腺素释放以及随后磷脂酶释放有关。羊膜外注射乳酸依沙吖啶联合肌注前列腺素（舒前列酮）的方法被描述为简便、安全、有效且经济，副作用少。该研究采用宫内压力监测来记录其疗效。[1] |
| 分子式 |
C18H21N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
343.38
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| 精确质量 |
343.153
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| CAS号 |
1837-57-6
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| 相关CAS号 |
Ethacridine lactate monohydrate;6402-23-9
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| PubChem CID |
15789
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
270 °C(lit.)
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| 熔点 |
62-67 °C(lit.)
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| 闪点 |
143 °C
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| 蒸汽压 |
4.72E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
3.565
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| tPSA |
131.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
371
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(O)C(O)=O.NC1=CC2=NC3=CC=C(OCC)C=C3C(N)=C2C=C1
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| InChi Key |
IYLLULUTZPKQBW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H15N3O.C3H6O3/c1-2-19-10-4-6-13-12(8-10)15(17)11-5-3-9(16)7-14(11)18-131-2(4)3(5)6/h3-8H,2,16H2,1H3,(H2,17,18)2,4H,1H3,(H,5,6)
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| 化学名 |
Propanoic acid, 2-hydroxy-, compd. with 7-ethoxy-3,9-acridinediamine (1
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| 别名 |
NSC-36333 NSC36333NSC 36333
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~145.61 mM)
H2O : ~12.5 mg/mL (~36.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9122 mL | 14.5611 mL | 29.1223 mL | |
| 5 mM | 0.5824 mL | 2.9122 mL | 5.8245 mL | |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4561 mL | 2.9122 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06487117 | NOT YET RECRUITING | Drug: Huafu Shengji Ointment Drug: ethacridine lactate solution |
Diabetic Foot | Beijing Daxing District Hospital of Integrated Chinese and Western Medicine | 2024-09 | Early Phase 1 |
| NCT03574935 | UNKNOWN STATUS | Drug: External Chinese medicine Drug: External Western medicine |
Diabetic Foot Ulcer, Skin |
Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital | 2018-07-01 | Phase 2 |
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